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具有抗肿瘤活性的金刚烷型间苯三酚类化合物及其药用组合物制作方法

  • 专利名称
    具有抗肿瘤活性的金刚烷型间苯三酚类化合物及其药用组合物制作方法
  • 发明者
    许刚, 徐宏喜, 廖洋, 劳远至
  • 公开日
    2015年4月15日
  • 申请日期
    2015年1月9日
  • 优先权日
    2015年1月9日
  • 申请人
    中国科学院昆明植物研究所
  • 文档编号
    A61P35/00GK104513224SQ201510012264
  • 关键字
  • 权利要求
    1. 下述结构式所示的骈五元碳环的金刚烷型间苯三酚类化合物Rxc-189或其药用盐,〇2. 如权利要求1所述的药用盐,是指药学上可接受的盐,包括与有机酸或无机酸形成 的盐,所述的有机酸为酒石酸、柠檬酸、甲酸、乙酸、乙二酸、丁酸、草酸、马来酸、琥珀酸、己 二酸、藻酸、柠檬酸、天冬氨酸、苯苯磺酸、樟脑酸、樟脑磺酸、二葡糖酸、环戊烷丙酸、十二烷 基硫酸、乙磺酸、葡庚糖酸、甘油磷酸、半硫酸、庚酸、己酸、延胡索酸、2 -羟基乙磺酸、乳酸、 马来酸、甲磺酸、烟酸、2 -萘磺酸、扑酸、果胶酯酸、3 -苯基丙酸、苦味酸、新戊酸、丙酸、琥珀 酸、酒石酸、硫代氰酸、对-甲苯磺酸盐和十一烷酸盐,所述的无机酸为盐酸、氢溴酸、氢碘 酸、硫酸或磷酸3. 抗肿瘤的药物组合物,其包含权利要求1所述的金刚烷型间苯三酚类化合物和至少 一种药学上可接受的载体4. 权利要求1所述的金刚烷型间苯三酚类化合物在制备抗肿瘤的药物中的应用5. 权利要求1所述的金刚烷型间苯三酚类化合物的制备方法,其特征在于取近无柄金 丝桃地上部分,干燥,粉碎后用100 %甲醇,每次50L,室温下冷浸三次,每次2天;提取液浓 缩后浸膏用硅胶100-200目拌样过硅胶柱,分别以氯仿和乙酸乙酯洗脱,得氯仿部分,用聚 酰胺粉80-100目拌样上MCI柱,以甲醇/水为流动相洗脱,以TLC进行检测,合并相同组分, 得到5个组分A-E,其中组分C再过硅胶柱后得到组分C1-C7, C4组分经过HPLC分离纯化 得到化合物Rxc-189
  • 技术领域
    [0001] 本发明属于药物
  • 背景技术
  • 专利摘要
    提供骈五元碳环的金刚烷型间苯三酚类化合物Rxc-189或其药用盐,以其为有效成分和至少一种药学上可接受的载体组成的药物组合物,其制备方法,以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。化合物Rxc-189为骈五元碳环的金刚烷型间苯三酚类化合物,具有显著的体外细胞毒活性,化学结构新颖,活性强,作为抗肿瘤药物有较多优势。
  • 发明内容
  • 专利说明
    具有抗肿瘤活性的金刚烧型间苯H齡类化合物及其药用组 合物
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
具有抗肿瘤活性的金刚烷型间苯三酚类化合物及其药用组合物的制作方法 【技术领域】,具体地说,设及具有抗肿瘤活性的金刚烧型间苯=酪 类活性化合物Rxc-189及其制备方法,W该化合物为活性成分的药物组合物,W及其在治 疗肿瘤疾病中的应用。 [0002] 金丝桃属(Hypericum)是藤黄科(Guttiferae)的一个大属,全世界约400种,除 南北两极地或荒漠地及大部分热带低地外世界广布。我国约有55种8亚种,几产于全国各 地,但主要集中在西南地区,其中云南约产27种4亚种,四川约产25种3亚种,贵州约产 19种1亚种;有10余种为广布种。中国特有种类有32种,其中的19种分布于云南。除了 用于观赏,金丝桃属植物具有抗抑郁、抗病毒、抗菌和抗肿瘤等多种药理活性。该属植物在 国内外民间被广泛作为药用具有悠久的历史,国产金丝桃属植物有25种被民间作药用。其 长期的民间药用基础,使得各国学者对该属植物展开了大量的研究工作,尤其是在药学研 究方面。先后从不同的金丝桃属植物中发现了如金丝桃素类、搬皮巧、金丝桃巧、芦了、黄烧 酬醇类、黄酬类、酬类、香豆素类和间苯=酪衍生物(贯叶金丝桃素)等活性成分。其中间 苯=酪类化合物结构类型十分丰富且多变,且多有全新骨架类型的化合物报道。但迄今为 止,现有技术中尚未见有拼五元碳环的金刚烧型间苯=酪类化合物Rxc-189及其的生物活 性的报道。
[000引本发明的目的在于提供从近无柄金丝桃(Hypericum subsessile N. Robson)中分 离得到的一类拼五元碳环金刚烧型间苯=酪类化合物,W其为有效成分的药物组合物,其 制备方法,在制备药物中特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。
[0004] 为了实现本发明的上述目的,本发明提供了如下的技术方案:
[0005] 下述结构式所示的拼五元碳环的金刚烧型间苯S酪类化合物Rxc-189或其药用 盐,
[0006]


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