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Akt抑制剂制作方法

专利名称

Akt抑制剂制作方法
发明者

D·M·琼斯, D·W·贝特, J·R·克莱顿, J·S·索耶, K·J·J·亨利, M·E·莱帕拉, M·埃根, S·帕塔萨拉蒂, T·P·伯克霍德尔, 裴华兴
公开日

2012年7月11日
申请日期

2010年10月20日
优先权日

2009年10月23日
申请人

伊莱利利公司
文档编号

A61P35/00GK102574852SQ201080046941
关键字

Akt 抑制剂
权利要求

1.下式的化合物2.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中A是3.根据权利要求1或权利要求2的化合物或其药学可接受的盐，其中R1是CH3或CF34.根据权利要求1-3的任意ー项的化合物或其药学可接受的盐，其中R2是CF3、CH2CF3、 CH2CH2CF3^ CH2CH3、(CH2) 2CH3、环丙基、Br、CH2CH2OCH3 或四氢吡喃 _4_ 基，且 R3 是 H5.根据权利要求4的化合物或其药学可接受的盐其中R2是CH2CF3、CH2CH2CF3或CH2CH3？且 R3 是 H6.根据权利要求1-5的任意一项的化合物或其药学可接受的盐，其中R4是H，且R5是 C(CH3)3 ；或R4和R5与所连接的N —起形成吡咯烷或氮杂环丁烷7.根据权利要求6的化合物或其药学可接受的盐，其中R4和R5与所连接的N—起形成吡咯烷或氮杂环丁烷8.根据权利要求1的化合物，其选自(R)-5-甲基-4-(4-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-4-(3，3，3_三氟丙基)-1Η-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-5，6- 二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-7 (8H)-酮；(R)-4-(4-(4-乙基-1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1Η-咪唑-2-基)哌啶基)_5_甲基-5，6- 二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-7 (8H)-酮；和(R) -4- (4-(1-(2-(氮杂环丁烷-1-基)乙基)-4- O，2，2-三氟乙基)-IH-咪唑-2-基) 哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)-5，6-二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-7(8H)_酮，或其药学可接受的盐9.药物制剂，其包含根据权利要求1-8的任意一项的化合物或其药学可接受的盐和药学可接受的载体、稀释剂或赋形剂10.根据权利要求1-8的任意一项的化合物或其药学可接受的盐，用于疗法11.根据权利要求1-8的任意一项的化合物或其药学可接受的盐，用于治疗肺癌、乳腺癌或胶质母细胞瘤12.用于治疗哺乳动物肺癌、乳腺癌或胶质母细胞瘤的方法，包括对有此需要的哺乳动物施用有效量的根据权利要求1-8的任意一项的化合物或其药学可接受的盐13.用于疗法的药物组合物，其包含根据权利要求1-8的任意一项的化合物或其药学可接受的盐14.用于治疗肺癌、乳腺癌或胶质母细胞瘤的药物组合物，其包含根据权利要求1-8的任意一项的化合物或其药学可接受的盐15.药物组合物，其包含根据权利要求1-8的任意一项的化合物或其药学可接受的盐与药学可接受的载体和任选的另外的治疗剂

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：Akt抑制剂的制作方法AKT抑制剂磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/AKT/雷帕霉素(mTOR)途径的哺乳动物靶标包括许多信号传导点，它们在控制细胞生长和存活中是关键。AKT、也称作蛋白激酶B是丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，其在这种途径中具有关键作用。AKT活化由PII介导。PII生成结合AKT 的磷脂类。在结合时，AKT被补充到质膜中并且通过磷酸化被活化。AKT活化和信号传导促进细胞存活、生长和增殖。AKT活化增加牵连各种癌症。具有AKT抑制活性的一系列取代的哌啶化合物公开在WO 2008/075109中。公开这些化合物是为了治疗疾病或病症，它们包含或来源于异常细胞生长或异常停止的细胞死亡，包括癌症。对提供可选择的AKT抑制剂仍然存在需求，它们可以用于治疗增殖性障碍，例如癌症。本发明提供了可选择的AKT抑制剂。本发明的一些化合物是比本领域公知的那些化合物更有效的AKT抑制剂。本发明的一些化合物与本领域公知的抑制剂相比具有低激酶2(Rocd)活性。本发明的一些化合物与本领域公知的AKT抑制剂相比具有改善的口服效力。本发明提供了下式的化合物本发明提供了式I的AKT抑制剂。本发明还提供了包含式I的化合物的药物组合物、式I的化合物的用途和式I的化合物的使用方法。

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