专利名称：一种保持克林霉素磷酸酯注射液质量稳定性的方法克林霉素磷酸酯为盐酸林可霉素的衍生物，其抗菌作用较林可霉素强4 8倍， 性质稳定，适宜做成各种制剂，水溶性好，疗效确切，专家认可。临床用于治疗肺部感 染、骨关节感染、耳鼻喉感染、腹腔感染、盆腔感染、原虫感染等。穿透力强，可广泛 分布于组织和体液中，在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫、输卵管等 组织中均可达到高浓度。临床上已逐步取代了林可霉素的位置，是一个具有多种释药途 径的成人和专供儿童口服的多种剂型的药物。随着克林霉素系列产品将取代目前的林可霉素，克林霉素磷酸酯制剂市场日渐 扩大，因此引发了克林霉素磷酸酯原料药的旺盛需求，市场前景广阔。由于克林霉素磷酸酯具有在溶液中质量不稳定，易降解、氧化的性质，因此影 响其注射液的质量稳定性，从而无法保证克林霉素磷酸酯的用药安全。
本发明的目的是给人们提供一种可使克林霉素磷酸酯在溶液中质量稳定，具有 不易降解、氧化的性质，提高克林霉素磷酸酯用药安全的保持克林霉素磷酸酯注射液质 量稳定性的方法。本发明特征在于具体步骤如下(1)在已配制的克林霉素磷酸酯注射液中加入克林霉素磷酸酯注射液中加入注射 液总质量的0.05% 4%抗氧化剂，充分搅拌使其溶解；(2)在上述的注射液中通入流速为2ml/min的氮气10 20min后将注射液密封。所述的抗氧化剂为亚硫酸钠。使用本发明所得的克林霉素磷酸酯注射液经考察检测得以验证考察条件高温条件将产品置于高温60°C条件下放置10天，于第1，5，10天 取样检测。考察指标吸光值低于0.05，外观颜色基本不变。结论未加入抗氧化剂和充氮气的克林霉素磷酸酯注射液第10天的吸光值显著 高于0.05，外观颜色变黄。加入抗氧化剂和充氮气的注射液第10天的吸光值低于0.05， 外观颜色保持不变。本发明的效果1、本发明由于克林霉素磷酸酯注射液中加入了一定量的抗氧化剂，因此可保护 克林霉素磷酸酯不被氧化，又因在克林霉素磷酸酯溶液中通入氮气置换溶液中的氧，从 而保护克林霉素磷酸酯不被氧化，所以可使克林霉素磷酸酯在溶液中质量稳定，具有不易降解、氧化的性质，提高克林霉素磷酸酯用药安全。2、本发明操作简单，成本低，利于广泛推广。本发明涉及一种保持克林霉素磷酸酯注射液质量稳定性的方法，其特征在于具体步骤如下(1)在已配制的克林霉素磷酸酯注射液中加入克林霉素磷酸酯注射液中加入注射液总质量的0.05％～4％抗氧化剂，充分搅拌使其溶解；(2)在上述的溶液中通入流速为2ml/min的氮气10～20min后将注射液密封。所述的抗氧化剂为亚硫酸钠。本发明由于克林霉素磷酸酯注射液中加入了一定量的抗氧化剂，因此可保护克林霉素磷酸酯不被氧化，又因在克林霉素磷酸酯溶液中通入氮气置换溶液中的氧，从而保护克林霉素磷酸酯不被氧化，所以可使克林霉素磷酸酯在溶液中质量稳定，具有不易降解、氧化的性质，提高克林霉素磷酸酯用药安全。本发明操作简单，成本低，利于广泛推广。