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吲哚-2,3-二酮在制备抗痴呆药物中的应用制作方法

  • 专利名称
    吲哚-2,3-二酮在制备抗痴呆药物中的应用制作方法
  • 发明者
    刘占涛, 刘曼, 岳旺, 杨玉玲, 石振艳, 耿波
  • 公开日
    2011年5月18日
  • 申请日期
    2011年1月5日
  • 优先权日
    2011年1月5日
  • 申请人
    青岛大学
  • 文档编号
    A61K31/404GK102058582SQ201110000819
  • 关键字
  • 权利要求
    1.吲哚-2,3-二酮在制备抗痴呆药物中的应用2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述的吲哚_2,3-二酮为天然产物或人工合成广品3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述的吲哚-2,3-二酮通过下述方法纯化 用超纯水和无水乙醇按1 1-8比例混合,加入吲哚-2,3-二酮,在磁力搅拌器中缓慢加热 至溶解,然后逐渐冷却呈针形橘红色结晶4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于所述加热温度为50-80°C5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于将所得到的针形橘红色结晶再按同样方法 重复纯化1-3次,以减少重金属离子6.根据权利要求1所述的应用,其特征在于将所述的吲哚_2,3-二酮研磨成粉末过80 目筛,与药用淀粉按1 1-10重量比例混勻制成50或IOOmg规格的胶囊7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于将所述的吲哚_2,3-二酮研磨成粉末过80 目筛,按湿法制粒工艺制成50或IOOmg规格的片剂
  • 技术领域
    本发明涉及吲哚-2,3-二酮(MW147,indole-2, 3-dione)在制备抗痴呆药物中的应用
  • 背景技术
  • 专利详情
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  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:吲哚-2,3-二酮在制备抗痴呆药物中的应用的制作方法痴呆是由病程缓慢的进行性大脑疾病所致的综合征,特征是多种高级皮层功能紊 乱,涉及记忆、思维、定向、理解、计算、判断、言语和学习能力等方面,可由多种器质性因素 所致,如脑病性病、脑血管病、代谢性疾病、颅内感染等。老年性痴呆是指老年老化程度超过生理性老化,或过早老化,致使脑功能障碍,引 起获得性、持续性智能障碍,早期主要以记忆和认识功能障碍为主,60岁以上老年人发病率 高,严重影响患者生活质量。老年性痴呆的发病与神经递质的改变有重要关系,涉及的系统 包括乙酰胆碱系统、单胺系统、氨基酸类和神经肽递质,其中乙酰胆碱转移酶和乙酰胆碱类 递质的减少是主要原因。此外,免疫功能紊乱、自由基损伤等均与老年性痴呆的发病相关。 近年随着对老年神经生理、生化、药理等方面研究的深入,相关药物的开发研究不断取得进 展,但大部分抗痴呆药疗效欠佳且副作用强,甚至可能导致患者突然死亡,因此,目前亟需 开发一种针对性强、毒副反应小的新型抗痴呆药物。天然药物尤其是海洋药物成为医药界 关注的新热点。吲哚-2,3- 二酮是来自于龙虾并维持其生存所必需的一种天然海洋活性物质,现 已证明也是存在于海洋生物、中药青黛和人体内的天然活性物质。MW147是是成分单一的橙 红色有机天然物质,单体已可合成,化学结构明确,其分子式C8H5NO2分子量147. 13,结构式为本发明涉及吲哚-2,3-二酮在制备抗痴呆病药物中的应用,所述的吲哚-2,3-二酮为天然产物或人工合成产品,其毒性低,副作用小,具有良好的抗痴呆、提高学习记忆能力的作用。
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