一种色氨酸羟化酶-1抑制剂熊果酸类衍生物及其制备方法和应用的制作方法【技术领域】[0001]本发明属于熊果酸类衍生物【技术领域】,具体涉及一种色氨酸羟化酶-1抑制剂熊果酸类衍生物及其制备方法和应用。[0002]随着人口的老龄化,骨质疏松症(osteoporosis, 0P)的患病率在逐年渐增加。其特征是骨吸收的速度大于骨形成的速度,是一个世界范围内的健康难题,尤其常见于绝经期的妇女。目前仅在美国就有超过I千万人患骨质疏松症,到2020年这个数字可能达到1400万。根据统计数据2010年欧洲大约有250万患者,中国约有8400万骨质疏松症患者。如此众多的骨质疏松症患者不仅给人们的生活带来很大的压力,也造成当今社会造成了很严重的经济负担。[0003]5-羟基色氨(5-hydroxytryptamine, 5-HT)是一种古老的神经传导分子,在很多组织中发挥很大的作用,调节中枢神经和外周循环的一些功能。色氨酸羟化酶(Tryptophanhydroxylase, Tph)是合成5_羟基色氨初始酶。在2003年Walt her等报道色氨酸轻化酶存在两种结构形式=Tph-1和Tph-2。Tph-1主要由肠嗜铬细胞,松果体中大量表达;而Tph-2主要由神经细胞表达。近年的研究发现肠嗜铬细胞合成的5-羟基色氨(肠源性血清素,gut-derived serotoni n,⑶S)可以进入外周循环系统,抑制成骨细胞的分化,影响骨质量,却不能穿透血脑屏障。[0004]基于以上理论我们寻找靶向性的Tph-1抑制剂。熊果酸广泛分布在自然界中,具有抗氧化,抗炎,抗癌,抗溃疡等方面的活性。但是很少有报道涉及熊果酸衍生物作为抗骨质疏松药物的研究。本发明的立足点在于研发具有抗骨质疏松活性的熊果酸衍生物。
[0005]发明目的:针对现有技术中存在的不足,本发明的目的在于提供一种色氨酸羟化酶-1抑制剂熊果酸类衍生物,满足制备药物的使用需求。本发明的另一目的是提供一种制备上述熊果酸类衍生物的方法。本发明还有一目的是提供一种上述熊果酸类衍生物的用途。[0006]技术方案:为了实现上述发明目的,本发明采用的技术方案为:
[0007]一种色氨酸羟化酶-1抑制剂熊果酸衍生物,结构式如下:
[0008]
一种色氨酸羟化酶-1抑制剂熊果酸类衍生物及其制备方法和应用制作方法
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