一种具有抗肿瘤活性的铂(Ⅱ)配合物制作方法

丛艳伟, 何键, 彭娟, 普绍平, 栾春芳, 王庆琨, 缪祥宏, 贝玉祥

2012年3月21日

2011年8月22日

2011年8月22日

昆明贵研药业有限公司

A61P35/00GK102382144SQ20111024223

抗肿瘤 活性 配合 具有

1. 一种钼(II)配合物，其化学名称为顺式-二氯-氨基，异丙胺基合钼(II)，其结构式为2.权利要求1所述的钼(II)配合物的制备方法，其特征在于合成工艺技术路线和如下3.如权利要求2所述的钼(II)配合物的制备方法，其特征在于K[Pt(NH3)Cl3] KI物质的量比为1 24.如权利要求2所述的钼(II)配合物的制备方法，其特征在于K[Pt(NH3) Cl2I] CH3CH(NH2)CH3 物质的量比为 1 15.如权利要求2所述的钼(II)配合物的制备方法，其特征在于Pt(NH2CH(CH3)2)(NH3) ICl AgNO3物质的量比为1 26.如权利要求2所述的钼(II)配合物的制备方法，其特征在于顺式-羟基-氨基，异丙胺基合钼(II)溶液KCl的物质的量比为1 27.如权利要求2所述的钼(II)配合物的制备方法，其特征在于K[Pt(NH3)Cl3]与KI的反应时间为30 60min，反应温度为30 60°C8.如权利要求2所述的钼(II)配合物的制备方法，其特征在于K[Pt(NH3)Cl2I]与 CH3CH(NH2)CH3物质的量反应时间为l_2h，反应温度为30_60°C9.如权利要求2所述的钼(II)配合物的制备方法，其特征在于Pt(NH2CH(CH3)2)(NH3) ICl与AgNO3反应时间为2-4h，反应温度为40-80°C ；顺式-羟基-氨基，异丙胺基合钼(II) 溶液与KCl反应的温度为40-65°C，反应时间为2- ！10.权利要求1所述的钼(II)配合物在制备治疗白血病HL-60、肝癌SMMC-7721、肺癌 A-M9、乳腺癌MCF-7或结肠癌SW480肿瘤细胞药物中的应用

本发明涉及一种新型的钼(II)配合物及其制备方法，属配位化学范畴钼类抗肿瘤药是一类最重要的抗肿瘤药物，与传统的细胞毒类抗肿瘤药物的重要区别是，其作用机制独特，抗肿瘤的选择性好自1979年第一个钼类药物顺钼问世以来至今已有7个钼类抗肿瘤药物成功上市，其中有3个药物(顺钼、卡钼和奥沙利钼)在全球广泛应用，其余4个药物(奈达钼、洛钼、庚钼和米钼)在亚洲部分地区得以上市应用但是由于在临床应用中存在着一些缺陷，例如较严重的毒副作用、抗肿瘤谱窄、水溶性较差和交叉耐药性等，因而促使人们设计和研究新的具有更高活性和低毒性的钼类抗癌药物最近十几年来，基于对钼抗肿瘤药物耐药机理的深入研究，人们合成了大量的新型钼类配合物， 如含有生物活性基团的钼(II)配合物，具有空间位阻的钼(II)配合物，含硫原子配位的钼 (II)配合物，多核钼(II)配合物和具有口服活性的钼(IV)类配合物等这些具有新型结构的钼类化合物突破了顺钼类经典构效关系的框架，为合成新的钼类抗肿瘤药物拓展了渠道