专利名称:头孢唑啉中间体tda的制备方法头孢唑啉钠又名先锋霉素,该药物对革兰氏阳性球菌(如肺炎链球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌)有良好的抗菌活性。同时该药物还对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和克雷伯肺炎杆菌具有良好抗菌活性。头孢唑啉钠作为第一代头孢菌素,具有相对耐酶、高效、低毒、药代动力学较理想等优点,用于肝、肾、心、脾、 肺、肌肉等器官敏感菌感染,特别是用于某些严重感染的临床治疗呼吸系统及泌尿系感染有着显著效果,并广泛应用于预防外科手术后预防感染。现有技术中常用TDA为原料通过化学法在TDA的7位上接上四氮唑乙酰基团得到头孢唑啉酸。头孢唑啉酸的钠盐即头孢唑啉钠。TDA为7-氨基-3-(2-甲基-1,3,4_噻二唑_5_基)硫甲基_3_头孢烯_4_羧酸,结构式如下本发明提供了一种头孢唑啉中间体TDA的制备方法,包括以下步骤头孢菌素C经D-氨基酸氧化酶氧化成GL-7-ACA,再与2-甲基-5-巯基-1,3,4-噻二唑反应,采用GL-7-ACA酰化酶脱去戊二酰基得到TDA。本发明对TDA合成路线进行了改进,采用了生物酶法反应合成,绿色环保无污染,解决了化学生产中有机溶剂用量大,合成路线长等问题。并且甲巯噻二唑可以回收,提高了产品质量,降低了侧链用量,适用于工业化生产。
头孢唑啉中间体tda的制备方法
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