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包含反式去甲舍曲林和血清素受体1a激动剂/拮抗剂的组合物及其用途制作方法

  • 专利名称
    包含反式去甲舍曲林和血清素受体1a激动剂/拮抗剂的组合物及其用途制作方法
  • 发明者
    U·坎贝尔, 朱迪思·杜恩
  • 公开日
    2012年7月11日
  • 申请日期
    2010年5月12日
  • 优先权日
    2009年5月13日
  • 申请人
    桑诺维恩药品公司
  • 文档编号
    A61K31/135GK102573823SQ201080019852
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种治疗、预防或控制神经紊乱的方法,所述方法包括向患者施用1)治疗或预防有效量的反式去甲舍曲林或其药学上可接受的盐或溶剂化物;以及幻治疗或预防有效量的血清素受体IA拮抗剂或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体2.根据权利要求1的方法,其中所述反式去甲舍曲林为(1R,4S)_反式去甲舍曲林3.根据权利要求1的方法,其中所述反式去甲舍曲林是(1S,4R)_反式去甲舍曲林4.根据权利要求1的方法,其中所述血清素受体IA拮抗剂是吲哚洛尔、WAY-100635、 乐考唑坦或AV-9655.根据权利要求1的方法,其中所述血清素受体IA拮抗剂在施用所述反式去甲舍曲林之前施用6.根据权利要求1的方法,其中所述神经紊乱为抑郁症、认知障碍、纤维肌痛、疼痛、 睡眠相关的疾病、慢性疲劳综合征、注意力不集中症(ADD)、注意力缺失过动症(ADHD)、不宁腿综合征、精神分裂症、焦虑症、强迫症、创伤后应激障碍、季节性情感障碍(SAD)、经前烦躁不安症、绝经后血管舒缩症候群、神经退行性疾病、狂躁疾病、心境恶劣障碍和循环性情绪症、肥胖或物质滥用或依赖7.根据权利要求6的方法,其中所述神经紊乱为抑郁症8.一种治疗、预防或控制神经紊乱的方法,所述方法包括向患者施用1)治疗或预防有效量的反式去甲舍曲林或其药学上可接受的盐或溶剂化物;以及幻治疗或预防有效量的血清素受体IA激动剂或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体9.根据权利要求8的方法,其中所述反式去甲舍曲林为(1R,4S)_反式去甲舍曲林10.根据权利要求8的方法,其中所述反式去甲舍曲林是(1S,4R)_反式去甲舍曲林11.根据权利要求8的方法,其中所述血清素受体IA激动剂是丁螺环酮、依托拉嗪或坦度螺酮12.根据权利要求8的方法,其中所述血清素受体IA激动剂在施用所述反式去甲舍曲林之前施用13.根据权利要求8的方法,其中所述神经紊乱为抑郁症、认知障碍、纤维肌痛、疼痛、 睡眠相关的疾病、慢性疲劳综合征、注意力不集中症(ADD)、注意力缺失过动症(ADHD)、不宁腿综合征、精神分裂症、焦虑症、强迫症、创伤后应激障碍、季节性情感障碍(SAD)、经前烦躁不安症、绝经后血管舒缩症候群、神经退行性疾病、狂躁疾病、心境恶劣障碍和循环性情绪症、肥胖或物质滥用或依赖14.根据权利要求13的方法,其中所述神经紊乱为抑郁症15.一种治疗、预防或控制神经紊乱的方法,所述方法包括向患者施用1)治疗或预防有效量的反式去甲舍曲林或其药学上可接受的盐或溶剂化物;以及幻治疗或预防有效量的血清素受体IA调节剂或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体16.一种药物组合物,所述药物组合物包含1)有效量的反式去甲舍曲林或其药学上可接受的盐或溶剂化物;幻有效量的选择性血清素受体IA激动剂或拮抗剂或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体;以及幻药学上可接受的载体或赋形剂17.根据权利要求16的药物组合物,其中所述反式去甲舍曲林为(1R,4S)_反式去甲舍曲林18.根据权利要求16的药物组合物,其中所述反式去甲舍曲林是(1S,4R)_反式去甲舍曲林19.根据权利要求16的药物组合物,其中所述血清素受体IA拮抗剂是吲哚洛尔、乐考唑坦、AV-965 或 WAY-10063520.根据权利要求16的药物组合物,其中所述血清素受体IA激动剂是坦度螺酮、丁螺环酮或依托拉嗪21.根据权利要求16的药物组合物,所述药物组合物进一步包含附加的活性剂
  • 技术领域
    本文提供用于治疗、预防以及控制情感障碍和其他各种神经紊乱的方法和组合物2.
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:包含反式去甲舍曲林和血清素受体1a激动剂/拮抗剂的组合物及其用途的制作方法2. 1反式去甲舍曲林(13,4幻-顺式-4-(3,4-二氯苯基)-1,2-3,4-四氢萘胺(也被称为去甲舍曲林)是舍曲林的代谢产物,其在美国以Zoloft 的商品名销售。其反式异构体(“反式去甲舍曲林”),即(1R,4S)_反式-4-(3,4-二氯苯基)-1,2-3,4_四氢萘胺和(1S, 4R)_反式-4-(3,4-二氯苯基)-1,2-3,4_四氢萘胺,其被描述于例如美国专利号 7,087,785B2 ( “ ‘785专利”;其全部内容以引用方式并入本文),分别具有以下的化学结构本发明提供用于治疗、预防以及控制各种神经紊乱的方法和组合物。所述方法包括结合血清素受体1A激动剂、拮抗剂或调节剂施用反式去甲舍曲林。
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