专利名称：抗肿瘤剂替莫唑胺的药物制剂制备方法采用本发明技术将替莫唑胺制备成冻干粉制剂，不仅拓展了替莫唑胺的剂型应用 范围，特别是经过对本发明配方的选择，得到了稳定、临床使用方便、贮存期限长、生物利用 度高、能提高抗肿瘤的疗效、副作用小的药物制剂，而且制备方法简单，适合大规模生产。
替莫唑胺是一种不溶于水的化合物。患者以微粒化的悬浮液的形式服用替莫唑 胺，然而，悬浮液制剂是不理想的，因为它们可以导致血管堵塞。药物和生物制剂，尤其是 抗肿瘤药作为冷冻溶液贮存，会引起其中的活性成分快速破坏。本发明的目的是提供一种 稳定、临床使用方便、贮存期限长、生物利用度高、能提高抗肿瘤的疗效、副作用小的药物制 剂。本发明提供的替莫唑胺冻干粉制剂，含有替莫唑胺活性成份和适合制成冻干粉制 剂的药物辅料，其中替莫唑胺的重量百分比为1_50%，辅料的重量百分比为50-99%。所述 的替莫唑胺冻干粉制剂每瓶优选含有替莫唑胺100-400mg。所述辅料选自赋形剂、填充剂、缓冲剂、pH调节剂、水性稀释剂，其中赋形剂的重量 百分比为2-60%，填充剂的重量百分比为20-80%，缓冲剂的重量百分比为5-60%，pH调节 剂的重量百分比为1_20%，水性稀释剂的体积为总体积的80%。其中的赋形剂，选自聚山梨醇酯-20、聚山梨醇酯-80和它们的混合物；填充剂，选 自甘露糖醇、海藻糖、右旋糖、乳糖、甘氨酸、蔗糖、羧乙基淀粉、纤维素、环糊精、氯化钠、淀 粉和它们的混合物；缓冲剂，选自柠檬酸盐水合物和它们的混合物；PH调节剂，选自盐酸、 磷酸、乳酸、氢氧化钠、琥珀酸、柠檬酸、酒石酸和它们的混合物；水性稀释剂选自水、生理盐 水、5 %的右旋糖溶液和它们的混合物。本发明最优选的配方组成列在实施例中。本发明涉及一种抗肿瘤剂替莫唑胺的药物制剂制备方法。本发明的目的在于弥补现有技术的不足，向广大患者和医务工作者提供一种安全、有效、稳定、服用方便、能提高药物的生物利用度和血药浓度，缩短达峰时间，提高抗肿瘤作用的新制剂。以替莫唑胺为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照制剂学的冷冻干燥技术而制成的冷冻干燥粉针剂。