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含呋喃亚胺类化合物及其制备方法和用途

  • 专利名称
    含呋喃亚胺类化合物及其制备方法和用途
  • 发明者
    刘登科, 刘颖, 张大帅, 穆帅, 解晓帅, 魏巍, 王平保
  • 公开日
    2014年6月25日
  • 申请日期
    2014年3月12日
  • 优先权日
    2014年3月12日
  • 申请人
    天津药物研究院
  • 文档编号
    A61P35/00GK103880793SQ201410088604
  • 关键字
  • 权利要求
    1.具有通式I结构的化合物 2.如权利要求1所述的通式I化合物,选自 3.如权利要求1所述的式I化合物的制备方法,其特征在于化合物II与化合物III在O~120°C反应制的化合物IV ;化合物IV与化合物V在1-羟基苯并三唑、N,N’-二环己基碳二亚胺及4- 二甲氨基吡啶的存在下,以二氯甲烷、三氯甲烷为溶剂,10~65°C反应制得化合物 4.一种药物组合物,它包含治疗有效量的如权利要求1~2任一项所述的式I化合物及一种或多种药用载体5.如权利要求1~2任一项所述的式I化合物在用于制备抗肿瘤药物方面的应用6.如权利要求5所述的应用,在用于制备治疗肝癌、肺癌、胃癌药物方面的用途
  • 技术领域
    ,具体公开了具有式I结构的一类含呋喃亚胺结构的化合物,其中n=1,2,3;R1为氢,氯,溴,硝基,甲基,乙基,丙基,异丙基;R2和R3同为或分别为氢,卤素,羟基,C1~C4的烷氧基本发明还公开了上述化合物的制备方法,并同时公开了以该类化合物作为活性有效成分的药物组合物,以及其在制备抗肿瘤药物方面的应用
  • 专利摘要
    本发明属于医药【专利说明】含呋喃亚胺类化合物及其制备方法和用途
  • 发明内容
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
含呋喃亚胺类化合物及其制备方法和用途【技术领域】[0001]本发明属于医药【技术领域】,更确切地说,是涉及一类具有抗肿瘤的化合物及其制备方法、含有它们的药物组合物和作为抗肿瘤药物的用途。[0002]恶性肿瘤是当前严重影响人类健康、威胁人类生命的主要疾病之一。癌症与心脑血管疾病和意外事故一起,构成当今世界所有国家三大死亡原因。因此,世界卫生组织(WHO)和各国政府卫生部门都把攻克癌症作为一项首要任务、据统计,世界上每年罹患癌症的人有900万,死于癌症的患者为600万,几乎每秒钟就有一名癌症患者死亡。我国癌症年发病人数在120万左右,死于癌症的人数高达90万以上,待治疗的患者超过150万,并有逐年上升的趋势。因此癌症现在已成为仅次于心血管疾病的第二大杀手。临床上治疗肿瘤,一般采用手术、放疗、化疗三大疗法。化疗方法虽较为快捷,但治愈率很低。同事临床发现许多抗癌药物存在明显的对正常机体的损伤和毒副作用,例如致突发和遗传毒性。因此,寻找有效且具有较小机体损伤和毒副作用的抗癌药物已成为新药研究的热点。
[0003]本发明的一个目的在于,公开一类新型含呋喃亚胺类结构的化合物。[0004]本发明的另一个目的在于,公开一类含呋喃亚胺类结构的化合物的制备方法。[0005]本发明的再一个目的在于,公开以一类含呋喃亚胺类结构的化合物为主要活性成分的药物的应用,特别是在用于制 备治疗肝癌、肺癌、胃癌药物方面的用途。[0006]现结合本发明的目的,对本
进行详细阐述。
[0007]本发明具体涉及具有式I结构的化合物:
[0008]

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