专利名称：一种咖啡因微胶囊及其制备方法 咖啡因是一种中枢兴奋类药物，对中枢神经系统有广泛兴奋作用。小剂量能增强大脑皮层及皮层运动区的兴奋过程，使人精神活泼，活动能力增强。在我们日常的饮料如茶、可可、巧克力中含有较少量的咖啡因，可乐等碳水化合物饮料和某些麻醉药中也含有少量咖啡因。它可以加速人体的新陈代谢，使人保持头脑清醒和思维灵敏，可刺激运动员创造较好的成绩。咖啡因还有轻微的利尿作用。临床上，主要用于加速麻醉药的苏醒过程，解救中枢抑制药和毒物的中毒，也用于多种疾病引起的呼吸和循环衰竭。加大剂量则能兴奋呼吸中枢、血管运动中枢和迷走神经中枢，使呼吸加深、加快，内脏血管收缩，血压升高，心率减慢。此外，本品还能直接作用于心脏和血管，使心肌兴奋，心率加快，心缩力增强，输出量增加，并使冠状血管、肾脏和皮肤血管扩张。连续应用或应用大剂量可引起中毒，表现为行为及精神生理方面的症状，如不安、焦虑、易激动、兴奋、肌震颤、睡眠紊乱、头痛、感觉障碍、心脏及胃肠症状，很大剂量甚至可产生癫痫样抽搐。一般人摄取咖啡因后，经由肾脏代谢，约四十至四十五分钟后即可在人体内达最高峰，约三小时后完成代谢，由尿液排出。为了延缓或延长咖啡因的作用，须制成缓释型的，微胶囊是缓释型中最为理想的一种，它缓释性能好，释放速度均匀，外形美观。此外，咖啡因容易吸潮，制成咖啡因微胶囊也有利于咖啡因贮存。微胶囊是以高分子化合物为囊壁，将所需包囊的囊心物包囊在内，成为小的或极小的囊。小剂量的咖啡因对人体是有益的，可以使人精神活泼，活动力强，所以咖啡因经常被作为添加剂添加到食物、饮料、保健品、香料等中。但至今还未见有包覆咖啡因成微胶囊的报道。
本发明的目的在于提供一种咖啡因微胶囊及其制备方法，利用这种技术制备的咖啡因微胶囊可以延缓和延长咖啡因的药效，而且利于其保存。本发明的咖啡因微胶囊是在咖啡因外面包覆明胶，咖啡因微胶囊粒径在20～1500微米范围。本发明采用乳液法将咖啡因包覆在明胶微胶囊中，具体工艺为在40～70℃下，将0.2～0.75份咖啡因溶于16.7～25份明胶水溶液中，再加入1～4.3份的吐温-80，搅拌均匀，形成混合液，再将上述混合液加入到71.25～87.16份温度为40～70℃的豆油中，形成油包水型乳液，在此温度下搅拌2～5小时，冷却至5～35℃，滴加入戊二醛溶液，引起相分离凝聚，搅拌30～60分钟，然后升或降至室温，搅拌3～6小时，收集得到咖啡因微胶囊。然后再将上述微胶囊经过过滤、干燥，得到成品。
在所述的明胶水溶液中，明胶的质量含量为10～30％在所述的。在所述的戊二醛溶液中，戊二醛的质量含量为5～25％。
在所述的技术方案中，不同的搅拌速度形成不同粒径的囊。搅拌速度的选择，根据最终的需要而定，搅拌速度越快形成的微胶囊越小，可生产出20～1500微米的微胶囊。
本发明的优点在于在咖啡因的外面包覆了明胶，延缓和延长了咖啡因的药效，同时又可防止咖啡因吸潮，有利于贮存。

实施例1在60℃的恒温下，将0.2份咖啡因溶于20份质量含量为10％的明胶水溶液中，再加入1份的吐温-80，搅拌均匀，形成混合液，再将上述混合液加入到78.8份温度为60℃的豆油中，形成油包水型乳液，以200转/分在60℃下搅拌4小时，冷却至35℃，滴加入质量含量为10％的戊二醛溶液，引起相分离凝聚，搅拌60分钟，然后降至室温，搅拌5小时，形成的咖啡因微胶囊粒径在700～1000微米范围。
然后再将上述微胶囊经过过滤、干燥，得到成品。
实施例2在50℃的恒温下，将0.5份咖啡因溶于16.7份质量含量为10％的明胶水溶液中，再加入1.4份的吐温-80，搅拌均匀，形成混合液，再将上述混合液加入到81.4份温度为50℃的豆油中，形成油包水型乳液，以200转/分在50℃搅拌5小时，冷却至5℃，滴加入质量含量为5％的戊二醛溶液，引起相分离凝聚，搅拌30分钟，然后升至室温，搅拌6小时，形成的咖啡因微胶囊粒径在150～300微米范围。
然后再将上述微胶囊经过过滤、干燥，得到成品。
实施例3在40℃的恒温下，将0.75份咖啡因溶于25份质量含量为15％的明胶水溶液中，再加入3份的吐温-80，搅拌均匀，形成混合液，再将上述混合液加入到71.25份温度为40℃的豆油中，形成油包水型乳液，以350转/分在40℃搅拌4小时，冷却至15℃，滴加入质量含量为25％的戊二醛溶液，引起相分离凝聚，搅拌40分钟，然后升至室温，搅拌5小时，形成咖啡因微胶囊粒径在200～300微米范围。
然后再将上述微胶囊经过过滤、干燥，得到成品。
实施例4在70℃的恒温下，将0.54份咖啡因溶于18份质量含量为30％的明胶水溶液中，再加入4.3份的吐温-80，搅拌均匀，形成混合液，再将上述混合液加入到87.16份温度为70℃的豆油中，形成油包水型乳液，以1000转/分在70℃搅拌2小时，冷却至30℃，滴加入质量含量为5％的戊二醛溶液，引起相分离凝聚，搅拌60分钟，然后降至室温，搅拌3小时，形成咖啡因微胶囊粒径在20～100微米范围。
然后再将上述微胶囊经过过滤、干燥，得到成品。
实施例5在40℃的恒温下，将0.6份咖啡因溶于20份质量含量为10％的明胶水溶液中，再加入1.68份的吐温-80，搅拌均匀，形成混合液，再将上述混合液加入到77.72份温度为40℃的豆油中，形成油包水型乳液，以700转/分在40℃搅拌3.5小时，冷却至30℃，滴加入质量含量为10％的戊二醛溶液，引起相分离凝聚，搅拌40分钟，然后降至室温，搅拌4小时，形成的咖啡因微胶囊粒径在50～150微米范围。
然后再将上述微胶囊经过过滤、干燥，得到成品。


一种咖啡因微胶囊及其制备方法，属于药品微胶囊制备技术领域。在咖啡因外面包覆明胶，咖啡因微胶囊粒径在20～1500微米范围。采用乳液法将咖啡因包覆在明胶微胶囊中；工艺为在40～70℃下，将0.2～0.75份咖啡因溶于16.7～25份明胶水溶液中，再加入1～4.3份的吐温－80，搅拌均匀，形成混合液，再将上述混合液加入到71.25～87.16份温度为40～70℃的豆油中，形成油包水型乳液，在此温度下搅拌2～5小时，冷却至5～35℃，滴加入戊二醛溶液，引起相分离凝聚，搅拌30～60分钟，然后升或降至室温，搅拌3～6小时，收集得到咖啡因微胶囊。优点在于在咖啡因的外面包覆了明胶，延缓和延长了咖啡因的药效，同时又可防止咖啡因吸潮，有利于贮存。