专利名称：一种含有鱼腥草提取物的微乳注射剂的制作方法 鱼腥草性味辛、凉，有小毒，具有清热解毒、利水消肿之功效。临床上广泛用于呼吸道感染(上感、支气管炎、肺炎、肺脓肿等)、消化道感染(急性胃肠炎、细菌性痢疾、结肠炎等)、泌尿生殖系感染(尿道炎、淋病、盆腔炎、前列腺炎等)、五官科疾病(中耳炎、咽炎、扁桃体炎等)和外科疾病(急性乳腺炎、蜂窝织炎等)的治疗；外用可治疗疖、痈和毒蛇咬伤等等。现代药理学研究证实鱼腥草全草含甲基正壬酮、香叶烯、癸酸、葵醛、月桂醛、刺激性蕺菜碱和钾盐；叶含槲皮甙及无机成分、氯化钾、硫酸钾；花穗及果穗含异槲皮甙。所有成分均对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等有较强的抑制作用；对流感病毒、埃可病毒和霉菌也有一定的抑制作用；并可提高人体的血清白介素水平、增强白细胞的吞噬功能。此外，还有止咳、止血、镇痛、利尿、抑制黏膜桨液分泌和促进组织再生等作用。鱼腥草注射液为鲜鱼腥草经蒸馏精制而成的灭菌溶液，为纯中药制品，主要成份是葵酰乙醛、月桂醛等。经药理研究证明其具有抗病毒及广谱抗菌作用，同时还能调节机体免疫功能。用量小而疗效好，减少了抗生素的滥用现象，临床应用较为广泛。但近年来，随着其临床应用范围的扩大，一些不良反应也逐渐增多，截止2003年第一季度，国家药品不良反应监测中心数据库中有关鱼腥草注射液引起的不良反应病例报告共272例，以过敏反应和输液反应为主，其中严重不良反应有过敏性休克12例、呼吸困难40例。鱼腥草注射液的不良反应除与病人的个体差异有关外，主要与用药浓度、输液速度、心脏病及过敏史有关。微乳液首先由schulman等发现并命名。微乳是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例混和，自发形成的各向同性、透明、热力学稳定的分散体系。微乳由于除了具有乳剂的一般特性之外，还具有粒径小、透明、稳定等特殊优点，在药物制剂及临床方面的应用也日益广泛。微乳是由水相，油相，表面活性剂与助表面活性剂在适当比例自发形成的一种透明或半透明的，低粘度的，各向同性且热力学稳定的油水混合系统。由表面活性剂与助表面活性剂共同起稳定作用。助表面活性剂通常为短链醇、氛或其他较弱的两性化合物。微乳液液滴可以是分散在水中的油溶胀粒子(O/W微乳液)也可以是分散在油中的水溶胀粒子(W/O)微乳液)或是一种无序的随机结构。微乳作为药物载体具有极大的应用潜力。主要具有以下几个优点(1)呈具各向同性的透明液体、热力学稳定，且可以过滤，易于制备和保存；(2)可同时增溶不同脂镕性的药物；(3)粘度低，注射时不会引起疼痛；(4)药物分散性好，利于吸收、可提高药物的生物利用度；(5)对易于水解的药物制成油包水型微乳可起到保护作用；(6)可延长水溶性药物的释药时间。微乳注射剂除具有一般注射剂的特点外，还有一定的缓释作用。水溶性药物制成w/O型微乳注射液，油溶性药物可制成O/w型微乳注射剂。注射后，药物需经过微乳内部向介质再分配的过程，延长药物的释放，提高了药物生物利用度。微乳注射液的刺激性小，可减轻注射时的疼痛。微乳是一种很理想的药物释放体系。它具有吸收迅速、完全，能增强疗效，减少毒副作用等优点。
本发明目的在于提供一种稳定性好、质量高、疗效显著、不良反应小的含有鱼腥草提取物的微乳注射剂及其制备方法，应用该方法制得的一种含有鱼腥草提取物的微乳注射剂优于现有的鱼腥草注射液。
本发明的一种含有鱼腥草提取物的微乳注射剂由下述组分组成鱼腥草提取物5％大豆油 5％助乳化剂0.2％维生素E 0.8％卵磷脂 1.2％甘油2.5％注射用水加至150ml本发明的一种含有鱼腥草提取物的微乳注射剂是通过以下技术方案实现的(1)将卵磷脂、甘油分散于100ml水中成水相；(2)鱼腥草提取物、大豆油、助乳化剂及维生素E组成油相B；(3)两相分别预热至70℃；(4)将油相缓慢加入水相，高速搅拌后制得初乳；(5)将初乳过高压乳匀机，先调解二步阀150～180kg/cm2，过3-5次，再调节一级阀至总压力为520～600kg/cm2，过10-15次，至粒经符合要求；
(6)将匀化后的乳剂过G4垂熔漏斗，灌装、冲氮、熔封，灭菌。
本发明得到的一种含有鱼腥草提取物的微乳注射剂具有方法简单、稳定性好、质量高、具有缓控释特点。
实施例1规格100瓶(1)将卵磷脂、甘油分散于100ml水中成水相；(2)鱼腥草提取物、大豆油、助乳化剂及维生素E组成油相B；(3)两相分别预热至70℃；(4)将油相缓慢加入水相，高速搅拌后制得初乳；(5)将初乳过高压乳匀机，先调解二步阀150～180kg/cm2，过3-5次，再调节一级阀至总压力为520～600kg/cm2，过10-15次，至粒经符合要求；(6)将匀化后的乳剂过G4垂熔漏斗，灌装、冲氮、熔封，灭菌。
实施例2规格1000瓶(1)将卵磷脂、甘油分散于1000ml水中成水相；(2)鱼腥草提取物、大豆油、助乳化剂及维生素E组成油相B；(3)两相分别预热至70℃；(4)将油相缓慢加入水相，高速搅拌后制得初乳；(5)将初乳过高压乳匀机，先调解二步阀150～180kg/cm2，过3-5次，再调节一级阀至总压力为520～600kg/cm2，过10-15次，至粒经符合要求；(6)将匀化后的乳剂过G4垂熔漏斗，灌装、冲氮、熔封，灭菌。


本发明公开了一种含有鱼腥草提取物的微乳注射剂，其特征在于它是由鱼腥草提取的有效部位制成，同时公开了该制剂的制备方法。应用该方法制得的一种含有鱼腥草提取物的微乳注射剂制备方法简单、稳定性好、质量高、具有缓控释特点。