苯酚衍生物及其药学或化妆用途制作方法

C.普安萨尔, J-M.兰热, P.科勒特, P.莫韦, S.雷托雷

2012年10月31日

2010年12月22日

2009年12月23日

盖尔德马研究及发展公司

A61P15/00GK102762537SQ201080064574

药学 苯酚 化妆 衍生物 用途

1.式⑴的化合物2.根据权利要求I的化合物，其特征在于 -X表示碳原子，和Y表示碳原子，其任选地被如上所定义基团之一，优选甲基、乙基、异丙基、环丙基、CF3> CONH2、C02CH3、CO2CH2CH3^ CN、NO2, SCH3> SCH2CH3、氢原子、卤素、0CF3、OCH3>OCH2CH3 或 OCH (CH3) 2 基团取代3.根据前述权利要求之一的化合物，其特征在于=R1基团代表卤素、乙基、异丙基、三氟甲基、臆、硝基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲硫基、乙硫基或异丙硫基4.根据权利要求3的化合物，其特征在于=R1基团代表卤素、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基或三氟甲基5.根据权利要求I的化合物，选自以下化合物、它们的药学可接受的盐、溶剂合物、水合物、构象异构体和旋转异构体 2-[(6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2_[ (6-溴代-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2_[ (6-溴代-吡啶-2-基氨基)甲基]-4-氟代苯酚 6-(2-羟基苄基氨基)-吡啶-2-腈 2-[I-(6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)乙基]苯酚 2-[(6-三氟甲基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2-[(6-氯代-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2-[(6-乙基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2-[(6-乙氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2-[(6-异丙氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 5-氯代-2-K6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2-[(2-三氟甲基-嘧啶-4-基氨基)甲基]苯酚 2_[ (6-溴代-吡嗪-2-基氨基)甲基]苯酚 2_[ (2-氯代-嘧啶-4-基氨基)甲基]苯酚 2_[ (2-溴代-嘧啶-4-基氨基)甲基]苯酚 2_[ (2-氯代-6-甲基-嘧啶-4-基氨基)甲基]苯酚 2-[(6-氯代-4-三氟甲基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚2-[(6-氯代-4-甲基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2-[(6-甲氧基-吡嗪-2-基氨基)甲基]苯酚 2-[(2-甲氧基-嘧啶-4-基氨基)甲基]苯酚 2-[(2-甲氧基-6-甲基-嘧啶-4-基氨基)甲基]苯酚 2-[ (6-甲基硫烧基_卩比唳-2-基氨基)甲基]苯酌· 2-[(6-甲烷亚磺酰基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2_[ (6-甲烷磺酰基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2-[(6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]-6-甲基苯酚 2_[ (4-溴代-6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2_[ (6-溴代-2-甲氧基-嘧啶-4-基氨基)甲基]苯酚 2-[(4-氯代-6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2_[ (6-溴代-2-甲氧基-嘧啶-4-基氨基)甲基]苯酚 2-[(4-溴代-6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]-6-氟代苯酚 2-[(4-溴代-6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]-5-氟代苯酚 2-[(4-溴代-6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]-3-氟代苯酚 2-[(4-溴代-6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]-4-氟代苯酚 2-[(6-溴代-2-甲氧基-嘧啶-4-基氨基)甲基]-4-氟代苯酚 2-[(4-氯代-6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]-4-氟代苯酚 2-[(6-氯代-2-甲氧基-嘧啶-4-基氨基)甲基]-4-氟代苯酚 2-[I-(4-溴代-6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)乙基]苯酚 2-[I-(4-溴代-6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)丙基]苯酚 2-[I-(6-溴代-4-甲基-吡啶-2-基氨基)-1-甲基乙基]苯酚 2-[1-(4-溴代-6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)丙基]-4-氟代苯酚 2-[I-(6-溴代-吡啶-2-基氨基)丙基]-4-氟代苯酚 4-氟-2-[(6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 4-氟-2-[I-(6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)乙基]苯酚 4-氟-2-[l-(6-甲氧基-吡啶-2-基氨基)丙基]苯酚 2_[ (6-溴代-4-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2_[ (6-溴代-4-甲基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚 2-[(6_氯代-4-甲氧基-吡啶-2-基氨基)甲基]苯酚6.根据前述权利要求的任一项定义的化合物，其用作药物7.根据权利要求1-5的任一项定义的化合物的化妆用途，其用于身体或头发的卫生8.根据权利要求1-5中任意一项的化合物的用途，用于制备用来治疗和/或预防多毛症、雄激素性脱发、过度多毛症、过敏性皮炎、或皮脂腺的疾病，如皮脂分泌过多、痤疮、油性皮肤或脂溢性皮炎的药物9.根据权利要求1-5中任意一项的化合物的用途，用于制备用来治疗痤疮的药物