含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂制作方法_刘衡专利（甲磺酸,晶型,伊马）-早鸽网

一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂制作方法

专利名称

一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂制作方法
发明者

刘衡, 姜锋, 崔媛, 张克星, 王祎
公开日

2012年7月11日
申请日期

2010年12月23日
优先权日

2010年12月23日
申请人

天津泰普药品科技发展有限公司
文档编号

A61K47/04GK102552268SQ20101060187
关键字

甲磺酸晶型伊马替尼含有
权利要求

1.一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂，其特征在于它包括α晶型甲磺酸伊马替尼以及崩解剂，其中甲磺酸伊马替尼用量占药物制剂总重的50% 80% ；崩解剂的量为基于片剂总重量的15-30%2.权利要求1所述的药物制剂，其中还包括稀释剂，其稀释剂的量为基于片剂总重量的 0% -20% ο3.权利要求1所述的药物制剂，其中还包括润滑剂以及助流剂；其润滑剂的量为基于片剂总重量的0. -2% ；助流剂的量为基于片剂总重量的0. -2%4.权利要求2或3所述的药物制剂，其助流剂为胶态二氧化硅或无水胶态二氧化硅；润滑剂为硬脂酸镁；稀释剂为乳糖、蔗糖、淀粉、甘露醇、微晶纤维素、羟丙基纤维素中的一种或几种5.权利要求1所述的药物制剂，其中的崩解剂为PVPP、CMC-Na、L-HPC、海藻酸或海藻酸钠中的一种或几种6.权利要求2或5所述的药物制剂，其中的崩解剂为L-HPC或PVPP；稀释剂为乳糖、淀粉或微晶纤维素7.—种权利要求1所述含有α晶型甲磺酸伊马替尼药物制剂的制备方法，其特征在于按如下的步骤进行(1)将甲磺酸伊马替尼原料粉碎，与内加崩解剂混合过筛40-100目筛；(2)使用粘合剂制湿颗粒，干燥；(3)将干颗粒与外加崩解剂混合，将混合物直接压成片剂或装胶囊8.权利要求7所述的制备方法，其中采用98%至100%的甲醇、乙醇或异丙醇作为粘合剂9.权利要求8所述的制备方法，其中采用100%甲醇或100%乙醇或100%异丙醇作为粘合剂10.权利要求7所述的制备方法，其中所制得的湿颗粒粒径控制在0.25mm-0. 6mm
技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及用于治疗慢性粒细胞白血病甲磺酸伊马替尼的药物制剂，更具体的说是一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂
背景技术

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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂的制作方法本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼(Imatinib mesylate)，用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。化学名为4-Κ4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-Ν44-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐；本化合物具有以下结构式本发明公开了一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂，它包括α晶型甲磺酸伊马替尼以及崩解剂，其中甲磺酸伊马替尼用量占药物制剂总重的50％～80％；崩解剂的量为基于片剂总重量的15-30％。同时还包括稀释剂，其稀释剂的量为基于片剂总重量的0％-20％；还包括润滑剂以及助流剂；其润滑剂的量为基于片剂总重量的0.1％-2％；助流剂的量为基于片剂总重量的0.1％-2％。本发明制得的药物制剂能很好的解决α晶型流动性差，难以制备固体制剂的缺陷，制得的药物制剂溶出迅速，并且在制剂以及储存过程中晶型不会变化。

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