一种合成反式芪类化合物的方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用制作方法
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专利名称:一种合成反式芪类化合物的方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法芪类化合物是一类以二苯乙烯为结构母核的化合物总称,包括二苯乙烯、二苯乙基、菲类及它们的衍生物等。芪类化合物主要分布在植物的薄壁组织内。第一个天然芪类化合物于1822年从蓼科植物大黄中被分离出来。近年来,随着环境问题及各种污染的出现,癌症的发病概率也远远大于以前,这种现状促使科学家们加大了对抗癌药的研究力度。多羟基芪类化合物是当前研究最广泛、最深入的具有多种生物活性的芪类化合物。白藜芦醇是其中的一个代表化合物,早期研究表明,白藜芦醇具有抗菌、抗炎、抗氧化、抑制血小板聚集、降血脂、保肝、镇咳、平喘、 免疫调节等广泛的生物活性。近年来,随着研究的不断深入,科学家们发现白藜芦醇具有化学防癌的功效,对肿瘤的起始、促进和进展三个阶段均有明显的抑制作用(Jang,et al. , Science, 1997) 0除了白藜芦醇以外,其它芪类化合物在抗肿瘤方面也有优秀的表现,如 Schweinfurthins A, B, D (Beutler, et al. , J. Nat. Prod. , 1998 ;Beutler, et al., Nat. Prod. Lett.,2000)及其相应的合成衍生物(Neighbors,et al.,J. Org. Chem.,2005 ; Neighbors, et al.,Bioorg. Med. Chem.,2006)在NCI60人类肿瘤细胞的筛选中表现出较强的细胞毒,从 Macaranga mappa 中分离出来的 Mappain (vander Kaaden, et al. , J. Nat. Prod.,2001)对SK-0V-3和SKVLB-1具有潜在的抗癌活性。本发明公开了一种合成反式芪类化合物的方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。先将双乙烯酮和胺充分反应合成N-取代基-3-氧代丁酰胺,然后通过一锅法先后与二硫化碳及碘甲烷反应合成α-羰基二硫缩烯酮,再进一步与取代肉桂醛缩合制得α-((2E.4E)-5-芳香基-2,4-戊二烯酰基)二硫缩烯酮,最后通过[5+1]芳构化反应制得反式芪类化合物。本发明较传统方法可以避免生成顺式异构体,合成产率与原料利用率高;原料价格便宜、易得,方法与工艺设备简单可行,容易实现大规模生产。本发明的芪类衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,因此可制备为抗肿瘤药物,具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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