中国医药“克滋灵”及其制剂制作方法

刘仕钧, 陈克明

2003年7月23日

2002年9月18日

2002年9月18日

刘仕钧, 陈克明

A61P31/18GK1430980SQ0213378

克滋灵 制剂 制作 医药 中国

1.一种预防爱滋病的外用消毒药克滋灵，其特征是药物包括药物A提取物、药物B提取物，其中药物A提取物和药物B提取物的有活性成分分别由以下组分的生药制取而得(用量为重量百分比)药物A红参10～12％，灵芝10～12％，苦参13～18％，椒目5～7％，蛇床子5～7％，黄连10～12％，竹沥5～7％，紫花地丁5～7％，樟子5～7％，大蒜5～7％，大青叶5～7％，紫草5～7％，天花粉10～12％，甘草5～7％；药物B紫草10～12％，僵蚕13～17％，龙衣15～17％，地龙10～12％，冬虫夏草20～25％，西牛黄12～17％，黑熊胆10～12％，蜂王浆5～7％；药物A提取物与药物B提取物的配制中，按重量百分比药物A提取物占50～85％，药物B提取物占15～50％2.根据权利要求1所述的外用消毒药克滋灵，其特征是药物A红参10％，灵芝10％，苦参15％，椒目5％，蛇床子5％，黄连10％，竹沥5％，紫花地丁5％，樟子5％，大蒜5％，大青叶5％，紫草5％，天花粉10％，甘草5％；药物B紫草10％，僵蚕10％，龙衣15％，地龙10％，冬虫夏草25％，西牛黄15％，黑熊胆10％，蜂王浆5％；药物A提取物与药物B提取物的配制中，按重量百分比药物A提取物占65％，药物B提取物占35％3.根据权利要求1或2所述的外用消毒药克滋灵，其特征是所述药物的剂型为水剂、粉剂、膏体、膜片、喷雾剂、栓剂或凝胶剂4.根据权利要求1或2所述的外用消毒药克滋灵，其特征是所述药物成分的临床使用浓度大于0.08％；最佳浓度范围为0.08～0.31％

本发明涉及一种对爱滋病病毒具有杀灭作用的药物组合物，具体是一种以中药为原料制成的用于防预艾滋病传播的消毒剂系列艾滋病传播的途径严格的讲应该是体液，即血液、精液、阴道液、尿液、汗液、唾液、鼻涕液、泪液、直肠(肛门)分泌液……是传播的基本途径血液传播中最主要的是输血和吸毒(注射)在血液传播的控制方面，由于各国均采取严格管理，使传播例数和上升率已大大下降因而，通过性传播(包括同性性传播)艾滋病病毒，现已逐步成为最主要途径当人们感染了艾滋病病毒后，如果人体的抗病能力下降后，艾滋病病毒数量的增生值将成为几何级数的因此，从传染的主要途径遏制爱滋病病毒是预防和控制爱滋病传播的良策为了实现上述目的，目前美国和加拿大等发达国家，已开展了十多年的研究，选用凝胶，研制出“液体避孕套”据悉，世界上同类产品中，只有美国产品唯一已进入三期临床，待后两年左右时间可以上市所述“液体避孕套”的主要从阻挡病毒的入侵来预防爱滋病中国方面，目前第一个治疗艾滋病药物在东北制药厂获得中国药监局批准上市当然，目前中国第二个类似药品尚没上市从网上资料获悉，正在申报的防治艾滋病药物有32个虽然国家已采取了第一时间方式审批，但至少今天还在中国没有第二个防治艾滋病的药品上市虽然目前存在有关预防治疗性病的洗消中药，例如市场上的“洁尔阴”、“洁阴灵”、“洁阴”、“艾妮”、“清阴洗剂”……至少几十种，虽然这些产品在预防或治疗性病的应用中有作用这类产品的处方立意，有的全遵古方，有的循古辟今，或中西结合，各有千秋但这些产品绝大多数可以称为对性病有作用但对上世纪末期才新出的艾滋病，目前尚未从市场上看到有防治的预防消毒中药产品本发明遵循中国传统医学的精华理沦，用中医经典《黄帝内经素问·刺法论》的教导，“五疫之至，皆相染易，无问大小，病状相似”；明代医家吴有性的名著《瘟疫论》作指点，“瘟疫之为病，非风，非寒、非暑、非湿，乃天地间别有一种异气所感”或叫“疠气”因此，本发明充分的发挥了传统中医药思想与现代医学理论有机结合，充分发挥整体观这个中医传统的重要基础，以中医药学独道的思维方式进行了系统的总结，确认艾滋病的发生和发展是“正虚”与“邪侵”两者间的关系，正气亏虚易为“毒疫”所感，“毒疫”常乘虚而入或在人体正气亏虚时发作致病为此“克滋灵”在药物组分构成的总体思路上大大的不同于一般的性病消毒剂产品，而讲究的是“扶正”与“却邪”相结合本发明的药物包括“却邪”之药物A提取物与“扶正”之药物B提取物配制而成，其中药物A提取物和药物B提取物的有效成分分别由以下组分的生药制取而得(用量为重量百分比)药物A红参10～12％，灵芝10～12％，苦参13～18％，椒目5～7％，蛇床子5～7％，黄连10～12％，竹沥5～7％，紫花地丁5～7％，樟子5～7％，大蒜5～7％，大青叶5～7％，紫草5～7％，天花粉10～12％，甘草5～7％；药物B紫草10～12％，僵蚕13～17％，龙衣15～17％，地龙10～12％，冬虫夏草20～25％，西牛黄12～17％，黑熊胆10～12％，蜂王浆5～7％；药物A提取物与药物B提取物的配制中，按重量百分比药物A提取物占50～85％，药物B提取物占15～50％本发明的药物组分充分运用了中医整体功效，灭活药物A与扶正药物B相辅相成从本治表，从表治本，标本兼治，扶正为重，却邪不轻这种协同作用所产生的积极效果是目前市场上有关预防治疗性病的洗消中药所无法比拟的本发明在制备方法上主要遵循中药的炮制，即基本常规药物按上述配比关系取材以煎煮为主；其中特殊药物加工采取了现代制药技术中一些行之有效的方式，主要采取不同溶剂(水、醇、脂、CO2、石油醚)溶解脱脂等处理后，再用低温真空提纯和萃取浓缩后，获得活性成分对于贵重药材，如冬虫夏草、西牛黄和黑熊胆则进行微粉一超微粉一纳米粉加工后添加到药物中本发明的药物可以制备成临床上能够接受的任何外用剂型，如水剂、粉剂、膏体、膜片、喷雾剂、栓剂、凝胶剂等本发明上述的药物成分的临床使用浓度大于0.08％所述临床使用的制剂中除药用成分、稀释剂或赋形剂外，还可含防腐剂小、透皮剂于2％、润滑剂或具有舒适感的凉爽剂1％～5％2、“克滋灵”凝胶剂的实施例由含药物A、B的“克滋灵”45％、苯甲磺酸0.1％、薄荷脑1％和凝胶余量配成3、权威部门的检测效果本发明克滋灵送中国中医研究院的检测，证明克滋灵对爱滋病病毒具有直接灭活作用根据中国中医研究院的检测报告，其检测摘要如下摘要为了研究克滋灵样品对爱滋病病毒(HIV-1)的直接灭活作用，按下述方法进行体外抗病毒实验研究结果表明，样品在0.08～0.31％浓度范围内，置室温2分钟，可完全杀灭HIV-1，在此浓度下对实验所用细胞(MT-4)无毒性作用试验目的采用体外抗病毒方法，检测克滋灵洗剂对HIV-1的直接灭活作用材料和方法1).药物克滋灵，由重庆克滋灵生物技术研究所提供2).病毒人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1)，滴度2×105TCID50/ml3).细胞MT-4传代细胞病毒和细胞均来自中国预防科学院病毒血研究所4).实验方法(1).测定样品对试验用MT-4细胞的毒性界限(2)将克滋灵样品用RPM11640细胞培养稀释为2.5％、0.63％、0.16％和0.04％结论通过体外实验，克滋灵有效范围在0.08％--0.31％浓度之间，置室温2分钟，可将MIV-1完全灭活在此浓度下，对细胞无毒性作用5.临床上的有关说明药物分类外用消毒剂；适应症预防爱滋病；禁忌症后期孕妇慎用；用法凝胶剂型，由妇女自主在性交前注入阴道；栓剂、药膜，在性交前置入阴道；水剂及兑入溶剂中的粉剂用于性交前后的阴道灌洗副作用及用药注意事项无；药物过量的症状和处理如连续短时间多次使用，个别人有轻微清凉刺激感，用清水冲洗阴道后即可消失