专利名称:四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物及其制备方法和应用的制作方法白血病是当今世界上死亡率最高的疾病之一,它对人类的健康造成了严重的危害。据统计,我国各地区白血病的发病率在各种肿瘤中占第六位。慢性白血病,分为慢性髓细胞性白血病和慢性淋巴细胞白血病。慢性髓细胞性白血病,简称慢粒(ChixmicMyelognous Leukemia, CML),是临床上一种起病及发展相对缓慢的白血病。慢性髓细胞性白血病中的细胞系K562对于自身调亡的抵抗力比其他的细胞系强,是导致慢性髓细胞性白细胞的主要因素之一。因此在白血病的治疗过程中,抑制K562细胞的增殖是非常重要的治疗手段。卵巢癌是女性最常见的肿瘤之一,据资料统计,卵巢癌发病率仅次于子宫颈癌和子宫体癌而列居第三位。但因卵巢癌致死者,却占各类妇科肿瘤的首位,对妇女生命造成严重威胁。其中卵巢癌H0-8910细胞自身抵抗凋亡的能力比其他卵巢癌细胞强,为此寻找出能有效治疗卵巢癌H0-8910细胞的药物已成为药物创制和研发领域中研究的热点之一。肝癌是我国常见恶性肿瘤之一,死亡率高,在恶性肿瘤死亡顺位中仅次于胃、食道而居第三位;在部份地区的农村中则占第二位,仅次于胃癌。其中肝癌SMMC-7721细胞自身抵抗凋亡的能力是所有肝癌细胞中较强的,因此寻找能有效治疗肝癌SMMC-7721细胞的药物也是迫在眉睫。
本发明旨在提供一种四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物,能有效抑制白血病K562细胞增殖,卵巢癌H0-8910细胞增殖以及SMMC-7721肝癌细胞增殖。本发明还提供了上述四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物的制备方法。本发明还将上述四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物用于制备治疗白血病、卵巢癌或肝癌的药物。一种四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物,其结构如式I所示本发明涉及医药化学领域,公开了一种四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物,结构如式(I)所示;其中R1为氢、烃基、烷氧基或卤素,R2为苯环2、3或4位的取代基,选自烃基、烷氧基、卤素、硝基、羧基、氰基或酯基。这类四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物,对白血病K562细胞增殖、卵巢癌HO-8910细胞增殖以及SMMC-7721肝癌细胞增殖具有较好的抑制活性,可用作制备治疗白血病、卵巢癌和肝癌的药物。
四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物及其制备方法和应用制作方法
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