新的蒽醌衍生物制作方法
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专利名称:新的蒽醌衍生物的制作方法在20世纪60年代末和20世纪70年代初,由于抗菌药物的使用非常成功,人们设想感染性疾病不会再构成任何风险。然而,这被证明是一种误解,而且,四十年后微生物正构成比以往任何时候更大的威胁。由于这些原因,迫切需要新的抗菌药物。现今,感染性疾病在美国是构成死亡的第三常见原因,在全球范围是构成死亡的第二常见的原因。无效的抗菌药物是这些情况的原因,而特定细菌和真菌对这些药物的抗药性使我们社会面临严重的问题。根据美国的统计数据,多数在医院发生的感染(所谓的医院内感染)是由少数几种细菌引起的,即由屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌、和肠杆菌引起,这些细菌,基于其首字母,被统称为“ESKAPE”病原体(Boucher等, “IDSA Report on Development Pipeline,,,CID 2009 :48, Infectious Disease Society of America, 2009-01-01)。同时,这指出这些抗药性病原体可逃避抗菌药物的效果的情况, 特别是在分子水平对抗生素的抗药性,无非是微生物为了抵抗抗菌物质的生长抑制或杀菌作用获得的能力。这意味着这些抗菌物质在临床上变得无效。抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (缩写为MRSA ;然而该缩写也用于“多重抗药性金黄色葡萄球菌”的更普遍意义)意味着在金黄色葡萄球菌的治疗中使用内酰胺无效,而糖肽经常仍然有效果。因此,测试新的抗感染药物对多重抗药性菌株的作用是绝对必要的,即使它们对抗对其敏感的菌种和菌株有效,这并不自动意味着其对多重抗药性细菌也有效,就像抗革兰氏阳性菌的药物不是自动的对革兰氏阴性菌有效,反之亦然(见Boucher等,前述,等)。除了对细菌和真菌的策略,我们目前还缺乏对抗呼吸道病毒的有效策略。多数情况下,仅仅是治愈症状,而没有对抗病毒本身。未来的解决方案主要在于活性药物的组合。过去,在内生真菌中发现多种抵抗微生物增殖的物质。在许多情况下,这些物质具有非常好的抗细菌、抗真菌、和抗病毒活性并可以用于多种应用(G.A^trobel,Crit. Rev. Biotechnol. 22,315-333(2002)).由于该领域的研究主要在学术水平进行,没有直接针对新活性制剂的开发,今天几乎没有适合的药物可在市场上买到。尤其过去忽视了对抵抗抗药性微生物的药物的筛选,以至于仅有少数抵抗抗药性微生物的物质已被测试。呼吸道病毒的情况甚至更糟;到目前为止,几乎没有筛选出任何有效抵抗呼吸道病毒的物质。在1969,A. Stoessl, Can. J. Chem. 47,767 (1969)已经描述了从茄链格孢菌 (Alternaria solani)中分离一种新的代谢色素,茄链格孢菌是引起被称为马铃薯早疫病的疾病的一种真菌。该色素被命名为altersolanol A,其结构被认定如下本发明涉及两种新的物质,名为(1R,2S,3S,4R)-3-乙酸基-1,2,4,5-四羟基-7-甲氧基-2-甲基-1,2,3,4-四氢蒽-9,10-二酮(3-O-乙酰基altersolanol M)和8-(4,5,6-三羟基-7-甲基-2-甲氧基-9,10-二氧-9H,10H-1-蒽基)-(1S,2S,3R,4S)-1,2,3,4,5-五羟基-7-甲氧基-2-甲基-1,2,3,4-四氢-9H,10H-蒽-9,10-二酮(阻转异构体alterporriol I和J)和它们作为抗感染药和抗癌药的用途,以及其制备方法。
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