连翘心或其提取物在制备抗菌抗病毒药物或保健品方面的用途制作方法

孙廷礼

2004年1月7日

2002年7月4日

2002年7月4日

孙廷礼

A61P31/04GK1465371SQ0212381

提取物 连翘 抗菌 抗病毒 制备

1.连翘心或其提取物在制备具有抗菌抗病毒药物或保健品方面的用途2.连翘心或其提取物在制备治疗感冒和流感药物或保健品的用途3.按照权利要求1或2所述的用途，其中所述的连翘心提取物为连翘心挥发油4.按照权利要求3所述的用途，其中所述的连翘心挥发油含有α-蒎烯和β-蒎烯，微具松节油气味，比重为0.8763，折光率为1.4762，比旋[α]D为34.32℃，酸价为1.01，酯价为17.38，皂化价18.39，乙酰化价16.165.按照权利要求1或2所述的用途，其中所述的连翘心提取物为连翘心的酚类物质6.按照权利要求1或2所述的用途，其中所述的连翘心提取物为连翘心挥发油和酚类物质的混合物

本发明属于药品领域，涉及连翘心或其提取物的新用途，具体来说是连翘心或其提取物在制备抗菌抗病毒药物或保健品方面的用途连翘为木樨科连翘属植物，拉丁名称为Forsythia suspense vahl它是清热解毒的传统中药，在我国华北、东北、西北各省均有生长，资源丰富连翘心也报导有清心热的功效，可治疗神昏谵语诸症但是至今没有见到有报导连翘心有抗菌和抗病毒的作用本发明人对连翘心进行了研究，意外地发现连翘心挥发油具有明显的抗菌和抗病毒的作用，还意外地发现连翘心中的酚类物质同样也具有极强的抗菌抗病毒功效，从而完成了本发明本发明的发明目的就是提供了连翘心或其提取物在制备具有抗菌抗病毒药物或保健品方面的用途本发明的另外一个目的是提供了连翘心挥发油在制备抗菌抗病毒药物或保健品方面的用途本发明的又一个目的是提供了连翘心的酚类物质在制备抗菌抗病毒药物或保健品的用途本发明的另一个目的是提供了连翘心挥发油和酚类物质的混合物在制备抗菌抗病毒药物或保健品的用途本发明的另一个目的是提供了连翘心或其提取物在制备治疗或预防感冒和流感药物或保健品的用途本发明的另一个目的是提供了连翘心挥发油在制备治疗或预防感冒和流感药物或保健品的用途本发明的又一个目的是提供了连翘心酚类物质在制备治疗或预防感冒和流感药物或保健品的用途本发明的又一个目的是提供了连翘心挥发油和其酚类物质的混合物在制备治疗或预防感冒和流感药物或保健品的用途本发明中所述的“连翘心”指得是连翘果实中的种子，有时也称为“连翘子”，二者可以互换本发明中所述的“连翘心提取物”包括采用各种常规方法从连翘心中提取获得的含有连翘心挥发油或酚类物质的提取物本发明所述的连翘心挥发油可以采用本领域任何挥发油的提取方法如水蒸气蒸馏法或二氧化碳超临界方法提取获得该挥发油呈淡黄色，经测定发现它含有α-蒎烯和β-蒎烯，微具松节油气味，比重为0.8763，折光率为1.4762，比旋[α]D为34.32℃，酸价为1.01，酯价为17.38，皂化价18.39，乙酰化价16.16本发明所述的连翘心酚类物质是通过水煎煮，接着醇提，然后回收醇得到本发明所述的连翘心挥发油和酚类物质或它们的混合物可以作为活性成分与制药学上可接受的载体或药用辅料制成各种药物剂型，如片剂、胶囊、滴丸、口服液、喷雾剂等等口服给药剂型此外，本发明所述的连翘心挥发油、酚类物质或它们的混合物可以作为抗菌抗病毒的活性成分制成各种预防感冒和流感的保健品，如保健茶、空气清新剂等等以下通过试验证实本发明所述的连翘心挥发油、酚类物质或其混合物的抗菌抗病毒作用试验例1连翘心挥发油的鸡胚试验证实连翘心挥发油对亚洲甲型流感病毒和鼻病毒有抑制作用，在1∶65536稀释的情况下，仍能够抑制流感病毒亚甲型京科68-1株的复制试验例2用含20％连翘心挥发油的乳剂0.2ml/只皮下注射，能明显降低流感病毒滴鼻感染所致小鼠死亡率，对I型副流感病毒也有抑制其活性试验例3.连翘心挥发油对乙型链球菌和金葡菌的MIC分别为1∶512和1∶1024，传代20代也没有耐药性产生试验例4.对小鼠流感病毒性肺炎的体内试验受试药物受试动物小鼠昆明种SPF级，雌雄兼用体重用14+1g剂量设计小鼠体内试验分别采用连翘心挥发油(A)0.03ml、0.06ml、0.12ml、0.24ml/kg/d连翘心酚类物质(B)0.045g、0.09g、0.18g、0.35g/kg/d连翘心挥发油和酚类物质混合物(AB)0.045g、0.09g、0.18g、0.35g/kg/d灌胃给药每只0.5ml每日一次阳性对照药双黄连胶囊，按照0.88g/kg灌胃给药，每只0.5ml每日一次病毒流感病毒亚甲型FM1，-70℃保存备用步骤取小鼠190只，按体重随机分成19组每组10只分别为正常对照、病毒对照、双黄连胶囊对照、连翘心挥发油(A)、连翘心酚类物质(B)或连翘心挥发油和酚类物质混合物(AB)，其中A、B、AB各三个剂量组除正常对照组外，将小鼠用乙醚轻度麻醉，以15个LD50流感病毒液滴鼻感染，每只0.05ml感染前一天开始灌胃给药，每天一次，每次0.5ml/只，连续5天，对照组在同等条件下蒸馏水灌胃第6天称取小鼠体重后解剖，摘取全肺称重，计算肺指数值，并按照下列公式求出肺指数抑制率肺指数抑制率＝(病毒对照组肺指数均值-试验组肺指数均值)/病毒对照组肺指数均值×100％结果如表1中所示，数据采用组间t检验进行统计学处理表1.连翘心挥发油、酚类物质或其混合物对小鼠流感病毒性肺炎的抑制作用 与正常对照组比较##P＜0.01与病毒对照组比较**P＜0.01*P＜0.0