一种新型抗血吸虫化合物制作方法

孙德群, 张凌子, 杨春华, 杨越

2012年1月18日

2011年8月3日

2011年8月3日

威海秀水药物研发有限公司

A61K31/55GK102321088SQ20111022628

血吸虫 化合物 新型

1. 一种通式I的化合物，其药用上适用于人和动物的各种盐，及其各种异构体，氮氧化合物结构通式I，2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物优选自3.如权利要求1-2所述的化合物，其特征在于该类化合物用于杀灭人体或动物体内血吸虫成虫和幼虫，以及绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫的作用4.如权利要求1-2中的任一项化合物，其特征在于用作药物5.一种组合物，所述组合物包含药学上可接受的载体，和如权利要求1-2所述的化合物作为活性成分的治疗有效量6.如权利要求1-2所述的化合物，或权利要求5所述的组合物，其特征在于用于治疗血吸虫，以及绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫疾病中的药物作用7.一种治疗血吸虫成虫和幼虫、以及绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫疾病的方法，所述方法包括治疗的有效量的权利要求1-2所述的任一项化合物，或权利要求5所述的组合物给予所述患者或患蓄.

本发明涉及一种化合物治疗血吸虫成虫，和幼虫引起的人畜共患性疾病·背景技术血吸虫病是由于感染三种主要的血吸虫(曼氏血吸虫，埃及血吸虫， 日本血吸虫)而引起的流行病40年来，吡喹酮仍然是广泛用于防治人和动物各种血吸虫成虫感染的唯一有效药物由于它的大量和长期使用，目前已经产生药物抗性；而针对血吸虫幼虫感染的血吸虫病至今仍无有效药物疗，即，早期感染血吸虫的病人，只有等待幼虫在体内成长发育为成虫后方可治疗据世界卫生组织披露全球有2亿人感染血吸虫病，有约 6亿人受感染威胁，血吸虫病的高发病人数有2千万，每年有至少观0000人死于血吸虫病 而卫生部和国家发改委下发的“全国综合治理血吸虫病‘十五’计划”数据表明，我国目前尚未控制血吸虫病传播的108个县集中分布在湖沼地区和大山区，动物宿主众多，钉螺分布广泛，受环境因素影响很大，防治工作特别困难，重复感染依然十分严重，疫情处于很不稳定状态面对如此众多的血吸虫病感染人群仅吡喹酮一种化学药物是很不相称的，因此亟需研制新的抗血吸虫药物