吡咯并吡啶基嘧啶-2-基胺衍生物制作方法

B·霍道斯, C·埃斯达尔, M·乌舍尔-普利特凯尔

2012年9月12日

2010年11月12日

2009年12月23日

默克专利有限公司

A61K31/437GK102666538SQ201080058668

吡啶基 基胺 吡咯 嘧啶 衍生物

1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物2.如权利要求1所述的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物，所述化合物选自 1-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-(3-氟吡啶-4-基)丙-1-醇("Al")， 1-(2-氨基-6-{5-[1-(2-氟こ基)-lH-吡唑-4-基 J-1H-吡咯并-[2，3_b]批啶-3-基}嘧啶-4-基)-1-吡啶-4-基丙-1-醇(〃A2〃)， l-{2-氨基-6-[5-(l-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基} -3- ニ甲基氨基-1-苯基丙-1-醇("A3")， 1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-3- ニ甲基氨基-I-吡啶-4-基丙-1-醇(〃A4〃)， 1-{2-甲基氨基-6-[5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并-[2，3_b]吡啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-吡啶-4-基丙-1-醇(〃A5〃)， 1-(2-氨基-6- {5-[ト(2-吡咯烷-1-基こ基)-1H-吡唑-4-基]-1H-吡咯并[2，3_b]吡啶-3-基}嘧啶-4-基)-1-吡啶-4-基丙-1-醇(〃A6〃)， l-{2-氨基-6-[5-(l-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-2-甲基-1-吡啶-4-基丙-1-醇(〃A7〃)，1-{2-甲基氨基-6-[5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并-[2，3_b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-1-吡啶-4-基丙-1-醇(〃A8〃)， 1-{2-氨基-6-[4-氟-5- (1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并-[2，3_b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-1-苯基丙-1-醇(〃A9〃)， 1-{6-[5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-lH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]-嘧啶-4-基}-1-吡啶-4-基丙-1-醇("A10")， 1-{2-甲氧基-6-[5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-吡啶-4-基丙-1-醇("Al 1〃)， 4-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-5-氟-6-[1-(3-氟苯基)-1-甲氧基甲氧基こ基]嘧啶-2-基胺("A12")， 1-{2-氨基-6-[5-(1-哌啶-4-基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-1-苯基こ醇("A13")， 2-(4-{3-[2-氨基-6-(1-羟基-1-苯基こ基)嘧啶-4-基]-1H-吡咯并[2，3_b]吡啶-5-基}吡唑-1-基)-1-吡咯烷-1-基丙-1-酮("A14")， 4-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-6-(1-甲氧基甲氧基-1-苯基こ基)嘧啶-2-基胺("A15")， 1-[2-氨基-6- (5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)嘧啶-4-基]-1-苯基丁 -1-醇("A16")， 4-(1-甲氧基甲氧基-1-苯基こ基)-6-[5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺(〃A17〃)， 4-(1-甲氧基甲氧基-1-邻-甲苯基こ基)-6-[5-(1_甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-批咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("A18")， 4-(5-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-6-(1-甲氧基甲氧基-1-邻-甲苯基こ基)嘧啶-2-基胺("A19")， 1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-吡啶-4-基丙-1-醇("A20")， 2-(4-{3-[2-氨基-6-(1-甲氧基甲氧基-1-间-甲苯基こ基)嘧啶-4-基]-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-1-基)こ醇("A22")， 4-(1-甲氧基甲氧基-1-间-甲苯基こ基)-6-[5-(1_甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-批咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("A23")， 1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-吡啶-3-基こ醇("A24")，.4 -(1-甲氧基甲氧基-I-苯基こ基)-6-[5-(1_甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("A25")， .1-{2-氨基-6 -[5-(I-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-I-吡啶- 3-基丙-I-醇("A26")， .2-(4-{3-[2-氨基-6-(1-甲氧基-1-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)こ醇(〃A27〃)， .l-{2-氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-I-吡啶-4-基丙-I-醇("A28")， .4-[1-(3-氯-2-氟苯基)-1-甲氧基甲氧基こ基]-6-[5-(1_甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("A29")， .4-[1-(3-氯-2-氟苯基)-1-甲氧基甲氧基丙基]-6-[5-(1_甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("A30")， .1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-(4-羟基甲基苯基)こ醇("A31")， .4-[1-(3-氟吡啶-4-基)-1-甲氧基甲氧基丙基]-6-[5-(1_甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("A32")， .1-{2-氨基-6-[5-(4-羟基甲基苯基)-lH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-(3-氟苯基)丙-I-醇("A33")， .4-(5-溴-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-6-(I-甲氧基甲氧基-1-吡啶-4-基丙基)嘧啶-2-基胺("A34")， .1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-I-吡啶-4-基丁 -I-醇("A35")， .4-(1-甲氧基甲氧基-1-吡啶-4-基丁基)-6-[5-(I-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-批咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("A36")， .4-[1-(3-氟吡啶-4-基)-1-甲氧基甲氧基丙基]-6-[5-(1_甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("A37")， .1-[4-(5-{3-[2-氨基-6-(I-羟基-I-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶-5-基}吡啶-2-基)哌嗪-I-基]こ酮("A38")， .1-{2-氨基-6-[5-(1-ニ氟甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并-[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-苯基こ醇("A39")， .1-{2-氨基-6-[5-(1-ニ氟甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并-[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-苯基こ醇("A40")， .1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-I-吡啶-4-基こ醇("A41")， .1-{2-氨基-6-[5-(lH-吡唑-4-基)-lH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]-嘧啶-4-基}-I-吡啶-4-基丙-I-醇("A43")， .2-(4-{3-[2-氨基-6-((S)-I-羟基-I-吡啶-4-基丙基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)-I-哌啶-I-基こ酮("A45")，.1-{2-氨基-6-[5-(I-噻吩-2-基甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并-[2, 3-b]批啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-苯基こ醇("A47")， .1-{2-氨基-6-[5-(1-甲磺酰基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并-[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-苯基こ醇("A48")， .1-{2-氨基-6-[5-(4-羟基甲基苯基)-lH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-(3-氟苯基)こ醇("A49")， .2-(4- {3- [2-氨基-6-(1-羟基-I-吡啶-4-基丙基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)-I-哌啶-I-基こ酮("A50")， .4-(5-溴-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-6-[(R)-I-(3-氟苯基)-1-甲氧基甲氧基丙基]嘧啶-2-基胺("A51")， .4-(5-溴-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-6-[(S)-I-(3-氟苯基)-1-甲氧基甲氧基丙基]嘧啶-2-基胺("A52")， .1-{2-氨基-6-[5-(lH-吡唑-4-基)-lH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]-嘧啶-4-基}-I-吡啶-4-基丙-I-醇("A53")， .4-(5-溴-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-6-[I-(3-氟苯基)-1-甲氧基甲氧基丙基]嘧啶-2-基胺("A54")， [4-(3-{2-氨基-6-[I-(3-氟苯基)-1-羟基こ基]嘧啶-4-基}-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)苯基]こ腈("A55")， .4-(5-溴-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-6-(I-甲氧基甲氧基-1-吡啶-4-基こ基)嘧啶-2-基胺("A56")， .1-{2-氨基-6-[5-(I-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-I-吡啶-3-基こ醇("A57")， .2-[4-(3-{2-氨基-6-[I-(3-氟苯基)-1-羟基こ基]嘧啶-4-基}-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)吡唑-I-基]-1-哌啶-I-基こ酮("A59")， N- (2-氨基こ基)-3- (4- {3- [2-氨基-6-(1-羟基-I-苯基こ基)嘧啶_4_基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)丙酰胺(〃A60〃)， .2-(4- {3- [2-氨基-6-(1-羟基-I-吡啶-4-基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)-1-哌啶-I-基こ酮("A61")， .1-{2-氨基-6-[5-(lH-吡唑-4-基)-lH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]-嘧啶-4-基}-I-吡啶-4-基こ醇("A62")， {2-[3-(4-{3-[2-氨基-6-(I-羟基-I-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)丙酰基氨基]こ基}氨基甲酸叔丁基酯("A63")， .1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-I-吡啶-4-基こ醇("A64")， .3-(4-{3-[2-氨基-6-(I-羟基-I-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)-I-(3-羟基吡咯烷-I-基)丙-I-酮("A65")， .3-(4-{3-[2_氨基-6-(1-羟基-I-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)-I-哌啶-I-基丙-I-酮("A66")， .3-(4-{3-[2-氨基-6-(I-羟基-I-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)-I-吗啉-4-基丙-I-酮("A67")，.3-(4-{3-[2-氨基-6-(I-羟基-I-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)-I-吗啉-4-基丙-I-酮("A68")， .1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧唆~4~基} -2, 2, 2- ニ氣-ト苯基こ醇("A69"), .3-(4-{3-[2_氨基-6-(1-羟基-I-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)丙酸甲酯("A70")，、 .3-(4-{3-[2-氨基-6-(I-羟基-I-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)丙酰胺(〃A71〃)， .4-(5-溴-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-6-[(S)-I-(3-氟苯基)-1-甲氧基甲氧基こ基]嘧啶-2-基胺("A72")， .4-(5-溴-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-6-[(R)-I-(3-氟苯基)-1-甲氧基甲氧基こ基]嘧啶-2-基胺("A73")， .3-(4-{3-[2-氨基-6-(1-甲氧基甲氧基-1-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)丙酰胺(〃A74〃)， .3-(4-{3-[2-氨基-6-(1-甲氧基甲氧基-1-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)-N-甲基丙酰胺("A75")， .4-(1-こ氧基-1-苯基こ基)-6-[5-(1_甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("A76")， .3-(4-{3-[2_氨基-6-(1-甲氧基甲氧基-1-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)丙酸("A77")， .3-(4-{3-[2-氨基-6-(1-甲氧基甲氧基-1-苯基こ基)嘧啶-4-基]-lH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)丙酸こ酷("A78")， .1-(2-氨基-6-{5-[I-(I-氟甲基こ烯基)-IH-吡唑-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基}嘧啶-4-基)-I-苯基こ醇("A79")， .1-(2-氨基-6- {5-[ト(2-氟-I-氟甲基こ基)-IH-吡唑-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基}嘧啶-4-基)-I-苯基こ醇("A80")， .1-(2-氨基-6-{5-[I-(2-氟こ基)-lH-吡唑-4-基 J-IH-吡咯并-[2，3-b]批啶-3-基}嘧啶-4-基)-I-苯基こ醇(〃A81")， .l-{2-氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-2-甲基-I-苯基丙-I-醇("A82")， .1-{2-氨基-6-[5-(I-环丙基甲基-IH-吡唑-4-基)-lH-吡咯并-[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-苯基こ醇(〃A83〃)， .1-(2-氨基-6- {5-[ト(2，2- ニ氟こ基)-IH-吡唑-4-基]-IH-吡咯并-[2，3-b]批啶-3-基}嘧啶-4-基)-I-苯基こ醇(〃A84〃)， {2-氨基-6-[5-(I-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}环戊基苯基甲醇("A85")， .1-[2-氨基-6-(5-溴-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)嘧啶-4-基]-1-苯基こ醇("A86")， .2_ {2-氨基-6-[5-(I-异丙基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶_3_基]嘧啶-4-基}戊-2-醇("A87" .2_ {2-氨基-6-[5-(I-异丙基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶_3_基]嘧啶-4-基} -3-甲基丁 -2-醇("A88")， .1-(2-氨基-6- {5-[ト(2-羟基こ基)-IH-吡唑-4-基]-IH-吡咯并-[2，3-b]批啶-3-基}嘧啶-4-基)-I-邻-甲苯基こ醇(〃A89〃)， .1-(6-{5-[I-(2-羟基こ基)-IH-吡唑-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶_3_基}-2-甲基氨基嘧啶-4-基)-I-苯基こ醇("A90")， .2-(4-{3-[2-氨基-6-1-甲氧基-1-苯基こ基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)こ醇("A92")， .1-(2-氨基-6-{5-[I-(2-羟基こ基)-IH-吡唑-4-基J-IH-吡咯并-[2，3-b]吡啶-3-基}嘧啶-4-基)-I-间-甲苯基こ醇(〃A94〃)， .1-(6-{5-[I-(2-羟基こ基)-IH-吡唑-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶_3_基}-2-甲基氨基嘧啶-4-基)-I-苯基こ醇("A95")， .1-(2-氨基-6-{5-[I-(2-羟基こ基)-IH-吡唑-4-基J-IH-吡咯并-[2，3-b]吡啶-3-基}嘧啶-4-基)-I-苯基こ醇("A96")， .1-(2-氨基-6-{5-[I-(2-羟基こ基)-IH-吡唑-4-基J-IH-吡咯并-[2，3-b]吡啶-3-基}嘧啶-4-基)-I-苯基丙-I-醇("A98")， .1-(2-氨基-6-{5-[I-(2-羟基こ基)-IH-吡唑-4-基J-IH-吡咯并-[2，3-b]吡啶-3-基}嘧啶-4-基)-I-苯基こ醇(〃A99〃)， .1-[2-氨基-6- (5-嘧啶-5-基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)嘧啶-4-基]-1-苯基こ醇("A100")， .1-[2-氨基-6- (5-哒嗪-4-基-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)嘧啶-4-基]-1-苯基こ醇("AlOI")， .I-{2-氨基-6-[5-(I-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧唆-4-基}-1-(2-氟苯基)こ醇(〃A102〃), .l-{2-氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶_3_基]嘧唆-4-基}-1-(2-氟苯基)こ醇(〃A103〃), . l-{2-氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-(3-氟苯基)こ醇(〃A105〃)， .I-{2-氨基-6-[4-氟-5- (I-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并-[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-1-(3-氟苯基)こ醇(〃A106〃)， . l-{2-氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-(2-甲基吡啶-4-基)こ醇("A107")， .4-[1-甲氧基甲氧基-1-(2-甲基吡啶-4-基)こ基]-6-[5-(1_甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("A108")， .1-{2-氨基-6-[5-(I-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-I-哒嗪-4-基こ醇("A109")， .1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-(I-氧基吡啶-4-基)丙-1-醇("Al 10〃)，.5-(l-{2-氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶 _3_ 基]嘧啶-4-基}-1-羟基こ基)-IH-吡啶-2-酮("Al 11〃)， .1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-(6-甲氧基吡啶-3-基)こ醇("Al 12〃)，.1-{2-氨基-6-[5-(I-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-I-嘧啶-4-基こ醇("Al 13")， .1-{2-氨基-6-[5-(I-异丙基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧唆-4-基}-1-(2，3-ニ氟苯基)こ醇("Al 14〃)， .1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-(3-氟苯基)-2-甲基丙-1-醇("Al 15〃)，.1-{2_氨基-6-[5-(l-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-(3-氟苯基)丁-1-醇("Al 16〃)， .4-[I-(3-氟苯基)-1-甲氧基甲氧基丁基]-6-[5-(ト甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("Al 17")， .1-{2-氨基-6-[5-(I-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]批啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-(2-氟苯基)丁-1-醇("Al 18〃)， .4-[1-(2-氟苯基)-1-甲氧基甲氧基こ基]-6-[5-(I-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基]嘧啶-2-基胺("Al 19")，.1-{2-氨基-6-[5-(I-叔丁基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶_3_基]嘧啶-4-基}-1-(3-氟苯基)こ醇(〃A120〃)， (R)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-1-(4-氟苯基)丙-1-醇("A121")， (S)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-(4-氟苯基)丙-I-醇("A122")， (S)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]喃唳~4~基} -2, 2, 2- ニ氣-ト苯基こ醇("A123"), (R)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基} -2，2，2-三氟-I-苯基こ醇("A124")， (R)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-(2，3- ニ氟苯基)丙-I-醇("A125")， (S)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-(2，3- ニ氟苯基)丙-I-醇("A126")， (R)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-2-甲基-I-苯基丙-I-醇(〃A127〃)， (S)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-2-甲基-I-苯基丙-I-醇(〃A128〃)， (S)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-(2-氟苯基)丁 -I-醇("A129")， (R)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-(2-氟苯基)丁 -I-醇("A130")， (R)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-1-(3-氟吡啶-4-基)丙-I-醇("A131")， (S)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-(3-氟吡啶-4-基)丙-I-醇("A132")， (S)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-吡啶-4-基丁 -I-醇("A133")， (R)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-吡啶-4-基丁 -I-醇("A134")， .2-(4- {3- [2-氨基-6- ((S)-I-羟基-I-苯基丙基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)-I-哌啶-I-基こ酮("A135")， .2-(4- {3- [2-氨基-6- ((R)-I-羟基-I-苯基丙基)嘧啶-4-基]-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基}吡唑-I-基)-I-哌啶-I-基こ酮("A136")， (S)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]嘧啶-4-基}-I-(3-氯-2-氟苯基)こ醇("A137")， (R)-I-{2-氨基-6-[5-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-IH-吡咯并[2，3-b]-吡啶-3-基]口密唆-4-基} -I-(3-氯-2-氟苯基)こ醇("A138"), 4-(5-溴-IH-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-6-((R)-I-甲氧基甲氧基-1-卩比啶_4_基こ基)嘧啶-2-基胺("A139")3.制备如权利要求1-2所述的式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体的方法，其特征在干 a)为了制备式I化合物，其中R5代表NH2且R6代表H， 将式II化合物，4.药物，其包含至少ー种权利要求I的化合物和/或其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物以及任选的包含赋形剂和/或佐剂5.权利要求I的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物在制备用于治疗肿瘤、肿瘤生长、肿瘤转移和/或AIDS的药物中的用途6.权利要求5的用途，其中肿瘤来自鳞状上皮、膀胱、胃、肾、头颈、食道、宫颈、甲状腺、肠、肝、脑、前列腺、泌尿生殖道、淋巴系统、胃、喉和/或肺的肿瘤7.权利要求5的用途，其中肿瘤来自单核细胞白血病、肺腺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、结肠癌、成胶质细胞瘤和/或乳癌8.权利要求5的用途，其中肿瘤是血液和免疫系统的肿瘤9.权利要求5的用途，其中肿瘤来自急性髓性白血病、慢性髓性白血病、急性淋巴性白血病和/或慢性淋巴性白血病10.权利要求I的化合物和/或其可药用盐和溶剂合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途，其中治疗有效量的式I化合物与来自下列组的化合物组合施用1)雌激素受体调节剂，2)雄激素受体调节剂，3)类视色素受体调节剂，4)细胞毒性剂，5)抗增殖剂，6)异戊 ニ烯蛋白转移酶抑制剂，7)HMG-CoA还原酶抑制剂，8)HIV蛋白酶抑制剂，9)逆转录酶抑制齐U，以及10)还有血管生成抑制剂11.权利要求I的化合物和/或其可药用盐和溶剂合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途，其中治疗有效量的式I化合物与放射治疗和来自下列组的化合物组合施用1)雌激素受体调节剂，2)雄激素受体调节剂，3)类视色素受体调节剂，4)细胞毒性剂，5)抗增殖齐U，6)异戊ニ烯蛋白转移酶抑制剂，7)HMG-CoA还原酶抑制剂，8)HIV蛋白酶抑制剂，9)逆转录酶抑制剂，以及10)还有血管生成抑制剂