2-醛肟-5-氟嘧啶衍生物制作方法

B.罗尔斯巴赫, M.苏伦伯格, T.波伊贝尔, T.马丁, W.欧文, 姚成林

2012年10月31日

2010年12月16日

2009年12月17日

陶氏益农公司

A61K31/505GK102762210SQ201080063991

嘧啶 衍生物 制作

1.式I的化合物 r1N1N^nYh R2R3 式I 其中R1为 H; 任选地取代有R4的C1-C6烷基； 任选地取代有R4的C1-C6烯基； 任选地取代有R4的C3-C6炔基； 苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5，含1-3个杂原子的5-或.6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个R5; -(CHR6)mOR7 ; -C (=0) R8; -C (=S) R8; -C (=0) OR8; -C (=S) OR8; -(CHR6)mN(Rs) R10;-C (=0) N (R9)R10;或-C (=S) N (R9) R10;m是I至3的整数； R2为 H;或 任选地取代有R4的C1-C6烷基； 可替换地，R1和R2可以一起形成 =CR11N(R12)R13; R3独立地为C1-C6烷基，C1-C6环烷基，C1-C5卤代烷基，C2-C6烷基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，(杂)芳基羰基，(杂)芳氧基羰基，(杂)芳基氨基羰基，苄基，苯基，或5-或6-元杂芳环，其中(杂)芳基、苯基、苄基或5-或6-元杂芳环各自可以任选取代有I至3个独立选自R5的取代基； R4独立地为卤素，C1-C6烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4卤代烷硫基，氨基，C1-C3烷基氨基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基羰基，或C2-C6烷基氣基擬基； R5独立地为卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，氨基，C1-C6烷基氨基，C2-C6 二烷基氨基，C2-C6烷氧基羰基，或C2-C6烷基羰基，硝基，或氰基； R6为H，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选取代有I至3个独立选自R5的取代基；R7为H, C1-C6烧基，C2-C6稀基，C3-C6块基，C1-C6齒代烧基，C1-C6烧氧基烧基，C2-C6烧基羰基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5，或含1-3个杂原子的.5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个独立地选自R5的取代基； R8为H，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C3-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基烷基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5，或含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个独立地选自R5的取代基； R9为H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基烷基，C2-C6烷基羰基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5，或含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个R5; R10为H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基烷基，C2-C6烷基羰基，苄基，其中苄基可以任选地取代有1-3个R5 可替换地，R9和Rltl可以一起形成含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个R5; R11为H或C1-C4烷基； R12为H，C1-C4烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6烷基羰基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5; 可替换地，Rn和R12可以一起形成 含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个R5; R13为H，C1-C4烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6烷基羰基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5; 可替换地，R12和R13可以一起形成 含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个R52.用于防治真菌病原体的组合物，其包含权利要求I的化合物和植物学可接受的载体物质3.权利要求2的组合物，其中所述真菌病原体为苹果黑星病(苹果黑星病菌)、小麦斑枯病(小麦叶斑病病原菌)、甜菜叶斑病(甜菜尾孢菌)、花生叶斑病(落花生尾孢菌和球座尾孢菌)和香蕉叶斑病(斐济球腔菌)4.用于防治和预防植物上的真菌侵袭的方法，所述方法包括以下步骤 将杀真菌有效量的至少一种权利要求I的化合物施用至所述植物、与所述植物邻近的区域、适合支持所述植物生长的土壤、所述植物的根、所述植物的叶子和适于产生所述植物的种子中的至少一种