专利名称：Stat3小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用的制作方法肿瘤的发病通常比较隐秘，早期诊断率低。随着癌基因、抑癌基因和其他相关基因的发现和研究的深入，肿瘤被认为是一种多基因异常的疾病，信号转导通路中的蛋白质功能异常在肿瘤发生发展中发挥重要作用。因此，对肿瘤相关的重要信号转导通路的研究，不仅可以阐明肿瘤发生发展的机理，也为新的治疗方案提供靶点，进行抗肿瘤的药物开发。STAT3属于细胞信号传导与激活因子STAT蛋白家族的成员，在正常的细胞中， STAT3的激活是快速而短暂的，但是在人类的多种癌症中发现异常激活的STAT3，包括所有的主要癌症以及一些血液学肿瘤。体内外肿瘤模型也揭示了 STAT3通路的异常激活在肿瘤发生和发展的必要性。1998 年，Becker 等测定了 STAT3 β 接合 DNA 的晶体结构(S. Becker, B. Groner, C. W. Muller. Naure, 1998，394 :145-151)，揭示了 STAT3 蛋白的关键接合热点区域，STAT3 单体通过SH2区域二聚是STAT3激活的关键一步。目前已经报道的STAT3抑制剂均针对SH2 结构区域，主要包括磷酸化多肽和肽模拟物，小分子有机化合物。但是，由于多肽易代谢，生物利用率差，难以药用，因此，急需开发选择性高，活性强的有机小分子抑制剂。
发明目的针对现有技术中存在的不足，本发明的目的是提供一种STAT3的小分子选择性抑制剂，以实现使其具有抑制具有异常激活的STAT3活性的细胞生长及引起凋亡等功能。本发明的另一目的是提供上述STAT3的小分子选择性抑制剂的制备方法。本发明还有一目的是提供上述STAT3的小分子选择性抑制剂的应用。技术方案为了实现上述发明目的，本发明采用的技术方案为STAT3的小分子选择性抑制剂，结构通式包括式I、式II、式III和式IV，式I为本发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用，该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I、式II、式III和式IV四种结构通式。该制备为2-苯基取代喹啉-4-羧酸氯化亚砜或者草酰氯反应，生成取代的酰氯，再与取代芳胺反应，生成取代喹啉-4-酰胺衍生物。该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂，是一类小分子选择性抑制剂，通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果，可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发，具有很广的用途，具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂，种类多，原料易得，制备方法简单，产品纯度高，得率高，实用性强。