专利名称：一种小儿氨酚黄那敏颗粒及其制备方法小儿氨酚黄那敏颗粒是目前小儿常用的抗感冒药之一。小儿氨酚黄那敏颗粒为感 冒用药类非处方药药品，曾用名小儿新、小儿速效感冒颗粒、小儿速效感冒灵或小儿速效 伤风冲剂。小儿氨酚黄那敏颗粒是一种复方制剂，主要由对乙酰氨基酚(扑热息痛)、马来 酸氯苯那敏(扑尔敏)和人工牛黄组成。对乙酰氨基酚是一种解热镇痛药，它主要通过抑 制前列腺素的合成，增加皮肤的血流、出汗及热散失而起解热作用。马来酸氯苯那敏为组胺 Hl受体拮抗剂，能对抗过敏反应(组胺)所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，与 对乙酰氨基酚配伍，可增强其镇痛和缓解感冒所引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。人工牛 黄具有解热、镇惊作用。因而，小儿氨酚黄那敏颗粒适用于缓解儿童普通感冒及流行性感冒 引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。小儿氨酚黄那敏颗粒传统的制备方法为将马来酸氯苯那敏、对乙酰氨基酚、人工 牛黄和辅料经一次混勻，加入药用粘合剂制软材，制粒，干燥，整粒，总混，分装即得。传统的 制备方法在制粒过程中存在主药和辅料混合不均勻的问题，造成成品中马来酸氯苯那敏鉴 别项不合格，含量不均勻，含量波动大，产品质量不稳定；另外原料未严格要求配比，造成产 品的口感味苦，特别是小儿用药困难等问题的出现。如果能够开发一种能解决以上缺陷的小儿氨酚黄那敏颗粒及其制备方法，以实现 低成本高品质，将具有很好的市场前景。
本发明提供了 一种成本低、质量好的小J L氨酚黄那敏颗粒。本发明还提供了一种工序简单、质量可控且适于工业化生产的小儿氨酚黄那敏颗 粒的制备方法，从根本上避免了现有制备方法制备的小儿氨酚黄那敏颗粒的马来酸氯苯那 敏鉴别项不合格、含量不均勻、味苦的现象，大大提高了产品的合格率并改善了服用时的口 感。一种小儿氨酚黄那敏颗粒，以5000g 5600g小儿氨酚黄那敏颗粒计，由以下原料 通过湿法制粒而制成对乙酰氨基酚125g 375g、马来酸氯苯那敏0. 5g 1. 5g、人工牛黄5g 15g、填 充剂4500g 5200g、粘合剂3g 6g、香精适量和乙醇适量。所述的小儿氨酚黄那敏颗粒，以5000g 5600g小儿氨酚黄那敏颗粒计，可优选由 以下原料通过湿法制粒而制成对乙酰氨基酚125g、马来酸氯苯那敏0. 5g、人工牛黄5g、填充剂4870g、粘合剂4g、 香精适量和乙醇适量。所述的小儿氨酚黄那敏颗粒，以5000g 5600g小儿氨酚黄那敏颗粒计，可优选由 以下原料通过湿法制粒而制成对乙酰氨基酚250g、马来酸氯苯那敏lg、人工牛黄10g、填充剂5000g、粘合剂3g、香精适量和乙醇适量。所述的小儿氨酚黄那敏颗粒，以5000g 5600g小儿氨酚黄那敏颗粒计，还可优选 由以下原料通过湿法制粒而制成对乙酰氨基酚375g、马来酸氯苯那敏1. 5g、人工牛黄15g、填充剂5200g、粘合剂 6g、香精适量和乙醇适量。所述的填充剂为蔗糖、乳糖、甘露醇中的任意一种。所述的粘合剂为羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚维酮K30中的任意一种。所述的粘合剂可以水溶液的形式使用，如羧甲基纤维素钠以羧甲基纤维素钠水溶 液的形式使用，所述的羧甲基纤维素钠水溶液的质量百分浓度优选为 3%，进一步优 选为1. 5% ；所述的聚维酮K30以聚维酮K30水溶液的形式使用，所述的聚维酮K30水溶液 的质量百分浓度优选为2% 4%，进一步优选为3%。所述的小儿氨酚黄那敏颗粒的制备方法，包括步骤(1)将对乙酰氨基酚和人工牛黄充分混合均勻，得到第一混合物；(2)将填充剂分2次加入步骤(1)制得的第一混合物中，每次加入量为填充剂总重 量的1/2，每次加入后均需混合混勻，得到第二混合物；(3)将马来酸氯苯那敏溶于乙醇，配制马来酸氯苯那敏乙醇溶液，向马来酸氯苯那 敏乙醇溶液中先加入粘合剂混勻后与步骤(2)制得的第二混合物混合制软材，经制粒、干 燥和整粒，再加入香精总混，制得小儿氨酚黄那敏颗粒。所述的对乙酰氨基酚、人工牛黄、马来酸氯苯那敏、填充剂和粘合剂的颗粒度优选 为60目 80目；选用粒度较小的原料更利于物料的均勻混合，以便制粒时能够得到均勻性 更好的混合物，进一步提高物料混合物的稳定性及流动性。所述的马来酸氯苯那敏乙醇溶液中马来酸氯苯那敏与乙醇的质量比优选为 1 1 3。可将马来酸氯苯那敏溶于乙醇得到呈透明澄清的溶液。所述的干燥的温度优选为65°C 90°C (进一步优选为70°C 80°C )，干燥的时间 优选为1小时 3小时。所述的粘合剂在用之前需配制成相应浓度的粘合剂水溶液再使用。本发明方法将马来酸氯苯那敏以马来酸氯苯那敏乙醇溶液的形式与粘合剂预先 混合，再加入第二混合物中混合，可以进一步达到混合均勻的目的，利于得到质量合格的颗 粒剂。同时，在马来酸氯苯那敏乙醇溶液中加入粘合剂，可以使马来酸氯苯那敏完全被粘合 剂粘附，经湿法制粒机混合、制粒后成马来酸氯苯那敏分布均勻，能更好的保证最终产品小 儿氨酚黄那敏颗粒中马来酸氯苯那敏均勻分布，从而更好的保证马来酸氯苯那敏鉴别项合 格。本品规格为5g/袋；用法用量温水冲服。12岁以下用量见下表。本发明公开了一种小儿氨酚黄那敏颗粒，以5000g～5600g小儿氨酚黄那敏颗粒计，由以下原料通过湿法制粒而制成对乙酰氨基酚125～375g、马来酸氯苯那敏0.5～1.5g、人工牛黄5～15g、填充剂4500～5200g、粘合剂3～6g、香精适量和乙醇适量；该颗粒的含量均匀度、稳定性等质量指标均符合要求，产品质量稳定可控。本发明还公开了小儿氨酚黄那敏颗粒的制备方法，采用马来酸氯苯那敏与适量乙醇溶解后，加入粘合剂，再与对乙酰氨基酚、人工牛黄和填充剂的混合物混合均匀后，制软材，干燥，分装，制得小儿氨酚黄那敏颗粒；该方法工艺流程简单，节约能源，节约成本，适合工业化生产。