专利名称:链长为59的聚天冬酰-l-赖氨酸及其制备方法和应用的制作方法在全球范围内,心脑血管疾病引发的血栓并发症仍然是造成死亡和病残的主要原因。全球每年新增的心脑血管病患者超过1300万。在心脑血管疾病中,血栓性疾病和血管堵塞性疾病(例如高血压、动脉粥样硬化基础上发生的心肌缺血、心肌梗塞(AMI)、脑血管意外和外周血管疾病等)占的比例最高。(血)栓块形成引起的血管闭塞,造成像心脏和脑一类重要靶器官供氧不足。这样一来,血栓性疾病和血管堵塞性疾病的致死和致残率便很高,例如急性心肌梗塞的死亡率可高达30%。血栓性疾病和血管堵塞性疾病的治疗目标是血管再通。在临床采用的手术再通血管和药物再通血管两种技术中,药物再通血管适应的人群更为广泛,发明新型溶栓药物具有现实意义。聚氨基酸类化合物一般都显示低毒性、高生物相容性、易降解性和代谢产物可被机体吸收。这些优点使聚氨基酸类化合物作为高分子药用材料受到关注。例如,通过聚天冬氨酸羧基侧链的各种衍生化反应制备的药物释放体系,尤其是聚天冬氨酸与柔红酶素或氨甲喋呤共价结合的控制或靶向抗肿瘤药物因明显的低毒性而受到重视。在新型溶栓药物研究中发现,往链长为59的聚天冬氨酸中引入L-丙氨酸,制得链长为59的聚天冬酰-L-丙氨酸。该链长为59的聚天冬酰-L-丙氨酸在0. 05 μ mol/kg剂量下显示溶血栓活性,而且其溶血栓活性与它可形成纳米结构有关。通过进一步研究认识到,往链长为59的聚天冬氨酸中引入含氨基侧链的L-赖氨酸得到的链长为59的聚天冬酰-L-赖氨酸会形成更加理性的纳米结构,会获得更加优秀的溶血栓活性。
本发明的目的在于往链长为59的聚天冬氨酸中引入含氨基侧链的L-赖氨酸,得到链长为59的聚天冬酰-L-赖氨酸,并通过动物实验评价了该链长为59的聚天冬酰-L-赖氨酸具有溶血栓活性。本发明是通过以下技术方案来实现本发明的本发明的目的之一是提供以下结构的链长为59的聚天冬酰-L-赖氨酸本发明涉及链长为59的聚天冬酰-L-赖氨酸及其制备方法和应用,本发明的链长为59的聚天冬酰-L-赖氨酸如以下结构所示。本发明通过动物实验评价了链长为59的聚天冬酰-L-赖氨酸的溶血栓活性,证明了本发明的链长为59的聚天冬酰-L-赖氨酸具有溶血栓活性。
链长为59的聚天冬酰-l-赖氨酸及其制备方法和应用制作方法
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