专利名称:山楂酸的抗胰腺癌作用及其药物制剂的制作方法
本发明的目的之一是提供了山楂酸的药物制剂; 本发明的目的之二是提供了山楂酸的抗肿瘤新用途。本发明的目的是通过以下技术方案实现的本发明的药物制剂含有1%_99%的山楂酸和99%-1%的赋形剂(包括其它配用的药物), 优选含有20%-80%的山楂酸和80%-20%的赋形剂(包括其它配用的药物),最好含有60%-70% 的山楂酸和40%-30%的赋形剂(包括其它配用的药物)。按药剂学方法,可以将本发明的山楂酸制备成多种临床药物剂型作为抗胰腺癌药物,包括口服制剂或非肠道给药的剂型。所说的口服制剂选于片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、 微囊片剂、混悬剂、滴丸、口服液体制剂中的任何一种;所说的非肠道给药剂型选自于注射剂、气雾剂、栓剂或皮下给药剂型当中的一种。本发明的抗胰腺癌药物中的辅料是指常规的赋形剂,如溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂等。本发明的抗肿瘤药物中的其它配伍用的药物,指的是以有效剂量的山楂酸为一定的药物原料,再配伍其它已允许合用的中药或化学药品。本发明的山楂酸药物制剂具有抗胰腺癌作用,是通过以下的药效学试验得到证实的。试验例1考察了山楂酸对体外胰腺癌细胞的抑制作用细胞人胰腺癌细胞(PANC-1)。为中科院海洋所海洋药物实验室提供。药品及试剂山楂酸(Maslinic acid)中科院海洋所海洋药物实验室提供,白色粉末;5-氟脲嘧啶(5-FU)江苏南通精华制药有限公司产品,批号为100402 ; MTT (SIGMA, USA);DMSO (SIGMA,USA);胰蛋白酶(SIGMA,USA);RPMI 1640 (GIBCO, Invitragen Co. ,USA); DMEM (GIBCO, Invitragen Co.,USA);优级胎牛血清(GIBCO,Invitragen Co.,USA);特级月台牛血清 Fetal Bovine Serum (Hyclone)0仪器超低温冰箱(Nature,USA),细胞培养箱(SANYO, Japan),倒置显微镜 (NIKON, Japan), Slfeft (Bio-Tek Instruments, Inooski, VT, USA), pH if (Thermo orion, USA),超净工作台(FLC-哈尔滨东联仪器厂)。实验方法MTT法将肿瘤细胞株按照常规方法培养传代,收集对数生长期细胞,调节细胞悬液浓度5 X IO4个/ml左右。将细胞悬液加入96孔培养板中,每个孔加入180 μ 1。 置于37°C恒温培养箱中培养M h后。分别将山楂酸和5-FU用细胞培养基配成不同浓度的溶液,实验组加入各浓度山楂酸(以5-FU作为阳性对照组)20 μ 1/孔,每组各设4个平行孔,并设空白孔(细胞培养基)以调零。在培养箱37°C,培养48 h后,用移液枪将96孔板中液体洗净后每孔加入MTT (1 mg/ml) 30 μ 1,置(X)2培养箱37°C培养4 h,弃去上清,每孔加入DMSO 150 μ 1,置摇床摇勻30 min,用酶标仪在492 nm下检测,利用SPSS统计软件, 计算细胞死亡率,求取IC5Q。试验结果表明,经SPSS软件统计,不同浓度的山楂酸对用于试验的人胰腺癌细胞 (PANC-I)有不同程度的抑制作用,并且呈一定的剂量依赖关系,不同浓度的山楂酸对胰腺癌细胞的抑制率、IC5tl值详见表1。表1不同浓度的山楂酸对胰腺癌细胞的抑制率制率作用浓度相关系 本发明公开了山楂酸在抗胰腺癌方面的医药新用途,同时也公开了以山楂酸为制药原料制备成片剂、胶囊剂、丸剂、注射剂等临床上可接受的药物制剂。本发明的山楂酸药物制剂含有1%-99%的山楂酸和99%-1%的药用赋形剂(包括其它配伍用的药物)。本发明提供的山楂酸及其药物制剂具有很好的抗胰腺癌作用,表现在对体外人胰腺癌细胞具有明显的抑制活性,并对此肿瘤细胞的裸鼠移植瘤具有显著的抑瘤活性。此外,该药物制剂的活性成分为中药提取物,原料丰富且具有毒副作用小的优点。
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