专利名称：一种黄芪分散片及其制备方法黄芪味甘，气微温，气薄而味浓，可升可降，阳中之阳也，无毒。专补气。入手太阴、 足太阴、手少阴之经。其功用甚多，而其独效者，尤在补血。夫黄芪乃补气之圣药，如何补血 独效。盖气无形，血则有形。有形不能速生，必得无形之气以生之。黄芪用之于当归之中，自 能助之以生血也。夫当归原能生血，何藉黄芪，不知血药生血其功缓，气药生血其功速，况气 分血分之药，合而相同，则血得气而速生，又何疑哉。黄芪，又名黄耆，为植物和中药材的统 称。植物黄芪产于内蒙古、山西、甘肃、黑龙江等地，为国家三级保护植物。中药材黄芪为豆 科草本植物蒙古黄芪、膜荚黄芪的根，具有补气固表、利水退肿、托毒排脓、生肌等功效。黄 芪的药用迄今已有2000多年的历史，现代研究，黄芪含皂甙、蔗糖、多糖、多种氨基酸、叶酸 及硒、锌、铜等多种微量元素。有增强机体免疫功能、保肝、利尿、抗衰老、抗应激、降压和较 广泛的抗菌作用。补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌。用于气虚乏力，食少便溏，中气下 陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿黄芪圆片，痈疽难溃，久溃不敛，血虚痿黄，内 热消渴；慢性肾炎蛋白尿，糖尿病。
本发明的目的是为了克服现有黄芪片剂的局限性，提供一种质量稳定，崩解迅速、 药物溶出迅速、吸收速度快、生物利用度高、疗效高，服用和携带方便的黄芪分散片。同时， 本发明还提供了所述黄芪分散片的制备方法。本发明的目的通过下述技术方案予以实现。除另有说明，本发明中所采用的百分数均为重量百分数。本发明的黄芪(主要指黄芪BE片或黄芪B片)分散片，含有治疗有效量的黄芪和 药用辅料，其中药用辅料包括填充剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂、粘合剂、表面活性剂。压片方 法采用湿法制粒压片。由于分散片的关键参数是它们在水中的崩解速度和分散均勻度，所以选择合适的 药用辅料是极为重要的。本发明提供的分散片药用配方充分考虑到了此问题。本发明所用的填充剂包括有助于压制粉末状物质并使片剂具有一定强度的赋形 剂如乳糖、淀粉、微晶纤维素、预胶化淀粉、磷酸氢钙、甘露醇等等，优选乳糖、淀粉、微晶纤 维素的一种或几种的混合物。由于黄芪溶水后黏度较大，本发明人经反复的实验，选择了乳 糖和微晶纤维素或淀粉和微晶纤维素作为填充剂。主要是因为乳糖在空气中很稳定，不宜 吸水，与大多数药物不起作用，且可压性较好，溶水后不产生黏度，在片剂生产过程中易于 操作掌握，有良好的溶出率。而微晶纤维素具有稀释、黏合、崩解三重作用，吸水立刻膨胀加 速片剂崩解，可以很好的解决黄芪溶水后黏度较大的问题。本发明所用的崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、甘油酸钠等等，崩解 剂的作用在于使表面积增加，以使该片剂的活性成分非常迅速的释放，提高溶出率及生物 利用度。本发明优选羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮的一种或几种的混合物组合使用。 特别是羧甲基淀粉钠具有较强的吸水性，但不完全溶于水，故对片剂有较好的崩解作用，但 用之不当将会延长崩解时间，因此选择适当的比例是很重要的。本发明所用的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶的一种或几种，主要是因为微粉硅胶 不仅起润滑作用，还能促进片剂崩解；硬脂酸镁则可以减少片子与模圈的摩擦力，使片子光 洁美观。本发明所用的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、所用表面活性剂为吐温-80、十二烷基硫 酸钠中的一种或几种；所用的润湿剂为一定浓度的乙醇水溶液等待。本发明的黄芪分散片在经过上述的实验与分析比较后，确定的优选组成是每片含主黄芪0. Img和药用辅料，其中药用辅料按重量百分比为乳糖(Γ95%，淀 粉0 95%，微晶纤维素(Γ15%，羧甲基淀粉钠0 7%，交联聚乙烯吡咯烷酮(Γ10%，硬脂酸 镁0. 25 7 %，微粉硅胶0. 15 3 %，聚乙烯吡咯烷酮0. 2 0. 7 %、十二烷基硫酸钠广2 %、吐 温-80适量。例如黄芪10mg、乳糖6440mg、羧甲基淀粉钠350mg、微粉硅胶50mg、十二烷基 硫酸钠IOOmg硬脂酸镁50mg等等。本发明所述的黄芪分散片制备方法，包括以下步骤1、主药和辅料分别过100目筛，按处方量称取黄芪和填充剂，加部分崩解剂和助 流剂，过100目筛混合均勻；2、加聚乙烯吡咯烷酮乙醇液制软材，过30目筛制粒；3、颗粒于50°C 60°C条件下干燥1小时；4、干燥后的颗粒过40目筛，加入剩余部分的崩解剂和助流剂，加入表面活性剂、 硬脂酸镁，混合均勻，压片，即得所需的黄芪分散片。本发明的黄芪分散片与现有普通片剂相比，所显示出的积极效果在于(1)能够改善主药的溶解度，即遇水后能迅速形成粘性沉悬液，可在胃肠道迅速崩 解分散形成细小颗粒，使药物分布面积增大，吸收点增多，避免普通片剂和胶囊在胃肠道局 部药物浓度过高，刺激胃黏膜等缺点。(2)黄芪分散片具有极强的崩解和溶出性能，口服后能迅速崩解，并均勻分散成 细小颗粒，具有普通片无法比拟的崩解和溶出性能力，实现了药物迅速吸收，快速起效的功 能，提高了人体的生物利用度，(3)黄芪分散片由于增加了溶解度可制成不同的口服液体制剂或注射剂，提高了 患者的适应性，满足了临床的需要。下面以市售黄芪片与本发明的黄芪分散片的比较实验进一步说明本发明的积极 效果本发明的分散片能在3分钟内完全崩解且达到均勻分散状态，其有效成分黄芪B 在10分钟时累积溶出率为80%以上，具体实验如下1、黄芪分散片与黄芪片的崩解情况比较分散均勻性的测定取2片黄芪分散片或普通黄芪片，分别置于IOOml水中振摇， 在20°C 士 1°C的温度下，3分钟应全部崩解且达到均勻分散状态，通过2号筛。试验结果见下表 本发明公开了一种黄芪的分散片，其特征在于，其中，每片含主要活性成分黄芪0.1-2mg，药用辅料按重量百分比为乳糖0~95％，淀粉0~95％，微晶纤维素0~15％，羧甲基淀粉钠0~7％，交联聚乙烯吡咯烷酮0~10％，硬脂酸镁0.25~7％，微粉硅胶0.15~3％，聚乙烯吡咯烷酮0.2~0.7％、十二烷基硫酸钠1~2％、吐温-80适量。