丁酸氯维地平中长链脂肪乳及其制备方法_伞红男专利（脂肪乳,氯维地,平中长）-早鸽网

一种丁酸氯维地平中长链脂肪乳及其制备方法

专利名称

一种丁酸氯维地平中长链脂肪乳及其制备方法
发明者

伞红男, 孙欣, 宋华先, 徐庆春, 王娟, 郑建华, 马红萍, 黄海
公开日

2011年4月6日
申请日期

2010年11月23日
优先权日

2010年11月23日
申请人

北京中海康医药科技发展有限公司
文档编号

A61K47/34GK102000027SQ20101055537
关键字

脂肪乳氯维地平中长丁酸
权利要求

1. 一种丁酸氯维地平中长链脂肪乳，包含丁酸氯维地平，注射用长链油，注射用中链油，乳化剂，等张剂，PH调节剂和注射用水，其中丁酸氯维地平重量体积百分比为0. 05 0.1% (w/v)，所述注射用长链油的重量体积百分比为0.5 1.0% (w/v)，所述注射用中链油的重量体积百分比为0. 5 1. 0% (w/v)，所述乳化剂的重量体积百分比为1. 0 2. 0% (w/V)，所述等张剂的重量体积百分比为1. 0 5. 0% (w/v)2.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平中长链脂肪乳，其特征在于，所述注射用长链油和注射用中链油的重量比为1 13.根据权利要求2所述的丁酸氯维地平中长链脂肪乳，其特征在于，所述注射用长链油选自精制大豆油、花生油、红花油、棉籽油、橄榄油、麻油、鱼油、油酸乙酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇双酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或其组合4.根据权利要求2所述的丁酸氯维地平中长链脂肪乳，其特征在于，所述注射用中链油选自中链甘油单酯、中链甘油双酯、中链甘油三酯或其组合5.根据权利要求2所述的丁酸氯维地平中长链脂肪乳，其特征在于，所述乳化剂选自大豆磷脂或蛋黄卵磷脂或其组合，其中磷脂酰胆碱的含量为80%以上6.根据权利要求2所述的丁酸氯维地平中长链脂肪乳，其特征在于，所述等张剂选自甘油，山梨醇，木糖醇，葡萄糖，氯化钠或其组合7.根据权利要求1至6中任一项所述丁酸氯维地平中长链脂肪乳的制备方法，包括以下步骤(1)油相的制备注射用长链油和中链油混合，分别加入乳化剂和丁酸氯维地平，搅拌使其溶解，作为油相；(2)水相的制备将等张剂加入水中，搅拌使其溶解，作为水相；(3)初乳的制备将步骤(1)油相加入步骤(2)水相中，高速剪切分散，形成初乳；(4)高压勻化将步骤(3)初乳调pH至6.0 8. 0，高压勻化，得精乳；(5)灭菌；其中，所述步骤(1)至(5)均在氮气保护下操作8.根据权利要求7所述的丁酸氯维地平中长链脂肪乳的制备方法，其特征在于，所述步骤⑴至⑶的制备温度为60 90°C，所述步骤⑷的温度在30°C以下9.根据权利要求7所述的丁酸氯维地平中长链脂肪乳的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)的高速剪切分散时间为10 60分钟，剪切速度为3000 lOOOOrpm10.根据权利要求7所述的丁酸氯维地平中长链脂肪乳的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)的高压勻化压力为600 2000bar，勻化次数3 6次
技术领域

本发明涉及一种丁酸氯维地平中长链脂肪乳及其制备方法
背景技术

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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：一种丁酸氯维地平中长链脂肪乳及其制备方法在心脑外科手术过程中，要求迅速和安全的降低血压到预定的水平并保持预先确定的时间，然后迅速地再使血压恢复正常。目前用于上述适应症的药物主要有硝普钠、硝酸甘油和尼卡地平。但都不能真正有效的控制血压。硝普钠的主要缺点是具有氰化物中毒的危险，其次对患有冠状动脉疾病患者局部心肌血流的影响。硝酸甘油也是十分短效的，但是作用太低，需要在很高剂量下使用，容易引起心脏输出的减弱。尼卡地平是二氢吡啶类的钙拮抗剂，具有高的血管选择性，但该类化合物作用持续的时间太长。氯维地平(Clevidipine)属于二氢吡啶衍生物，是一种超短效的静脉注射用钙通道阻断剂。曾由阿斯利康公司作为围手术期出现高血压短期控制药物进行开发，但开发曾一度中止。2002年Medicines公司从阿斯利康公司获得了该产品的授权，并于2008年8月 1日经美国FDA批准在美国上市。氯维地平具有高度的血管及心肌选择性，在体内迅速代谢为非活性物质。其起效快，作用消除也快，可递增剂量精确地控制血压。与目前许多静脉注射经肾和(或)肝代谢的抗高血压药不同，其在血液和组织中代谢，因而不在体内蓄积。在近10年中，尚无静脉注射的抗高血压新药上市。氯维地平是新一代静脉注射用二氢吡啶类钙通道阻滞药。凭藉急救室、手术室和监护室所得数据，氯维地平向医生提供了降血压重要的新观点。新近临床实践发现，控制血压紧急升高和降低不良反应出现的危险性间存在着重要的相关性。丁酸氯维地平的化学名称为(士)-4- (2 ’，3 ’ - 二氯苯基)-2，6- 二甲基-1，4- 二氢吡啶-3，5-二羧酸甲基(丁酰氧基甲基)酯，其分子式为C21H23Cl2NO6,分子量为456. 3，结构式为本发明涉及一种丁酸氯维地平中长链脂肪乳，包含丁酸氯维地平，注射用长链油，注射用中链油，乳化剂，等张剂，pH调节剂和注射用水，其中丁酸氯维地平重量体积百分比为0.05～0.1％(w/v)，所述注射用长链油的重量体积百分比为0.5～1.0％(w/v)，所述注射用中链油的重量体积百分比为0.5～1.0％(w/v)，所述乳化剂的重量体积百分比为1.0～2.0％(w/v)，所述等张剂的重量体积百分比为1.0～5.0％(w/v)。

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