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大环内酯类化合物Macrolactins在抑制假丝酵母中的应用制作方法

  • 专利名称
    大环内酯类化合物Macrolactins在抑制假丝酵母中的应用制作方法
  • 发明者
    吴绵斌, 张正玉, 王涛
  • 公开日
    2012年4月18日
  • 申请日期
    2011年8月31日
  • 优先权日
    2011年8月31日
  • 申请人
    浙江大学
  • 文档编号
    A61K31/365GK102416010SQ20111025493
  • 关键字
  • 权利要求
    1.大环内酯类化合物Macrolactins在抑制假丝酵母中的应用2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述的假丝酵母为白色念珠菌(Candia albicans)、热带念珠菌(Candia tropicalis)、光滑念珠菌(Candia glabrata)、克柔(Candia krusei) ^(Candia stellatoidea) λ iS^F ^ (Candiaparapsilosis)、葡萄牙念珠菌(Candia lusiteniae)、乳酒念珠菌(Candia kefyr)或解脂念珠菌(Candia lipolytica)3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于所述的假丝酵母为白色念珠菌(Candia albicans)04.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述大环内酯类化合物Macrolactins为大环内酯类化合物Macrolactin A5.大环内酯类化合物Macrolactins在制备抑制假丝酵母药物中的应用
  • 技术领域
    本发明涉及药物化学应用领域,尤其涉及大环内酯类化合物Macrolactins在抑制假丝酵母中的应用
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:大环内酯类化合物Macrolactins在抑制假丝酵母中的应用的制作方法大环内酯类抗生素因疗效好、安全性高,广泛应用于临床各科感染性疾病的治疗, 是临床应用最广泛的抗菌药物之一。Macrolactins是一类二十四元大环内酯类化合物,具有抗菌、抗病毒和抗肿瘤等多种生物学活性。目前,Macrolactins已经有18个家族成员 (Macrolactin A-R),主要来自海洋来源的 Actinomadura sp.禾口 Bacillus sp.。Macrolactin A是一种大环内酯类抗生素,其分子式为C24H34O5,分子内含有三对共轭双键和四个羟基碳手性中心,其中含有两对顺反共轭双键和一对1,3_反式二醇结构。据 艮道,Macrolactin A对万古毒素抗性肠球菌(vancomycin-resistant enterococci),甲氧苯青霉素抗性金黄色葡萄球菌(methici 11 in-resistant Staphylococcus aureus),獎肠球菌(Ε. faecalis),甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA),大肠杆菌(E. coli),金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus),挤链霉菌(S· scabiei),灰葡萄抱(Botrytis cinerea) 有抑制作用,另外还能抑制B16-F10鼠黑色素瘤细胞的生长和几种病毒的复制,包括哺乳动物的单纯性疱疹病毒和人体免疫缺损病毒HIV。但未见关于Macrolactin A对假丝酵母抑制作用的研究。假丝酵母菌,亦称念珠菌,可侵犯皮肤、粘膜、内脏和中枢神经系统,表现为急性、 亚急性或慢性炎症,大多为继发性感染。假丝酵母种类很多,但能对人致病的仅有几种,以白假丝酵母菌(Candia albicans)即白色念珠菌最常见,致病力也最强。目前,有许多抗菌药物在治疗假丝酵母引起的感染中起到了重要的作用,但是,真菌感染逐年增多,耐药情况日趋严峻,寻找高效、安全的抗菌药物尤为重要。
本发明提供了大环内酯类化合物Macrolactins在抑制假丝酵母中的应用,特别是大环内酯类化合物Macrolactins在抑制白色念珠菌中的应用。大环内酯类化合物Macrolactins在抑制假丝酵母中的应用。所述大环内酯类化合物Macrolactins优选为大环内酯类化合物Macrolactin A。 大环内酯类化合物Macrolactin A的分子式为C24H34O5,分子内含有三对共轭双键和四个羟基碳手性中心,其中含有两对顺反共轭双键和一对1,3-反式二醇结构,分子结构如下本发明公开了大环内酯类化合物Macrolactins在抑制假丝酵母中的应用。大环内酯类化合物Macrolactins对白色念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌、星形念珠菌、近平念珠菌、葡萄牙念珠菌、乳酒念珠菌或解脂念珠菌等假丝酵母有较强的抑菌效果;其中,对白色念珠菌的抑菌效果最强烈。本发明为治疗真菌感染的抗菌药物的研究提供了新思路。

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