含阿哌沙班的药用制剂及其制备方法

杜昌勇, 袁永勃, 钟志, 余东海, 湛美萍, 匡文, 陈小勇

2014年6月4日

2014年3月24日

2014年3月24日

重庆东得医药科技有限公司

A61K31/4545GK103830199SQ201410110926

阿哌沙班 制剂 药用

1.一种含阿哌沙班的药用制剂，其特征在于，包括阿哌沙班晶型R、水溶性载体材料、填充剂、崩解剂、表面活性剂和润滑剂；其重量份分别为阿哌沙班I~10份，水溶性载体材料为5~90份，填充剂为5~90份，崩解剂为0.2~4份，表面活性剂为0.2~3份，润滑剂为0.1~1份；其中所述阿哌沙班晶型R的X-粉末衍射图如说明书附图1所示2.根据权利要求1所述的药用制剂，所述其特征在于，所述阿哌沙班晶型R使用Cu-Ka辐射，以2Θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.926±0.2°，6.997±0.2°，10.958±0.2 °，11.903±0.2 °，12.743±0.2 °，13.499±0.2 °，15.026±0.2 °，15.600±0.2 °，16.127±0.2 °，17.458±0.2 °，19.029±0.2 °，21.412±0.2 °，22.639±0.2 °，24.351±0.2 °，25.900±0.2 °，26.590±0.2 °，27.111±0.2 °，28.708±0.2 °，30.024±0.2 °，30.991±0.2 °，36.615±0.2 °，38.807±0.2 °，41.633±0.2°，42.705±0.2° 处有特征峰3.根据权利要求1所述的药用制剂，其特征在于，所述水溶性载体材料选自乳糖复合物、甘露醇复合物、淀粉乳糖复合物、乳糖、甘露醇、预胶化淀粉的一种或几种4.根据权利要求1所述的药用制剂，其特征在于，所述填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、碳酸钙、预胶化淀粉中的一种或几种5.根据权利要求1所述的药用制剂，其特征在于，所述崩解剂选择交联羧甲纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素中的一种或几种6.根据权利要求1所述的药用制剂，其特征在于，所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、聚乙二醇、吐温、甘油酸三乙酸酯、泊洛沙姆、乳酸脂肪酸甘油酯中的一种或几种7.根据权利要求1所述的药用制剂，其特征在于，所述润滑剂选自二氧化硅、硬脂酸镁、蓖麻油、磷酸氢钙、氢化蓖麻油、硅酸、山嵛酸甘油酯、甘油单硬脂酸酯中的一种或几种8.一种制备权利要求1至7任意一项所述药用制剂的方法，其特征在于，包括如下步骤 (1)预处理将阿哌沙班及其其它辅料进行过筛预处理； (2)混合将处理后的阿哌沙班与水溶性载体材料按等量递增方式混合后，再加入适宜的填充剂、崩解剂、润滑剂和表面活性剂，待充分均匀混合后得到含阿哌沙班的组合物； (3)压片对步骤(2)中所得到组合物压片，并用适宜的薄膜材料包隔离层，即得制剂样品

其中该药用制剂由阿哌沙班晶型R、水溶性载体材料、填充剂、崩解剂、润滑剂和表面活性剂制成，其中其中所述阿哌沙班晶型R的X-粉末衍射图如附图所示，该药用制剂相比进口产品（艾乐妥）具有更好的溶出度和稳定性同时本发明还提供了该制备药用制剂的方法，其制备过程简单，缩短了生产时间，降低了能耗和成本，更适合工业化生产

本发明公开了一种含阿哌沙班的药用制剂，属于医药化工【专利说明】含阿哌沙班的药用制剂及其制备方法