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高级脂肪酸衍生物微乳及其制备方法和应用制作方法

  • 专利名称
    高级脂肪酸衍生物微乳及其制备方法和应用制作方法
  • 发明者
    李响, 林翠梧, 秦箐, 邝晓聪, 齐忠权
  • 公开日
    2011年6月22日
  • 申请日期
    2011年1月18日
  • 优先权日
    2011年1月18日
  • 申请人
    广西大学
  • 文档编号
    A61K31/22GK102100668SQ201110020408
  • 关键字
  • 权利要求
    1. 一种高级脂肪酸衍生物微乳,其特征在于,其化合物结构如下 (1)化合物 I =CH3(CH2)mlCH = CH(CH2)nlCOR其中 10 ≤ ml+nl ≤ 22,ml = 1 13,nl = 1 21 ;R 为_CH3、_CH2CH3、-CH(CH 3) 2、- (CH2) 3CH3、- (CH2) 2CH2CH3、-C (CH3) 3、环己烷基、苯甲基、乙醇胺基、二甲氨基乙胺 基,-N(CH2CH2Cl)2, -N(R1)CONHI^其中R1J2可以相同,也可以不同,为如下结构2.权利要求1所述高级脂肪酸衍生物微乳的制备方法,其特征在于,包括如下步骤 准确称取所述高级脂肪酸衍生物,加入0. 01 0. 25倍重量的助表面活性剂无水乙醇,超声震荡,待其全部溶解,形成透明或乳白色乙醇溶液;取1 20倍重量的水,于超 声震荡下,将所形成乙醇溶液缓慢的倾入水中,继续震荡,直至形成微乳溶液,乙醇浓度为 0. 01% 10%,所述微乳的粒径范围为37. 86 536. 9nm3.权利要求1所述的高级脂肪酸衍生物微乳在制备药物制剂中的应用,其特征在于 所述的微乳为单方和复方制剂4.权利要求1所述的高级脂肪酸衍生物微乳在制备药物制剂中的应用,其特征在于 所述药物制剂为控释和缓释制剂5.权利要求1所述的高级脂肪酸衍生物微乳在制备药物制剂中的应用,其特征在于 所述药物制剂为喷雾给药、腔肠给药、口服或透皮吸收的药物制剂6.权利要求1所述的高级脂肪酸衍生物微乳在制备药物制剂中的应用,其特征在于 所述药物制剂为注射制剂和输液制剂
  • 技术领域
    本发明属于高级脂肪酸衍生物微乳剂型的专利保护,涉及到各化合物微乳的制备 方法及其使用这个方法所制备成的微乳剂型的应用
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:高级脂肪酸衍生物微乳及其制备方法和应用的制作方法微乳是一种具发展潜力的给药系统,既可用于提高水难溶性和脂溶性药物的溶解 度,促进大分子药物在体内的吸收,提高生物利用率也可改善不稳定药物的稳定性。微乳粒 径小且均勻,可提高包封药物的分散度,促进药物的透皮吸收。自从80年代以来,微乳的理论和应用研究获得了迅速的发展,尤其是90年代以 来,微乳应用研究发展更快,在许多技术领域如三次采油,污水治理,萃取分离,催化,食 品,生物医药,化妆品,材料制备,化学反应介质,涂料等领域均具有潜在的应用前景。微乳 液最早由khulman和Hoar在1943年提出,并于1959年将油-水-表面活性剂-助表面活 性剂形成的均相体系正式定名为微乳液(microemulsion),它的理论和应用发展极为迅速。 1982年,Boutonmt首先报道了应用微乳液制备纳米颗粒。我国的微乳技术研究始于80年 代初期,在理论和应用研究方面也取得了相当的成果。近年来,由于纳米技术的迅猛发展, 促进了乳剂方面纳米乳、亚微乳等新技术与新剂型的发展,进一步丰富了药剂学的内容。高级脂肪酸衍生物由于极性小,脂溶性高,在水溶液中溶解度小,如果不做成微乳 制剂,将很难达到应用的浓度。为了提高高级脂肪酸衍生物的有效应用率和扩大应用范围, 我们发明了本专利。
本发明的目的是提供一种高级脂肪酸衍生物微乳及其制备方法和应用,该方法不 使用表面活性剂,只使用助表面活性剂乙醇,溶剂为水,就能形成均勻而稳定的微乳体系, 避免了通常所使用的表面活性剂对化合物作用的影响。本发明通过以下技术方案达到上述目的一种高级脂肪酸衍生物微乳,其化合物 结构如下(1)化合物 I :CH3 (CH2) mlCH = CH (CH2) nlC0R其中10 彡 ml+nl 彡 22,ml = 1 13,nl = 1 21 ;R 为_CH3、_CH2CH3、-CH( CH3)2、-(CH2)3CH3, -(CH2)2CH2CH3, -c(CH3)3、环己烷基、苯甲基、乙醇胺基、二甲氨基乙胺 基,-N(CH2CH2Cl)2, -N(R1)CONHR2O其中礼、1 2可以相同,也可以不同,为如下结构高级脂肪酸衍生物微乳及其制备方法和应用,该制备方法包括如下步骤准确称取高级脂肪酸衍生物,加入0.01~0.25倍重量的无水乙醇,超声震荡,待其全部溶解,形成透明或乳白色乙醇溶液;取1~20倍重量的水,于超声震荡下,将所形成乙醇溶液缓慢的倾入水中,继续震荡,直至形成微乳溶液,乙醇浓度为0.01%~10%,微乳粒径范围为37.86~536.9nm。所述的高级脂肪酸衍生物微乳在制备药物制剂中的应用。本发明不使用表面活性剂,只使用助表面活性剂乙醇,溶剂为水,就能形成均匀而稳定的微乳体系。避免了通常所使用的表面活性剂对化合物作用的影响。

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