专利名称：N-(s-1,2,3,4-四氢-6,7-二羟基异喹啉-3-甲酰)氨基酸及其合成方法和应用的制作方法血栓性疾病的发病率高居各种疾病之首，近年来还有渐增趋势，严重威胁人类健康。血栓性疾病的药物治疗是当代医学研究的重点和热点之一。血小板在血栓形成中起关键性作用，抗血小板异常是血栓性疾病药物治疗的重要途径之一，寻找安全有效的抗血小板药物是药物研究的热点之一。已有文献公开，将L-氨基酸引入1，2，3，4-四氢异喹啉_3_S_羧酸的3位，能够增强四氢异喹啉抗血小板聚集活性。去甲乌药碱是从番荔枝分离到的四氢异喹类似物。去甲乌药碱及类似物可以抑制肾上腺素和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集。去甲乌药碱及类似物的共有结构均是6位和7位含有酚羟基的四氢异喹。基于以上理论，在1，2，3，4_四氢异喹啉-3-S-羧酸的6位和7位引入酚羟基，3位引入氨基酸不仅会增强抗血小板聚集活性，而且会获得自由基清除活性。按照这种认识，本发明建立了 N-(S-1，2，3，4-四氢-6， 7- 二羟基异喹啉-3-甲酰)氨基酸的合成工艺、制备了新的N-(S-1，2，3,4-四氢-6，7- 二羟基异喹啉-3-甲酰)氨基酸，并评价了它们的抗血栓和自由基清除活性。
本发明依据血栓形成是血管栓塞性疾病发病的最重要的病因、依据将氨基酸弓I入 1，2，3，4_四氢异喹啉-3-S-羧酸的3位可增强四氢异喹啉抗血小板活性、依据在1，2，3， 4-四氢异喹啉-3-S-羧酸的6、7位上引入酚羟基有利于增强抗血小板聚集活性、依据在 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-S-羧酸的6位和7位引入酚羟基，3位引入氨基酸不仅会增强抗血小板聚集活性，而且会获得自由基清除活性，本发明建立了制备N- (S-1，2，3，4-四氢-6， 7- 二羟基异喹啉-3-甲酰)氨基酸的合成工艺、制备了新的N-(S-1，2，3,4-四氢-6，7- 二羟基异喹啉-3-甲酰)氨基酸、用体外抗血小板聚集活性实验和动脉静脉循环旁路丝线大鼠模型评价了它们的抗血栓活性、以及用体外自由基清除实验评价了它们的自由基清除活性。本发明通过以下技术方案实现了这些
本发明的目的之一是提供以下通式5a_s的化合物，本发明涉及N-(S-1，2，3，4-四氢-6，7-二羟基异喹啉-3-甲酰)氨基酸及其制备方法和应用。本发明的N-(S-1，2，3，4-四氢-6，7-二羟基异喹啉-3-甲酰)氨基酸如通式5a-s所示，本发明通过体外抗血小板聚集活性实验、体内抗血栓活性实验和自由基清除活性实验评价了N-(S-1，2，3，4-四氢-6，7-二羟基异喹啉-3-甲酰)氨基酸的抗血栓和自由基清除双重活性，本发明化合物可用于制备抗血栓药物和用作自由基清除剂。通式5a-s