氢溴酸加兰他敏化合物、制备方法及其药物组合物制作方法_梅开忠,黄欣专利（加兰,他敏,氢溴酸）-早鸽网

一种氢溴酸加兰他敏化合物、制备方法及其药物组合物制作方法

专利名称

一种氢溴酸加兰他敏化合物、制备方法及其药物组合物制作方法
发明者

梅开忠, 黄欣
公开日

2014年12月3日
申请日期

2014年5月27日
优先权日

2014年5月27日
申请人

天津梅花医药有限公司
文档编号

A61K31/55GK104177368SQ201410225493
关键字

加兰他敏氢溴酸制备化合物
权利要求

1.一种结构如下所示的氢溴酸加兰他敏化合物，所述氢溴酸加兰他敏化合物X射线粉末衍射图谱如图1所示，在12.723 ±0.2、13.258±0.2,13.539±0.2,17.537±0.2,19.416±0.2,20.601 + 0.2,22.862±0.2、23.199±0.2,24.123±0.2,24.858±0.2,26.658±0.2,27.360±0.2,27.881 ±0.2、28.241 ±0.2、29.182 + 0.2、29.462±0.2、30.161 ±0.2、30.601 ±0.2、31.163±0.2、31.682±0.2、32.519±0.2 度、2 Θ 处有峰2.—种权利要求1所述的氢溴酸加兰他敏化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为，在反应瓶中加入粗品氢溴酸加兰他敏和纯化水，搅拌升温至全部澄清，将有机溶剂加入反应瓶中，停止加入，慢慢冷却，降至室温后，慢慢析出白色固体，放置结晶12小时-24小时，过滤，所得固体在60±5°C鼓风干燥箱内干燥至恒重，即得氢溴酸加兰他敏化合物3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，粗品氢溴酸加兰他敏和纯化水的质量体积比为100-4001 ；所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、丙酮、二氯甲烷等I种或者多种有机溶剂的混合物，其中有机溶剂的用量为纯化水的3-5倍4.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物含有权利要求1所述的氢溴酸加兰他敏化合物5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物可制备成药学上可接受的剂型，优选片剂6.根据权利要求5所述的氢溴酸加兰他敏化合物药物组合物，其特征在于该组合物用于制备口腔崩解片，每1000片药物组合物，其配方组成为7.根据权利要求6所述的氢溴酸加兰他敏化合物药物组合物，其特征在于该组合物的制备方法为 1)取处方量氢溴酸加兰他敏化合物，经过粉碎，过7号筛，备用； 2)分别称取处方量的Cdlactose?+80、交联聚维酮、阿斯帕坦、微粉硅胶、硬脂酸镁备用； 3)混合将称取好的处方量的上述物料，置入快速混合制粒机中，快速混合分钟至混合均匀，备用； 4)压片采用适宜冲模，采用压片机，调整适宜硬度，进行压片； 5)包装； 6)入库
技术领域

[0001]本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种高纯度的氢溴酸加兰他敏化合物、制备方法及药物组合物
专利摘要

本发明公开了一种氢溴酸加兰他敏化合物、制备方法及其药物组合物，本发明得到的氢溴酸加兰他敏化合物，具有的优点化学纯度高，最大杂质小于1‰，稳定性好，尤其是对光、热的稳定性好。应用特殊辅料制备的氢溴酸加兰他敏化合物药物组合物，稳定性好，满足临床需求，而且降低了生产成本，易于实施，可实现产业化，经济效益显著，具有更明显的优势。
专利说明

—种氢溴酸加兰他敏化合物、制备方法及其药物组合物

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

一种氢溴酸加兰他敏化合物、制备方法及其药物组合物的制作方法 [0002]老年痴呆症是老年人的常见病之一，主要表现为记忆力减弱及识别能力障碍等，是一种渐进性的神经功能退化性失调。有资料表明，早老性痴呆症(Alzheimer disease,阿尔茨海默症，简称:AD)的发病率在65岁左右的老年人中约占10%，在85岁以上的老年人中约占47%，已经成为人类的第四号杀手。该病程一般较长，约为3-20年，因此给社会、家庭和患者带来沉重的负担，给患者带来极大的痛苦。Sanochemia PharmazeutikaAG公司(维也纳、奥地利)宣布第一个在欧洲上市的乙酰胆碱酯抑制剂-ReminyU加兰他敏)。该品被批准在瑞典上市，并报送欧盟以期获准进入欧洲其它市场。氢溴酸加兰他敏(Gaianthamine Hydrobromide)己于2001年2月28日获得FDA的批准,用于治疗轻至中度阿尔茨海默氏型痴呆症。98%含量以上产品为白色粉末。 [0003]氢溴酸加兰他敏(Gaianthamine Hydrobromide)是从石蒜属植物中分离出的一种生物碱，系可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，易于通过血脑屏障进入脑组织，对中枢神经作用较强。与毒扁豆碱、新斯的明、吡啶斯的明比较，其治疗范围广，毒性小，毒罩碱样作用微弱短暂。易为病人耐受且不良反应少。AChE抑制剂能通过拟胆碱机制改善动物和人的学习与记忆功能。为抗胆碱酯酶药，并可改善神经肌肉间的传达室导，用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。 [0004]加兰他敏是有效的、具有竞争性和可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂。在药物制造中广泛应用，例如强肌片(Nivalin)和胆碱脂酶抑制剂(Reminyl)，这两种药物都已被FDA批准生产。这两种药物都是强效的(可逆)胆碱酯酶抑制剂，用于增加生物体在乙酰胆碱的灵敏性，在临床中用于治疗轻、中度阿尔茨海默氏症老年性痴呆症。 [0005]氢溴酸加兰他敏 [0006]英文名称:GalantamineHydrobromide ； [0007]化学名:11-甲基-3-甲氧基_4a，5，9，10，11，12-六氢_6H_苯并呋喃[3a，3，2-ef]
[2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐；
[0008]分子式=C17H21NO3.HBr ；
[0009]分子量:368.27 ；
[0010】化学性质:本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭、味苦。在水中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮、三氯甲烷、乙醚中不溶。
[0011]

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