一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法

王柏, 刘学印

2015年4月8日

2015年1月15日

2015年1月15日

中国药科大学

A61P35/00GK104490772SQ201510027805

紫杉醇 靶向 混悬剂 纳米

1. 一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法，其特征在于该靶向纳米混悬剂处方 包含药物，普通稳定剂，乳糖酸修饰的稳定剂（靶向稳定剂）及注射用水；制备工艺包括 a将药物溶解于有机溶剂中，在冰浴超声条件下缓慢注入含靶向稳定剂的水溶液中，超声一 段时间；b旋转蒸发去除有机溶剂；将b中所得粗混悬剂采用高压均质法处理，即得肝靶向 紫杉醇纳米混悬剂2. 根据权利要求1所述一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法，其特征在于药 物为紫杉醇，但不局限于此，药物还可以是可用于治疗肝癌、肝炎等肝脏疾病的其他药物3. 根据权利要求1所述一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法，其特征在于稳 定剂可以是各种型号的泊洛沙姆，磷脂，吐温，十二烷基硫酸钠，聚乙烯吡咯烷酮等具有表 面活性的稳定剂4. 根据权利要求1所述一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法，其特征在于乳 糖酸修饰的稳定剂，具体为合成的乳糖酸酰化泊洛沙姆（GLC-Pluronic)、乳糖酸磷脂或其 他乳糖酸修饰的具有表面活性的稳定剂5. 根据权利要求1所述一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法，其特征在于处 方中药物与稳定剂的质量比在1 1?1 10,优选为1 4,药物与有机溶剂的质量体积 比为50 1?1 20,优选为8 16. 根据权利要求1所述一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法，其特征在于制 备工艺a中的有机溶剂可以是甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、异丙醇、乙酸乙酯、乳酸乙酯之一或 任意组合，优选为甲醇7. 根据权利要求1所述一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法，其特征在于制 备工艺a中的超声强度为200?800w，优选为400w，超声时间为1?lOmin，更优选为5min8. 根据权利要求1所述一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法，其特征在于制 备工艺c中的高压均质压力为200?1500bar，更优选为800bar，均质次数为5?25次，更 优选为15次

[0001] 本发明涉及一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法，属于医药领域

本发明公布了一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法。以紫杉醇为治疗药物，以乳糖酸修饰的泊洛沙姆F127为稳定剂，采用超声共沉淀联合高压均质法制得肝靶向紫杉醇纳米混悬剂。粒径为160～200nm，多分散系数为0.2±0.012。该纳米混悬剂是利用乳糖酸酰化泊洛沙姆F127上的半乳糖残基，识别肝表面实质细胞上的去唾液酸糖蛋白受体，达到肝靶向给药的作用。

一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法