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适合肠胃外给药的包含头孢烯衍生物的可溶剂型制作方法

  • 专利名称
    适合肠胃外给药的包含头孢烯衍生物的可溶剂型制作方法
  • 发明者
    M.德希亚, Y.葛
  • 公开日
    2014年7月16日
  • 申请日期
    2008年9月19日
  • 优先权日
    2007年9月21日
  • 申请人
    阿斯利康(瑞典)有限公司
  • 文档编号
    A61K9/10GK103919720SQ201410162742
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种包含约223mg到约2005mg ceftaroline fosamil的剂型,其中所述剂型的单次剂量肠胃外给药提供包含平均AUCchoo大于约10,650ng.hr/mL的ceftaroline体内血衆谱2.根据权利要求1所述的剂型,其中所述剂型的IM单次剂量给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约39,500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 10,650ng.hr/mL3.根据权利要求1所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约39,500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 10,650ng.hr/mL,以及 平均Tniax约I小时或以上4.根据权利要求1所述的剂型,其包含223mgceftaroline fosamil,其中所述剂型的单次剂量肠胃外给药提供包含平均AUCchoo大于约10,650ng.hr/mL的ceftaroline体内血浆谱5.根据权利要求4所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含平均Cmax小于约4,900ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 10,650ng.hr/mL6.根据权利要求4所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约4,900ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 10,650ng.hr/mL,以及 平均Tniax约I小时或以上7.根据权利要求1所述的剂型,其包含446mgceftaroline fosamil,其中所述剂型的单次剂量肠胃外给药提供包含平均AUCchoo大于约21,350ng.hr/mL的ceftaroline体内血浆谱8.根据权利要求7所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约9,800ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 21,350ng.hr/mL9.根据权利要求7所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约9,800ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 21,350ng.hr/mL,以及 平均Tniax约I小时或以上10.根据权利要求1所述的剂型,其包含557mgceftaroline fosamil,其中所述剂型的单次剂量肠胃外给药提供包含平均AUCchoo大于约25,800ng.hr/mL的ceftaroline体内血浆谱11.根据权利要求10所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约11,100ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 25,800ng.hr/mL12.根据权利要求10所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约11,100ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 25,800ng.hr/mL,以及 平均Tniax约I小时或以上13.根据权利要求1所述的剂型,其包含668mgceftaroline fosamil,其中所述剂型的单次剂量肠胃外给药提供包含平均AUCchoo大于约28,800ng.hr/mL的ceftaroline体内血浆谱14.根据权利要求13所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约12,000ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 28,800ng.hr/mL15.根据权利要求13所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约12,000ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 28,800ng.hr/mL,以及 平均Tniax约I小时或以上16.根据权利要求1所述的剂型,其包含891mgceftaroline fosamil,其中所述剂型的单次剂量肠胃外给药提供包含平均AUCchoo大于约49,OOOng.hr/mL的ceftaroline体内血浆谱17.根据权利要求16所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约17,750ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 49,OOOng.hr/mL18.根据权利要求16所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约17,750ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 49,OOOng.hr/mL,以及 平均Tniax约I小时或以上19.根据权利要求1所述的剂型,其包含1114mgceftaroline fosamil,其中所述剂型的单次剂量肠胃外给药提供包含平均AUCchoo大于约66,OOOng.hr/mL的ceftaroline体内血浆谱20.根据权利要求19所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约22,500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 66,OOOng.hr/mL21.根据权利要求19所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约22,500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 66,OOOng.hr/mL,以及 平均Tniax约I小时或以上22.根据权利要求1所述的剂型,其包含1337mgceftaroline fosamil,其中所述剂型的单次剂量肠胃外给药提供包含平均AUCchoo大于约79,500ng.hr/mL的ceftaroline体内血浆谱23.根据权利要求22所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约26,500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 79,500ng.hr/mL24.根据权利要求22所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约26,500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 79,500ng.hr/mL,以及平均Tniax约I小时或以上25.根据权利要求1所述的剂型,其包含2005mgceftaroline fosamil,其中所述剂型的单次剂量肠胃外给药提供包含平均AUCchoo大于约126,OOOng.hr/mL的ceftaroline体内血浆谱26.根据权利要求25所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约39,500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 126,OOOng.hr/mL27.根据权利要求25所述的剂型,其中所述剂型的单次剂量IM给药提供ceftaroline体内血浆谱,所述血浆谱包含 平均Cmax小于约39,500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于约 126,OOOng.hr/mL,以及 平均Tniax约I小时或以上
  • 专利摘要
    本发明涉及用于治疗细菌感染的头孢烯化合物的新剂型。所述剂型稳定,表现出增强的溶解度,并特别适合例如肠胃外给药。
  • 专利说明
    适合肠胃外给药的包含头孢烯衍生物的可溶剂型
  • 专利详情
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  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
适合肠胃外给药的包含头孢烯衍生物的可溶剂型的制作方法[0001]本申请是2008年9月19日提交的题为“适合肠胃外给药的包含头孢烯衍生物的可溶剂型”的国家申请号为200880117449.9 (PCT/US2008/076920)的发明专利申请的分案申请。[0002]本申请要求2007年9月21日提交的美国专利临时申请60/974,194的权益,其全部内容通过引用结合到本文中。发明领域[0003]本发明涉及用于治疗细菌感染的头孢烯化合物的新剂型。所述剂型稳定,表现出增强的溶解度,并特别适合例如肠胃外给药。[0004]美国专利6,417,175公开了对广谱革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有优异抗菌活性的膦酰基头孢烯衍生物。这些化合物具有通式:[0005]
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