早鸽—汇聚行业精英
  • 联系客服
  • 帮助中心
  • 投诉举报
  • 关注微信
400-006-1351
您的问题早鸽都有答案
3000+专业顾问
搜索
咨询

一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物片剂及其制备方法

  • 专利名称
    一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物片剂及其制备方法
  • 发明者
    李润宝, 李立忠, 王勇, 胡成伟, 解晓荣, 高文
  • 公开日
    2011年5月25日
  • 申请日期
    2010年12月28日
  • 优先权日
    2010年12月28日
  • 申请人
    山西普德药业股份有限公司
  • 文档编号
    A61K9/20GK102068431SQ20101060855
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物片剂,由药物活性成分和辅料组成,其特征在于含 有药物活性成分N-O,6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺2.根据权利要求1所述的片剂,其特征在于辅料中含有乳糖,环糊精3.根据权利要求2所述的片剂,其特征在于N-O,6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲 基咔唑-3-磺酰胺,乳糖,β -环糊精混合后,进行碾磨至微粉4.根据权利要求3所述的片剂,其特征在于碾磨时N-Q,6-二甲氧基吡啶-3-取 代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺,乳糖,β -环糊精的配料比为1 1 10 1 3,W/W5.根据权利要求1-4中任一项所述的片剂,其特征在于辅料中还可以包含有填充剂、 粘合剂、崩解剂、润滑剂6.根据权利要求5所述的片剂,其特征在于所述填充剂是淀粉、糖粉、纤维素衍生物; 所述粘合剂是淀粉、明胶、纤维素衍生物、糊精;所述崩解剂是淀粉、纤维素衍生物、十二烷 基硫酸钠;所述润滑剂是聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶7.根据权利要求6中所述的片剂,其特征在于其制备方法如下(1)将N-(2,6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺、β -环糊精混合后, 进行碾磨至微粉;(2)将乳糖加到上述微粉中,继续碾磨至微粉,过200目筛;(3)将(2)制备得到的微粉,及过了100目筛的填充剂、粘合剂、崩解剂混合均勻,加乙 醇水溶液制软材,20目筛制粒,60 80°C干燥,18目筛整粒;(4)将(3)制备得到的颗粒以及外加润滑剂总混,压片
  • 技术领域
    本发明属于药物制剂领域,涉及一种抗肿瘤制剂的制备方法,具体涉及一种咔唑 磺酰胺类抗肿瘤药物片剂及其制备方法
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物片剂及其制备方法微管蛋白抑制剂是一类很有效的抗肿瘤药物,随着紫杉醇在临床上的广泛应用, 和对微管的结构与功能的深入认识,以微管蛋白为靶点的抗肿瘤药物的研究与开发日益引 起了全世界制药公司的关注。目前,紫杉醇和长春碱类微管蛋白抑制剂已成功应用于临床治疗各类肿瘤,但其 作为一种大分子的天然产物,其合成难度大,生物利用度低,有毒副作用,特别是,多重耐药 的糖蛋白的出现,使其治疗性受到了严重挑战。因此,合成新型的,对各类肿瘤有效的小分 子微管蛋白抑制剂是必要的。中国专利公开了发明专利咔唑磺酰胺衍生物及其制备方法(授权公告号CN 1807413B),咔唑磺酰胺衍生物是一类新的小分子微管蛋白抑制剂,不仅具有抗微管作用, 还具有显著的抗肿瘤活性,并且具有分子量小,合成简单,毒副作用小的优点,具有良好的 应用前景。本发明N- (2,6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑_3_磺酰胺片的活性成分 N- (2,6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺,属于咔唑磺酰胺衍生物,其化学结构式如下本发明属于药物制剂领域,涉及一种抗肿瘤制剂的制备方法,具体涉及一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物片剂及其制备方法,其发明特点在于在一种咔唑磺酰胺类药物N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺中加入乳糖,β-环糊精,并混合,碾磨至微粉,制成片剂,可以提高片剂的溶出度。
查看更多专利详情