一类萘环4位含1,2,3-三唑的萘酰亚胺衍生物的合成及其应用制作方法

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专利名称

一类萘环4位含1,2,3-三唑的萘酰亚胺衍生物的合成及其应用制作方法
发明者

李晓莲, 于汀汀, 马茹菲, 汪五根, 黄驰洲
公开日

2014年10月1日
申请日期

2014年5月22日
优先权日

2014年5月22日
申请人

大连理工大学
文档编号

A61K31/5377GK104072478SQ201410218745
关键字

三唑萘环位含一类
权利要求

1.一类萘环4位含1，2，3-三唑的萘酰亚胺衍生物，其特征在于所述衍生物具有通式A结构的化合物通式A中 R为吗啉基、硫吗啉基、六氢吡啶基、N-炔丙基哌嗪基、甲基哌嗪基或吡咯烷基； R’为N，N-二甲基乙二胺基、N，N-二甲基丙二胺基、N，N-二乙基乙二胺基、N，N-二乙基丙二胺基或正丁胺基2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于所述R为吗啉基、硫吗啉基、六氢吡啶基或N-炔丙基哌嗪基3.根据权利要求2所述的衍生物，其特征在于所述R’为N，N-二甲基乙二胺基、N, N- 二甲基丙二胺基或正丁胺基4.如权利要求1、2或3所述的萘环4位含1，2，3-三唑的萘酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于所述制备方法以4-溴-1，8-萘酐为原料，经过叠氮化，与相应的链状胺酰胺化，最后与连有环状胺的胺基丙炔反应制得；所述链状胺为N，N- 二甲基乙二胺、N，N- 二甲基丙二胺、N，N- 二乙基乙二胺、N，N- 二乙基丙二胺或正丁胺；所述环状胺为吗啉、硫吗啉、六氢吡啶、N-炔丙基哌嗪、甲基哌嗪或吡咯烷5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述链状胺为N，N-二甲基乙二胺、N, N-二甲基丙二胺或正丁胺6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述环状胺为吗啉、硫吗啉、六氢吡啶或N-炔丙基哌嗪7.如权利要求1、2或3所述的萘环4位含1，2，3-三唑的萘酰亚胺衍生物在抑制肿瘤细胞药物中的应用8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于所述的肿瘤细胞为乳腺癌MCF-7细胞、人宫颈癌Hela细胞或肝癌SMMC-7721细胞
技术领域

[0001]本发明涉及一类萘环4位含1，2，3-三唑的萘酰亚胺衍生物的合成及其应用，属于有机合成领域
专利摘要

本发明涉及一类萘环4位含1,2,3-三唑的萘酰亚胺衍生物的合成及其应用，属于有机合成领域，所述衍生物具有通式A结构的化合物，所述衍生物的制备方法以4-溴-1,8-萘酐为原料，经过叠氮化，与相应的链状胺酰胺化，最后与连有环状胺的胺基丙炔反应制得，所述衍生物应用在抑制肿瘤细胞药物中。
发明内容
专利说明

—类萘环4位含1, 2, 3-三唑的萘酰亚胺衍生物的合成及其应用

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

一类萘环4位含1,2,3-三唑的萘酰亚胺衍生物的合成及其应用的制作方法 [0002]对DNA嵌入剂的研究是化学和医药、分子生物学交叉学科的关注热点。嵌入剂嵌插到DNA的碱基对中，改变其构象，导致DNA链解旋变长，进而限制其复制表现出抗肿瘤活性。萘酰亚胺衍生物作抗肿瘤药物已有很大研究进展，如著名的萘酰亚胺类先导药物Amonafide和Mitonafide,已进入临床试验。但它们在临床试验中表现出引起骨髓抑制、呕吐、皮疹等副作用，因此设计合成新型有效的DNA靶向药物有重要的应用价值。此外，三唑衍生物被广泛应用于抗菌抗癌等领域，可以用作芳香化酶抑制剂、血管生成抑制剂、酶抑制剂等发挥抗癌作用。将三唑药效团引入到萘酰亚胺母体的侧链中，将有助于研发新型高效低毒的抗癌药物。
[0003]本发明的目的是在萘酰亚胺的萘环4位上引入有抗癌活性的三唑药效团，以增加共轭面积，改善分子的生物学活性，从而提高抗肿瘤性能。 [0004]本发明所述的萘环4位含1，2，3-三唑的萘酰亚胺衍生物，是在萘酰亚胺母体的4位上引入三唑药效团，设计的药物分子以4-溴-1，8-萘酐为母体经过叠氮化，酰胺化，并环等步骤，合成了对体外肿瘤细胞生长有抑制力的一类含三唑的萘酰亚胺衍生物。 [0005]本发明提供了一类萘环4位含1，2，3-三唑的萘酰亚胺衍生物，其特征在于:所述衍生物具有通式A结构的化合物:
[0006]

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