一种克拉霉素片剂的制备方法 [0002]咽炎是困扰现代人生活的最常见的疾病，是咽粘膜、粘膜下组织和淋巴组织的弥漫性炎症，常为上呼吸道感染的一部分。临床上分为急性和慢性两种。急性咽炎多在秋冬及冬春之交发病。病变常波及整个咽腔，也可局限一处。可由病毒、细菌及物理化学因素和高温、粉尘、烟霉、刺激性气体等引起。细菌感染以链球菌、葡萄球菌和肺炎双球菌等革兰氏阳性球菌为主。其中以A组乙型链球菌引起者最为严重，细菌或毒素进入血液，可引起远处器官的化脓性病变，称为急性脓毒性咽炎。治疗用口服或注射抗菌素控制感染。 [0003]慢性咽炎病程很长，症状顽固，常由局部感染所致或全身性病变继发，以慢性病变反复急性发作为其特点，在许多情况下，急性发作是由细菌感染引起，因此，适当的抗菌治疗有助于控制急性症状。 [0004]急性扁桃体炎是很常见的腭扁桃体的一种非特异性急性炎症，常伴有一定程度的咽粘膜及咽淋巴组织的急性炎症。主要致病菌为链球菌，葡萄球菌，肺炎双球菌。腺病毒也可引起本病。细菌和病毒混合感染也不少见。细菌可能是外界侵入的，亦可能系隐藏于扁桃体隐窝内的细菌，当机体抵抗力因寒冷，潮湿，过度劳累，体质虚弱，烟酒过度，有害气体刺激等因素骤然降低时，细菌繁殖加强所致。急性扁桃体炎往往是在慢性扁桃体基础上反复急性发作。临床表现恶寒、高热、咽痛、吞咽时加剧等，可并发与溶血性链球菌感染有关的风湿热、急性血管球性肾炎、心肌炎、关节炎等多种全身疾病。治疗采用止痛退热，口服或注射抗菌素控制感染。 [0005]治疗细菌感染引起的咽炎、扁桃体炎和口腔感染，常选用抗革兰氏阳性菌的抗菌素，部分抗革兰氏阴性菌的抗菌素也有治疗作用。克拉霉素为大环内酯类抗生素，作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。本品对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。克拉霉素与红霉素之间有交叉耐药性。适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:上呼吸道感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎；下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎；皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染；急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。该药的己研制成功的制剂有片剂、胶囊，颗粒剂、针剂等，均采用口服或注射等全身给药。鉴于注射剂使用不方便、给药时易于引起局部疼痛反应。片剂等口服吸收较慢，进入血液后通过全身分布而使药物在血中稀释，使药物在病变部位的血药浓度较低，且在病变部位达到有效血药浓度的时间也较长，影响其有效抗菌效力。 [0006]因此，研制克拉霉素的口含制剂，通过口腔含服，以高浓度药物直接作用于病变部位，用于咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染性疾病的治疗，可克服上述缺点，提供有力的辅助治疗手段。


[0007]本发明的目的是提供一种以克拉霉素为药物成分的口含制剂及其制备方法，药物通过口含在口腔内的唾液中溶解，进入口腔周围、咽部及咽扁桃体部位，发挥其抗菌作用。
[0008]本发明的克拉霉素药物成分处方如下:
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