一种酒石酸拉索昔芬分散片及其制备方法

王志刚, 崔书豪, 陈洪瑜, 薛清佩

2014年6月4日

2014年3月14日

2014年3月14日

王志刚

A61K47/22GK103830196SQ201410094052

昔芬 分散片 拉索 酒石酸 制备

1.一种酒石酸拉索昔芬分散片，其包含如下按照重量百分数计的组分酒石酸拉索昔芬I~20%，填充剂10~55%，崩解剂10~60%，酸化剂10~60%，粘合剂0.1~15%，润滑剂及助流剂0.1~20%2.根据权利要求1所述的酒石酸拉索昔芬分散片，其包含如下按照重量百分数计的组分酒石酸拉索昔芬5%，填充剂45%，崩解剂30%，酸化剂20%，粘合剂2%，润滑剂及助流剂3% ο3.根据权利要求1或2所述的酒石酸拉索昔芬分散片，其中，所述填充剂为淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇、山梨醇或木糖醇中的一种或它们的混合物4.根据权利要求1或2所述的酒石酸拉索昔芬分散片，其中，所述崩解剂为微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、干淀粉中的一种或它们的混合物5.根据权利要求1或2所述的酒石酸拉索昔芬分散片，其中，所述酸化剂为柠檬酸、乳酸、醋酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、酒石酸、己二酸、苹果酸、烟酸、果胶酸、抗坏血酸、咖啡酸、富马酸、马来酸、磷酸溶液、天冬氨酸、谷氨酸、琥珀酸中的一种或它们的混合物6.根据权利要求1或2所述的酒石酸拉索昔芬分散片，其中，所述粘合剂为羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉、预胶化淀粉、聚维酮、明胶、聚乙二醇、乙醇、水中的一种或它们的混合物7.根据权利要求1或2所述的酒石酸拉索昔芬分散片，其中，所述润滑剂及助流剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉、聚乙二醇类中的一种或它们的混合物8.—种权利要求1-7中任意一项权利要求所述酒石酸拉索昔芬分散片的制备方法，其包括如下步骤(I)将酒石酸拉索昔芬和药用辅料分别过筛；粘合剂溶于浓度为85%或以下的乙醇溶液或水溶液中后， 再将处方量的酸化剂溶于含粘合剂的溶液中，得到酸液；(2)酒石酸拉索昔芬采用步骤(1)所制的酸液包埋后与填充剂、崩解剂、助流剂混合均匀，加入粘合剂，混合，制成软材；⑶将软材过14~30目筛、40~60°C干燥，14~30目整粒；(4)加入润滑剂，混合均匀；(5)压片，制成酒石酸拉索昔芬分散片9.根据权利要求8所述的酒石酸拉索昔芬分散片的制备方法，其中，步骤(2)中所述用酸包埋是将酒石酸拉索昔芬与酸液通过流化床包埋，或者是将酒石酸拉索昔芬与酸液一起放入胶体磨中剪切，再干燥

本发明公开了一种酒石酸拉索昔芬分散片及其制备方法和应用。本发明所述的酒石酸拉索昔芬分散片由如下按照重量百分数计的组分组成酒石酸拉索昔芬1～20%，填充剂10～55%，崩解剂10～60%，酸化剂10～60%，粘合剂0.1～15%，润滑剂及助流剂0.1～20%。本发明所述分散片与普通片比较，本发明所述的酒石酸拉索昔芬分散片中不含表面活性剂，其溶解性、分散性和崩解性亦良好，可在1分钟内即可崩解完全。采用本发明方法制备的酒石酸拉索昔芬分散片，溶出度高，生物利用度好，体内分布迅速，质量稳定，口感好，其制备方法简单易行，适用于工业生产。

一种酒石酸拉索昔芬分散片及其制备方法