杀真菌的1，2，4-三唑衍生物制作方法

A·格拉特利, B·穆勒, J·K·洛曼, J·兰纳, J·迪茨, M·弗雷图-舒尔特斯, S·乌尔姆施奈德, T·格罗特, W·格拉梅诺斯

2012年5月16日

2010年6月17日

2009年6月18日

巴斯夫欧洲公司

A61P31/10GK102459201SQ201080026749

三唑 衍生物 真菌

1.式I和II的三唑化合物及其可农用盐2.如权利要求1所要求的式I和II化合物，其中R1选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、 C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、C3-C6卤代环烷基-C1-C2烷基，其中后提到的4个基团中的环烷基结构部分可以带有1或2个选自甲基、二氟甲基和三氟甲基的取代基，可以带有1、2、3、4或5个取代基R7的苯基以及含有1、2或3个选自N、0和S 的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环，其中所述杂芳族环可以带有1、2或3个取代基 R73.如权利要求2所要求的式I和II化合物，其中R1选自叔丁基、苯基、环丙基、1-甲基环丙基、1-氯环丙基和1-环丙基乙基，优选叔丁基4.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R2的定义中的保护基团选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C4卤代链烯基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4卤代烷氧羰基、C1-C4烷基氨基羰基和二 -(C1-C4烷基)氨基幾基5.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R2为氢6.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R3和R4相互独立地且每次出现独立地选自氢、卤素和C1-C4烷基，优选选自氢、F、Cl、甲基和乙基，更优选R3和R4之一为甲基且其余的基团R3和R4全部为氢或者所有基团R3和R4为氢7.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R5选自可以带有1、2或 3个取代基R9的苯基以及含有1、2或3个选自Ν、0和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环，其中所述杂芳族环可以带有1、2或3个取代基R1(l8.如权利要求7所要求的式I和II化合物，其中R5为可以带有1、2或3个取代基R9 的苯基9.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R9选自卤素、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基，优选选自卤素10.如权利要求8所要求的式I和II化合物，其中R5为带有一个氟取代基的苯基11.如权利要求8所要求的式I和II化合物，其中R5为可以带有1、2或3个选自硝基、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15#6的取代基R9的苯基12.如权利要求11所要求的式I和II化合物，其中R5为可以带有1、2或3个选自C1-C4 烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基R9的苯基13.如权利要求12所要求的式I和II化合物，其中R5为可以带有1、2或3个选自甲基和三氟甲基的取代基R9的苯基14.如权利要求8所要求的式I和II化合物，其中R5为带有2或3个选自卤素、硝基、 CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和NR15R16的取代基的苯基15.如权利要求14所要求的式I和II化合物，其中至少一个取代基为氟16.如权利要求8所要求的式I和II化合物，其中R5为相对于苯基环与该分子的其余部分的连接点的 1 位带有 1 或 2个选自 2-Cl、3-Cl、2，3-Cl2、2，4-Cl2、2，5-Cl2、3，4-Cl2*3， 5-Cl2的取代基的苯基17.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R12选自C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、苯基、苯氧基和NR15R16,其中R15为氢且R16选自氢、C1-C4烷基和苯基或R15和R16中的两个为C1-C4烷基18.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R6选自氢、C1-C4烷基、-C( = 0)R12、-S(0)2R12、-CN、M 和式 III 的基团，优选选自氢、CN、-C( = 0)CH3>-C( = 0) OCH3和甲基19.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中R6a选自氢、C1-C4烷基和-C( = 0) R12020.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中m为021.如前述权利要求中任一项所要求的式I和II化合物，其中η为3、4或522.式IV化合物23.如权利要求22所要求的式IV化合物，其中R1选自叔丁基、苯基、环丙基、1-甲基环丙基、1-氯环丙基和1-环丙基乙基，优选叔丁基24.—种农业组合物，包含至少一种如权利要求1-23中任一项所定义的式Ι、ΙΙ和/或 IV化合物或其可农用盐以及液体或固体载体25.如权利要求1-23中任一项所定义的式I、II和/或IV化合物在防治有害真菌中的用途26.一种防治有害真菌的方法，其中用有效量的至少式I、II和/或IV化合物处理真菌、其栖息地或要防止真菌侵袭的材料或植物或土壤或繁殖材料，其中化合物Ι、ΙΙ和IV如权利要求1-23中任一项所定义27.种子，其以0.lg-10kg/100kg种子的量至少包含式I、II和/或IV化合物，其中化合物I、II和IV如权利要求1-23中任一项所定义28.一种药物组合物，包含至少一种如权利要求1-23中任一项所定义的式I、II和/或 IV化合物或其可药用盐以及至少一种可药用载体29.如权利要求1-23中任一项所定义的式I、II或IV化合物或其可药用盐在制备用于治疗癌症或病毒感染的药物或制备抗真菌药物中的用途30.一种治疗癌症或病毒感染或防治动物病原性或人病原性真菌的方法，包括用至少一种如权利要求1-23中任一项所定义的式I、II和/或IV化合物、至少一种其可药用盐或如权利要求观所定义的药物组合物治疗有此需要的个体