早鸽—汇聚行业精英
  • 联系客服
  • 帮助中心
  • 投诉举报
  • 关注微信
400-006-1351
您的问题早鸽都有答案
3000+专业顾问
搜索
咨询

吡啶基氨基乙酸化合物制作方法

  • 专利名称
    吡啶基氨基乙酸化合物制作方法
  • 发明者
    岩村亮, 田中正幸, 胜部哲嗣, 重富学, 冈成荣治, 德永裕仁, 藤原宽
  • 公开日
    2014年8月6日
  • 申请日期
    2009年3月12日
  • 优先权日
    2008年3月12日
  • 申请人
    宇部兴产株式会社
  • 文档编号
    A61P11/06GK103965099SQ201410213200
  • 关键字
  • 权利要求
    1.通式(1)表示的吡啶基氨基乙酸化合物或其药理学上可容许的盐; 2.根据权利要求1所述的吡啶基氨基乙酸化合物或其药理学上可容许的盐,其中, 吡啶基氨基乙酸化合物为 {6 — [ (4’ 一氯联苯一 4 一基甲基)(吡唳一 3 一基磺酰基)氨基甲基]吡唳一 2 一基氨基}乙酸、 (6 — {[4 —(咕嗪一 4 一基)苄基](吡唳一 3 一基磺酰基)氨基甲基}吡唳一 2 —基氨基)乙酸、 {6 - [ (6 一苯基哒嗪一 3 —基甲基)(吡啶一 3 —基磺酰基)氨基甲基]吡啶一 2 -基氨基}乙酸、 (6 — {[4 — (5 一氯噻唑一 2 —基)苄基](吡唳一 2 一基磺酰基)氨基甲基}吡唳一2 一基氨基)乙酸、 (6 - {[4 - (5 —甲基噻唑一 2 —基)苄基](吡啶一 2 —基磺酰基)氨基甲基}吡唳一 2 一基氨基)乙酸、 (6 - {[4 - (4,5 —二甲基噻唑一 2—基)苄基](吡啶一 2—基磺酰基)氨基甲基}吡啶一 2一基氨基)乙酸、或者 (6 — {(吡唳一 3 一基磺酰基)[4 — (1,2,4 一三唑一 I 一基)苄基]氨基甲基}批唳一 2 一基氨基)乙酸3.—种医药组合物,其含有权利要求1或2所述的吡啶基氨基乙酸化合物或其药理学上可容许的盐作为有效成分4.根据权利要求3所述的医药组合物,其用于呼吸系统疾病的预防或治疗
  • 技术领域
    [0002]本发明涉及作为药品有用的新型吡啶基氨基乙酸化合物或其药理学上可容许的盐更详细而言,本发明的吡啶基氨基乙酸化合物由于具有EP2激动作用,因此可用作例如哮喘或慢性阻塞性肺疾病(以下简记为C0PD)等呼吸系统疾病的治疗药和/或预防药
  • 专利摘要
    本发明提供一种下述通式(1)表示的新型吡啶基氨基乙酸化合物或其药理学上可容许的盐,下式中,R1、R2、R3、Y和Z如说明书和权利要求书中所定义。该吡啶基氨基乙酸化合物由于具有EP2激动作用,因此能够用作例如哮喘或慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病的治疗药和/或预防药。
  • 发明内容
  • 专利说明
    吡啶基氨基乙酸化合物
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
吡啶基氨基乙酸化合物的制作方法[0001]本申请是申请日为2009年3月12日、发明名称为“吡啶基氨基乙酸化合物”的中国申请号为200980108500.4的分案申请。[0003]据报告,在哮喘患者中,经吸入给药的前列腺素E2(以下简记为PGE2)能够抑制速发型和迟发型哮喘反应(参照非专利文献I)。另外已知,PGE2对EP1、EP2、EP3和EP4等受体具有激动剂的作用,并且其中教导对EP2受体的激动作用与支气管扩张作用有很大关系(参照非专利文献2)。[0004]目前已知,与本发明的化合物具有类似结构的磺胺化合物具有EP2激动作用(参照专利文献I~4)。其中,据报告,专利文献2中作为实施例14e记载的化合物通过EP2激动作用能够使环腺苷单磷酸(以下简记为cAMP)浓度上升,具有促进骨折愈合的作用(参照非专利文献3)。但是,并没有具体记载这些专利文献I~4中记载的化合物具有由EP2激动作用带来的支气 管扩张作用,此外,在上述任一文献中也没有具体公开本发明的具有以吡啶基氨基乙酸及其酯为部分结构的磺胺化合物。[0005]专利文献1:W098/28264号公报[0006]专利文献2:W099/19300号公报[0007]专利文献3:W02004/078169号公报[0008]专利文献4:W02008/015517号公报
[0009]非专利文献1:American Journal of Respiratory and Critical CareMedicine,159,31 (1999)
[0010]非专利文献 2: Ameri can Journal of Physiology-Lung cellular and MolecularPhysiology,284,L599(2003)
[0011]非专利文献3 !Proceedings of the National Academy of Sciences of theUnited States of America,100,6736(2003)


[0012]本发明人等为了开发呼吸系统疾病的优异的治疗药或预防药,对各种磺胺化合物进行了深入研究,结果发现具有特定结构的新型的吡啶基氨基乙酸化合物具有基于高效的EP2激动作用的优异的支气管扩张作用,此外还在组织渗透性(tissue transfer)、生物利用度(bioavaiIabiIity,BA)、药效发挥的早晚、药效持续性、溶解性、物理稳定性、药物相互作用、毒性等方面具有优异的性质,因此能够特别用作哮喘或COPD等呼吸系统疾病的治疗药和/或预防药(优选为治疗药),从而完成了本发明。
[0013]本发明提供一种新型的吡啶基氨基乙酸化合物或其药理学上可容许的盐,其具有基于高效的EP2激动作用的优异的支气管扩张作用,特别是能够用作哮喘或COPD等呼吸系统疾病的治疗药和/或预防药(优选为治疗药)。
[0014]本发明中的“吡啶基氨基乙酸化合物”是指下述通式(I)表示的化合物或其药理学上可容许的盐。
[0015]

查看更多专利详情

下载专利文献

下载专利