专利名称:制备嘧啶-5-基乙酸衍生物胆碱盐的多晶型的方法CRTH2是表达于Th2细胞、嗜酸粒细胞和嗜碱粒细胞上的G蛋白偶联化学趋化因子受体(Nagata 等人,J. Immunol. 1999,162,127 8- 1286 ;Hirai 等人,J. Exp. Med. 2001,193,255-261)。肥大细胞所产生的主要炎性介质前列腺素D2 (P⑶2)是CRTH2的天然配体。最近已经证实P⑶2引起的CRTH2活化可诱导Th2细胞和嗜酸粒细胞的迁移和活化,表明CRTH2可在变应性疾病中起到促炎症作用(Hirai等人,J. Exp. Med. 2001,193,255-261 ;Gervais 等人,J. Allergy Clin. Immunol. 2001,108,982-988)。另外还证实了在异位性皮炎患者中表达CRTH2的循环T细胞增多,这与疾病的严重性是相关的(Cosmi等人,Eur.J. Immunol. 2000, 30, 2972-2979 ;Iwazaki 等人,J. Investigative Dermatology 2002,119,609-616)。PGD2在变应性炎症的引起与保持中的作用进一步由小鼠哮喘模型所证实,该模型显示在体内由P⑶2合成酶造成的P⑶2的过度产生可使气道炎症加重(Fujitani等人,J. Immunol. 2002,168,443-449)。因此,CRTH2拮抗剂潜在地可用于CRTH2-介导的病症或疾病的治疗,例如变应性鼻炎、变应性哮喘、支气管收缩、异位性皮炎或全身性炎症。国际申请W02008/15678公开了 [4,6_双(二甲基氨基)_2_(4_{[4_(三氟甲基)苯甲酰基]氨基}苄基)嘧啶-5-基]乙酸的游离酸形式,其具有式(I)本发明涉及制备[4,6-双(二甲基氨基)-2-(4-{[4-(三氟甲基)苯甲酰基]氨基}苄基)嘧啶-5-基]乙酸胆碱盐的方法。本发明的方法可用于制备所述盐的更纯形式。本发明还公开了[4,6-双(二甲基氨基)-2-(4-{[4-(三氟甲基)苯甲酰基]氨基}苄基)嘧啶-5-基]乙酸胆碱盐的更纯形式。
制备嘧啶-5-基乙酸衍生物胆碱盐的多晶型的方法
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