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嘧啶基吲哚化合物制作方法

  • 专利名称
    嘧啶基吲哚化合物制作方法
  • 发明者
    苏慰国, 李金水
  • 公开日
    2013年1月2日
  • 申请日期
    2010年4月27日
  • 优先权日
    2010年4月27日
  • 申请人
    和记黄埔医药(上海)有限公司
  • 文档编号
    A61P29/00GK102858764SQ201080066448
  • 关键字
  • 权利要求
    1.下式的化合物2.权利要求I的化合物或盐,其是2-{5-氯_2_[(IR, 2R)-2-轻基环戍基氨基]U密啶-4-基} -N-环丙基-IH-吲哚-4-甲酰胺3.权利要求I的化合物或盐,其是2-{5-氯_2_[(IR, 2S)-2-轻基环戍基氨基]U密啶-4-基} -N-环丙基-IH-吲哚-4-甲酰胺4.药物组合物,其包含权利要求1-3中任意ー项的化合物或盐以及与之组合的ー种或多种可药用的载体、稀释剂或赋形剂5.权利要求4的药物组合物,其进ー步包含一种或多种其它治疗剂6.权利要求5的药物组合物,其中所述的治疗剂是TNFa7.权利要求5的药物组合物,其中所述的治疗剂是长春新碱8.治疗哺乳动物的炎性疾病的方法,所述的炎性疾病选自类风湿性关节炎、慢性阻塞性肺疾病、哮喘、多发性硬化和炎症性肠病,该方法包括给需要这类治疗的哺乳动物施用有效量的权利要求1-3中任意ー项的化合物或盐9.权利要求8的方法,其中所述的炎性疾病是类风湿性关节炎10.权利要求8的方法,其中所述的炎性疾病是慢性阻塞性肺疾病11.权利要求8的方法,其中所述的炎性疾病是哮喘12.权利要求8的方法,其中所述的炎性疾病是多发性硬化13.权利要求8的方法,其中所述的炎性疾病是炎症性肠病14.治疗哺乳动物的癌症的方法,所述的癌症选自多发性骨髄瘤、结肠癌、大细胞肺癌、成胶质细胞瘤、胰腺癌和卵巣癌,该方法包括给需要这类治疗的哺乳动物施用有效量的权利要求1-3中任意ー项的化合物或盐15.权利要求14的方法,其中所述的癌症是多发性骨髓瘤16.权利要求14的方法,其中所述的癌症是结肠癌17.权利要求14的方法,其中所述的癌症是大细胞肺癌18.权利要求14的方法,其中所述的癌症是成胶质细胞瘤19.权利要求14的方法,其中所述的癌症是胰腺癌20.权利要求14的方法,其中所述的癌症是卵巢癌21.用于治疗的权利要求1-3中任意ー项的化合物或盐22.用于治疗炎性疾病的权利要求1-3中任意ー项的化合物或盐23.权利要求22所述用途的化合物或盐,其中所述的炎性疾病是类风湿性关节炎24.权利要求22所述用途的化合物或盐,其中所述的炎性疾病是慢性阻塞性肺疾病25.权利要求22所述用途的化合物或盐,其中所述的炎性疾病是哮喘26.权利要求22所述用途的化合物或盐,其中所述的炎性疾病是多发性硬化27.权利要求22所述用途的化合物或盐,其中所述的炎性疾病是炎症性肠病28.用于治疗癌症的权利要求1-3中任意一项的化合物或盐29.权利要求28所述用途的化合物或盐,其中所述的癌症是多发性骨髓瘤30.权利要求28所述用途的化合物或盐,其中所述的癌症是结肠癌31.权利要求28所述用途的化合物或盐,其中所述的癌症是大细胞肺癌32.权利要求28所述用途的化合物或盐,其中所述的癌症是成胶质细胞瘤·33.权利要求28所述用途的化合物或盐,其中所述的癌症是胰腺癌34.权利要求28所述用途的化合物或盐,其中所述的癌症是卵巢癌
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  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:嘧啶基吲哚化合物的制作方法嘧啶基吲哚化合物本发明涉及嘧啶基吲哚化合物、其制剂和治疗用途,特别是在治疗癌症和炎性疾病中的用途。IKK β是ー种调节炎症和应激相关通路的关键激酶,因此已经被与从癌症到炎性疾病等多种人类疾病的发生发展相关联。可用作激酶抑制剂的嘧啶基吲哚化合物在本领域中已经是已知的。參见W004089913(IKK^ 抑制剂)、W006038001 和 W006075152。此外,可用作 ΙΚΚβ 抑制剂的嘧啶基苯并噻吩化合物在本领域中也是已知的。參见W007092095。需要可用于治疗癌症或炎性疾病的强效IKKβ抑制剂。还需要当与TNFa或长春新碱(VCR)组合使用时具有协同作用的这类化合物。本发明提供了新的嘧啶基吲哚化合物,其通过抑制ΙΚΚβ而具有用于治疗癌症和炎性疾病的临床用途。更具体而言,本发明提供了下式的新的嘧啶基吲哚化合物本发明提供了作为新的激酶抑制剂用于治疗癌症和炎性疾病的嘧啶基吲哚化合物。
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