专利名称：秋水仙碱衍生物及其制备方法和用途的制作方法公开的文献仅报道了秋水仙碱衍生物——秋裂胺(C21H24N2O5,分子量384. 43)，到 目前为止，国内外尚没有公开的文献报道如下结构的秋裂胺结晶水合物C21H24 N2O5 · ηΗ20, n=2. 5 3. 5]及其制备方法和用途。
本发明所涉及的是秋水仙碱衍生物及其制备方法和用途，进一步说，是涉及秋裂 胺结晶水合物[C21H24N2O5 · ηΗ20，n=2. 5 3. 5，η可以是2. 5、2. 75,3. 0、3. 5或其之间的数 字]及其制备方法和用途。本发明获得的含有结晶水的秋裂胺与秋水仙碱相比毒性低，令人惊奇的是，含结 晶水的秋裂胺引湿性远低于含有不结晶水的秋裂胺，含有结晶水的秋裂胺水合物比不含结 晶水的更能稳定的存在，便于储存和运输，易于制备制剂。此外，无水物的潮解使得在处理 时要隔绝空气防止粘连等，而水合物具有良好的滑动性，从而改善制剂的可操作性。令人惊 奇的是，特征性的，本发明的水合物的热分析图谱的失重平台下具有对应的吸热峰，如热 分析图谱显示出秋裂胺3水合物。本发明的秋裂胺水合物能稳定存储。将实施例1中的秋裂胺3水合物和秋裂 胺3水合物经过95°C左右、五氧化二磷存在下真空干燥处理得到秋裂胺无水物样品(水分 ^ 2%)分别密闭与西林瓶中，按中国药典要求进行引湿性试验取秋裂胺无水物和本发明 的水合物约5g，置于干燥恒重的表面皿中，精密称重，25°C、相对湿度为75%，分别于试验 Oh和4 取样，计算引湿增重的百分率，结果显示，无水物引湿性比本发明的水合物都高得 多(表1)；本发明的秋裂胺的结晶水合物能更好地稳定存储，在RH75%、30°C避光的条件下， 将秋裂胺的结晶水合物和秋裂胺的无水物样品分别密闭与西林瓶中进行加速稳定性试验， 色谱条件色谱柱Kromasil Q8 (25(toimX 4. 6讓，5Mm)，流动相乙腈-000:600:2)，检测波长对811111，流速11111/1^11，测定 有关物质增加的幅度。结果见表2。本发明涉及秋水仙碱衍生物及其制备方法和用途，该衍生物具有较好的存储稳定性，适用于制备引起的人和动物疾病，如白血病、乳腺癌、胃癌、宫颈癌、鼻咽癌、光化性角化病、基底细胞癌、鳞状细胞皮肤原位癌等的治疗或预防的药物中的应用。