早鸽—汇聚行业精英
  • 联系客服
  • 帮助中心
  • 投诉举报
  • 关注微信
400-006-1351
您的问题早鸽都有答案
3000+专业顾问
搜索
咨询

卤代金刚烷四氮唑结构的化合物、其制备方法和用途

  • 专利名称
    卤代金刚烷四氮唑结构的化合物、其制备方法和用途
  • 发明者
    蔡子洋
  • 公开日
    2015年4月8日
  • 申请日期
    2015年1月13日
  • 优先权日
    2015年1月13日
  • 申请人
    佛山市赛维斯医药科技有限公司
  • 文档编号
    A61P3/10GK104496968SQ201510016457
  • 关键字
  • 权利要求
    1. 具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐其中,R1选自卤素取代基2. 权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐,选自3. 合成权利要求1-2所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐的方法,包括以下 步骤化合物II与溴乙酰溴III在碱存在下反应得到化合物IV,后者与2H-四氮唑-5-甲酸 V在碱存在下反应得到化合物VI,化合物VI与在缩合剂存在下与VII反应,得到化合物I, 其中&对应由权利要求1-2任一项所述4. 权利要求1-2所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗糖尿病药物 方面的应用
  • 技术领域
    [0001] 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域具体而言,本发明涉及对糖尿病有治疗作 用的含卤代金刚烷四氮唑结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法、含有它们的药物组 合物和在治疗糖尿病方面的药物
  • 专利摘要
    本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言,本发明涉及具有通式I的含卤代金刚烷四氮唑结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法,以及在制备糖尿病药物方面的应用。其中,R1选自卤素取代基。
  • 发明内容
  • 专利说明
    卤代金刚烷四氮唑结构的化合物、其制备方法和用途
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
卤代金刚烷四氮唑结构的化合物、其制备方法和用途 [0002] 根据统计,2007年全球糖尿病患者大约有2. 5亿左右,其中绝大数为II型(即非 胰岛素依赖型)糖尿病患者。目前在临床使用的抗糖尿病药物主要有磺酰脲类、二甲双胍 类和胰岛素类药物,近年来上市的还有胰岛素增敏剂类药物和α-葡糖苷酶抑制剂等。这 些药物具有良好的治疗效果,但普遍存在低血糖等严重副作用,而且长期治疗存在安全性 问题,如肝毒性和体重增加等诸多问题。 [0003] 二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)能有效并能快速地降解胰高 血糖素样肽I (GLP-I),GLP-I是胰岛素生产和分泌最有效的刺激剂之一,因此抑制DPP-IV 能加强内源性GLP-I的作用,从而提高血液中胰岛素的水平。目前医学已经证实DPP-IV抑 制剂是一种新型的抗糖尿病治疗药物,目前已经有多个药物上市销售。临床结果显示该类 药物具有良好的降糖效果,同时未发现其他糖尿病药物所产生的常见体重增加和低血糖等 不良反应物。 [0004] 现有DPP-IV抑制剂的主要结构类型有:从化学结构类型划分主要分为哌嗪并三 唑类、2-氰基-吡咯烷类、噻唑烷类、嘧啶酮类,以及其他类型结构药物。 [0005] 本发明公开了一类含卤代金刚烷四氮唑结构的DPP-IV抑制剂,这些化合物可以 用于制备治疗糖尿病的药物。

[0006] 本发明的一个目的是提供一种具有良好活性,具有通式I的化合物及其药学上可 接受的盐。
[0007] 本发明的另一个目的是提供制备具有通式I的化合物及其盐的方法。
[0008] 现结合本发明的目的对本
进行具体描述。
[0009] 本发明具有通式I的化合物具有下述结构式:
[0010]


查看更多专利详情