一种含腈基金刚烷和酰胺结构的衍生物、其制备方法和用途 [0002] 根据统计,2007年全球糖尿病患者大约有2. 5亿左右,其中绝大数为II型(即非 胰岛素依赖型)糖尿病患者。目前在临床使用的抗糖尿病药物主要有磺酰脲类、二甲双胍 类和胰岛素类药物,近年来上市的还有胰岛素增敏剂类药物和α-葡糖苷酶抑制剂等。这 些药物具有良好的治疗效果,但普遍存在低血糖等严重副作用,而且长期治疗存在安全性 问题,如肝毒性和体重增加等诸多问题。 [0003] 二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)能有效并能快速地降解胰高 血糖素样肽I (GLP-I),GLP-I是胰岛素生产和分泌最有效的刺激剂之一,因此抑制DPP-IV 能加强内源性GLP-I的作用,从而提高血液中胰岛素的水平(CN 200480017355. 6)。目前医 学已经证实DPP-IV抑制剂是一种新型的抗糖尿病治疗药物,目前已经有多个药物上市销 售。临床结果显示该类药物具有良好的降糖效果,同时未发现其他糖尿病药物所产生的常 见体重增加和低血糖等不良反应物。 [0004] 现有DPP-IV抑制剂的主要结构类型有:从化学结构类型划分主要分为哌嗪并三 唑类、2-氰基-吡咯烷类、噻唑烷类、嘧啶酮类,以及其他类型结构药物。 [0005] 本发明公开了一种含腈基金刚烷和酰胺等结构的DPP-IV抑制剂,这些化合物可 以用于制备治疗糖尿病的药物。
[0006] 本发明的一个目的是提供一种具有良好活性,具有式I的化合物及其药学上可接 受的盐。
[0007] 本发明的另一个目的是提供制备具有式I结构的化合物及其盐的方法。
[0008] 本发明的再一个目的是提供含有式I的化合物在治疗糖尿病方面的应用。
[0009] 现结合本发明的目的对本
进行具体描述。
[0010] 本发明具有式I的化合物具有下述结构式:
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