硫代秋水仙碱衍生物、其制造方法和使用方法

拉杰什·曼查达

2012年5月9日

2010年5月27日

2009年5月27日

共有药物有限公司

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硫代 秋水仙碱 衍生物 制造

1. 一种按照结构(I)的化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、结晶形式、非结晶形式或立体异构体，2.权利要求1的化合物，包含S异构体3.权利要求1或2的化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、结晶形式、非结晶形式或立体异构体，其中R是a)-C(= 0) (CH2)XC( = 0)01 1,其中 R1 是 C1-C6 烷基，且 χ 是 1、2、3 或 4 ；b)通过羧酸酯基团连接的氨基酸衍生物，选自丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、组氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、 吡咯赖氨酸、丝氨酸、硒代半胱氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸和缬氨酸；c)-CH2-O (C = 0) R2，其中R2是甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基；d)-C(= 0)R3，其中R3是吡啶基、喷哚基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、咪唑基、嘴唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、三唑基、四唑基、异嗎唑基、喹啉基、批咯基、批唑基、5，6，7，8-四氢异喹啉或在邻位、间位或对位被甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、氯或氟取代的苯基；e)-C(= 0) (CH2)XC( = 0)#，其中 R1 是 C1-C6 烷基，且 χ 是 1、2、3 或 4 ；f)-C(= 0) (CH2)xSO3R4,其中 R4 是氢或 C1-C3 烷基，且 χ 是 1、2、3 或 4 ；g)-C(= 0) (CH2)xN(R5)2，其中各个R5分别是C1-C6烷基，且χ是2、3或4 ；或h)-C(= 0)0(CH2)X0C( = 0)R6，其中 R6 是 C1-C6 烷基，且其中 χ 是 1、2、3 或 44.权利要求1或2的化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、结晶形式、非结晶形式或立体异构体，其中R是a)-C(= 0)-(G)-C( = 0)01 1,其中G是亚甲基、亚乙基、亚乙烯基(-CH = CH-)或亚丙基，且R1是甲基、乙基、正丙基或异丙基；e)-C(= 0)-(G)-C( = 0)#，其中G是亚甲基、亚乙基、亚乙烯基(-CH = CH-)或亚丙基，且R1是甲基、乙基、正丙基或异丙基；f)-C(= 0)-(G)-S03R4，其中G是亚甲基、亚乙基、亚乙烯基(-CH = CH-)或亚丙基，且 R4是氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基；g)-C(= 0)-(G)-N(R5)2，其中各个R5分别是氢或甲基、乙基、正丙基或异丙基，且G是亚乙基、亚乙烯基(-CH = CH-)或亚丙基；或h)-C(= 0)O-(G)-OC( = 0)R6，其中G是亚甲基、亚乙基、亚乙烯基(-CH = CH-)或亚丙基，且R6是甲基、乙基、正丙基或异丙基5.权利要求1或2的化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、结晶形式或非结晶形式， 其中R是b)通过羧酸酯基团连接的选自丙氨酸与酪氨酸的氨基酸衍生物6.权利要求1的化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、结晶形式或非结晶形式，包含S异构体，其中R是c)-CH2-O(C= 0)R2，其中R2是甲基、乙基、正丙基或异丙基7.权利要求1的化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、结晶形式或非结晶形式，包含S异构体，其中R是d)-C(= 0)R3，其中R3是吡啶基8.权利要求1的化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、结晶形式或非结晶形式，包含S异构体，其中R是f)-C(= 0) (CH2)xSO3R4,其中 R4 是氢或 C1-C3 烷基且 χ 是 1 或 29.权利要求1的化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、结晶形式或非结晶形式，包含S异构体，其中R是g)-C(= 0) (CH2)xN(R5)2，其中各个R5分别是C1-C6烷基且χ是2或310.权利要求1的化合物，其中该化合物是11.一种药物组合物，包含权利要求1-10中任一项的化合物和可药用赋形剂12.权利要求11的组合物，配制成用于口服、含服、舌下、黏膜、透皮、直肠、阴道、皮下、肌肉或静脉递送13.权利要求11的组合物，配制成为口腔崩解片或口腔溶解条14.权利要求1-10中任一项的化合物用于制备作为肌肉松弛剂、抗炎药或抗痛风药的药物的用途15.权利要求1-10中任一项的化合物，用作肌肉松弛剂、抗炎药或抗痛风药