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7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用制作方法

  • 专利名称
    7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用制作方法
  • 发明者
    景临林, 樊鹏程, 马慧萍, 蒋炜, 马骏, 贾正平
  • 公开日
    2014年6月25日
  • 申请日期
    2014年3月21日
  • 优先权日
    2014年3月21日
  • 申请人
    马慧萍
  • 文档编号
    A61K31/352GK103877077SQ201410107248
  • 关键字
  • 权利要求
    1.7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用2.根据权利要求1所述的7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用,其特征在于所述的抗缺氧药物是预防或治疗各种缺氧性损伤疾病的药物3.根据权利要求2所述的7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用,其特征在于所述的抗缺氧药物包括预防或治疗高原低压性缺氧导致的急性高原病的药物、预防或治疗脑缺血缺氧性疾病的药物、预防或治疗心肌缺血缺氧性疾病的药物4.根据权利要求1-3任一项所述的7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用,其特征在于7_甲氧基黄芩素与医药学上常用的敷料结合,按照常规方法制成的口服剂和注射剂等5.根据权利要求4所述的7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用,其特征在于7-甲氧基黄芩素与医药学上常用的敷料结合,按照常规方法制成口服剂6.根据权利要求5所述的7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用,其特征在于所述口服剂为片剂、 胶囊、分散剂和颗粒剂等
  • 技术领域
    [0001]本发明涉及7-甲氧基黄芩素的应用方法,属于医药领域
  • 专利摘要
    本发明公开了一种7-甲氧基黄芩素的新用途——在制备抗缺氧药物的应用。本发明通过整体动物缺氧实验表明,7-甲氧基黄芩素具有显著的抗缺氧活性,不仅可以延长常压密闭缺氧小鼠的存活时间,同时也可以延长急性减压缺氧小鼠的存活时间,其作用机理可能与有效清除缺氧小鼠组织中产生的过多的自由基和提高抗氧化能力有关。
  • 发明内容
  • 专利说明
    7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用的制作方法[0002]随着人们生活方式的改变和生活节奏加快,缺氧已经成为一类相当常见的病理过程。高原地区是典型的缺氧环境,常常使急进到高原的人出现头痛、心悸、胸闷、气短、乏力、睡眠障碍、恶心、呕吐等急性高原反应,一些人会还会出现意识模糊、高原脑水肿,高原肺水肿,甚至出现昏迷或者死亡,严重影响旅居者的身体健康。积极采取措施预防和治疗机体缺氧对急性高原病脑、缺血缺氧性疾病和心肌缺血缺氧性疾病等的防治具有十分重要的作用。目前抗缺氧损伤防护药物非常匮乏,迫切需要开发出高效经济的抗缺氧损伤防护药物。[0003]黄芩素(Baicalein)是中药黄芩中的活性成分,由黄芩苷水解而得到,具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗过敏、降压、利尿、利胆等多种药理活性。黄芩素低毒高效,资源丰富,药材来源方便,价格低廉,具有良好的开发前景。但是黄芩素存在溶解性差、生物利用度低等缺点,在一定程度上限制了其应用。将黄芩素6位和7位羟基引入不同的取代基,能够改善黄芩素的溶解性,增强其对阿尔兹海默等神经退行性疾病、抗炎、降血脂、治疗动脉粥样硬化的活性。[0004]7-甲氧基黄芩素是黄芩素的7-位甲基化产物,化学名位5,6- 二羟基-7-甲氧基黄酮,也是从植物黄芩中分离得到的一种黄酮类化合物,但是含量极微。目前有关7-甲氧基黄芩素的生物活性研究少有报道。
[0005]本发明提供一种7-甲氧基黄芩素的新用途——在制备抗缺氧药物的应用。[0006]本发明的目的通过以下技术方案来具体实现: 7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用。
[0007]进一步的,所述的抗缺氧药物是预防或治疗各种缺氧性损伤疾病的药物。
[0008]作为7-甲氧基黄芩素在制备抗缺氧药物中的应用的优选方案,上述的抗缺氧药物包括预防或治疗高原低压性缺氧导致的急性高原病的药物、预防或治疗脑缺血缺氧性疾病的药物、预防或治疗心肌缺血缺氧性疾病的药物。
[0009]进一步优选的,7-甲氧基黄芩素与医药学上常用的敷料结合,按照常规方法制成的口服剂和注射剂等。
[0010]最佳的,7-甲氧基黄芩素与医药学上常用的敷料结合,按照常规方法制成口服剂。所述口服剂为片剂、胶囊、分散剂和颗粒剂等。
[0011]本发明的课题组前期在抗缺氧药物筛选研究中发现7-甲氧基黄芩素具有明显的抗缺氧活性,通过对其抗缺氧活性及其机制进行深入研究后得出,可以将其开发成为新型抗缺氧损伤防护药物。同时,本发明的课题组进一步研究后发现其经口服灌胃后活性较好,比经腹腔或尾静脉注射后的效果更加明显,因而将其应用制作为口服类的抗缺氧新药的效果更好。
[0012]为了更好的理解本发明的实质,下面将用7-甲氧基黄芩素的药物实验和结果来说明其在制药领域的新用途。
[0013]7-甲氧基黄芩素结构式如下:

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