一种水溶性药物的脂质体冻干组合物及其制备方法
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专利名称:一种水溶性药物的脂质体冻干组合物及其制备方法脂质体是由磷脂分子构成的双分子层囊泡。可分为单层脂质体和多层脂质体。 它的结构在很多文献及专著中均有所描述。脂质体作为药物载体,能够满足药物制剂治 疗上的许多要求,具有许多优点,脂质体能够包封药物,并将药物带至病灶;通过脂质 体给药,能够控制药物在体内组织中的分布,降低药物在血液中的含量,降低毒性。脂质体的制备方法也很多,在很多文献以及专著中均有所介绍,如Szoka and apahadjopoulos, Ann.Re.Biophysics Bioeng.9 467-508(1980)、Liposome Technology, Preparation of Liposome, Vol I, Gregoriadis (Ed),CRC Press, Inc. (1984)、《现代药物新 剂型与新技术》等。在一些专利中也描述了脂质体包裹技术,如美国专利US4,235,871 和 US4,016,IOO0如表1所示,脂质体技术已经成功运用到如表1中的几个药物的包裹,并实现工 业化生产(表1中产品为目前已经批准上市的脂质体产品。)。具体来说,在美国专利 US5213804描述了一种脂质体组合物,成功应用于包裹蒽环类药物如盐酸多柔比星等。 且用该技术所制备的盐酸多柔比星脂质体注射液(doxil)已成功上市,主要用于治疗艾滋 病、以及肿瘤等,由于,脂质体具有靶向性,从而显著地提高了疗效,降低了毒性。表1,目前已经批准上市的脂质体产品介绍。本发明公开了一种水溶性药物脂质体冻干组合物,包含如下原料水溶性药物、磷脂、聚乙二醇衍生化磷脂、胆固醇、糖类冻干保护剂以及环糊精或环糊精衍生物冻干保护剂。本发明采用糖类和环糊精或环糊精衍生物作为水溶性药物脂质体分散液的冻干保护剂,所得到的水溶性药物冻干脂质体包封率≥90%,粒径在10~500nm之间,各项指标均符合质量标准要求,有效期≥24个月,且比已上市的水溶性药物脂质体长4个月以上。同时,本发明还提供了上述水溶性药物脂质体冻干组合物的制备方法。
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