苯-磺酰胺类化合物在制备抗hiv-1病毒药物中的应用制作方法

专利名称

苯-磺酰胺类化合物在制备抗hiv-1病毒药物中的应用制作方法
发明者

张辉, 潘婷, 罗海华, 张旭, 柏川
公开日

2014年7月2日
申请日期

2014年3月19日
优先权日

2014年3月19日
申请人

中山大学
文档编号

A61K31/4184GK103893178SQ201410103000
关键字

hiv 类化合物酰胺制备
权利要求

1.苯-磺酰胺类化合物或其可接受的药用盐在制备抗HIV-ι病毒药物中的应用，所述苯-磺酰胺类化合物具有如下通式备 2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于=X1~X4至少两个为H3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于卤素为F或Cl4.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于η为2~4的整数5.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于=YpY2为Cl6.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于=R4为甲基或乙基7.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于Υ为N8.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述苯-磺酰胺类化合物选自2，4-二氟-N-(喹啉-8-基)苯-丨-磺酰胺、2-[(?-苯磺酰基)-2-(3-甲氧基苯基)乙烯基]-1氢-1,3苯并二、4- (4，5-二氯-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-1-基)-N- (3-甲氧基丙基)苯-1-磺酰胺、4-氟-2-硝基-N-(喹啉-8-基)苯-1-磺酰胺、N-[3-(环丙基甲氧基)丙基]-4- (4，5- 二氯-6-氧代-1，6- 二氢哒嗪-1-基)苯-1-磺酰胺
技术领域

[0001]本发明涉及一种化合物的新应用，特别涉及苯-磺酰胺类化合物在制备抗Hiv-1病毒药物中的应用
专利摘要

本发明公开了苯-磺酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用。苯-磺酰胺类化合物的通式为式中，X1～X4独立选自卤素、H、-NO2且至多同时存在一个-NO2，X1～X4不同时为卤素；R1选自、、，其中，Y为C或N，n为2～6的整数R3为H或碳原子数不超过5的饱和链烃或环烃，R4为H或C1～C4的饱和链烃；R2选自H、卤素或，其中，Y1、Y2独立选自H、卤素、甲基。发明人运用Rev-RRE的结合特性，证实上述通式的苯-磺酰胺类化合物，能够抑制Rev蛋白活性，导致筛选系统中荧光素酶的表达量将下调，具有较好的抗病毒作用。为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础，具有重要的研发价值和开发意义。
专利说明

苯-磺酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用

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权力要求
说明书
法律状态

苯-磺酰胺类化合物在制备抗hiv-1病毒药物中的应用的制作方法[0002]HIV-1病毒最初发现于1981年在美国发现，由一系列不明原因的，以细胞免疫缺陷为特征的综合征出现以后，研究人员开始了对其致病源的寻找。1983年法国研究小组从一淋巴肿大综合征病人的淋巴结中，分离出HIV-1病毒。它是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒，该病毒破坏人体的免疫力，导致免疫系统失去抵抗力，而导致各种疾病以及癌症得以在人体内生存，从而导致获得性免疫缺陷综合症——艾滋病。目前，由于对艾滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趋势，尤其在中国更是进入了快速增长期。尽快阻止艾滋病在我国的流行已成了一件刻不容缓的大事。因此，继续扩大我们对HIV-1致病机制的认识，开发出更有效，更经济，更少副作用的抗病毒药物以完全清除残余的HIV-1复制，以及开发出强有力而又长效的抗HIV-1的疫苗以保护易感人群，仍将是我们能否最终战胜艾滋病的关键。[0003]具有如下通式的苯-磺酰胺类化合物:

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